Bi-sept

Bi-sept är ett kombinerat antimikrobiellt läkemedel som innehåller två aktiva ingredienser: sulfametoxazol och trimetoprim. Detta läkemedel används vanligtvis för att behandla infektioner orsakade av bakterier som är känsliga för dess komponenter.

1. Sulfametoxazol: Denna komponent är ett sulfaantibiotikum som hämmar tillväxten och reproduktionen av bakterier genom att hämma syntesen av folsyra, en viktig komponent som krävs för bakterietillväxt.
2. Trimetoprim: Trimetoprim är också ett antibiotikum som hämmar aktiviteten hos ett bakteriellt enzym som behövs för att syntetisera folsyra. Kombinationen av sulfametoxazol och trimetoprim har en synergistisk effekt som förstärker läkemedlets antibakteriella verkan.

Indikationer Bi-sept

Det används för olika infektioner, mot vilka inflammationer observeras, provocerade av verkan av bakterier som är känsliga för det terapeutiska medlet:

• infektioner som påverkar det urogenitala systemet;
• sjukdomar som påverkar lungorna med bronkier och ÖNH-organ;
• förebyggande av uppkomsten av inflammation på grund av exponering för Pneumocystis carinii hos personer i riskzonen;
• infektioner i matsmältningssystemet (paratyfoidfeber med tyfoidfeber, kolecystit med kolera, samt kolit, dysenteri och akuta tarminfektioner);
• sjukdomar som påverkar mjukvävnader och epidermis;
• kombinationsbehandling för scharlakansfeber, hjärnhinneinflammation med sepsis, samt för toxoplasmos, osteomyelit, kladotrikos och Maltasfeber.

[ 1 ], [ 2 ]

Släpp formulär

Substansen frisätts i tabletter om 480 mg, i blisterförpackningar, i en mängd av 20 stycken. Förpackningen innehåller 1 blisterförpackning.

Farmakodynamik

Den antimikrobiella effekten av sulfametoxazol är baserad på antagonistiska processer mot PABA som syntetiseras av bakterier. Läkemedlet saktar selektivt dess inträde i DHPA och hämmar bindningen av dihydropteroatsyntetas, vilket stör bildandet av mikrobiella nukleinsyror och orsakar bakteriens död.

Trimetoprim stör aktiviteten hos enzymet dihydrofolatreduktas – blockerar bildandet av aminosyror. Sulfametoxazol tillsammans med trimetoprim har en bakteriostatisk effekt och förstärker deras antimikrobiella effekt, vilket förstärker den antibakteriella aktiviteten.

Bi-sept uppvisar aktivitet mot Escherichia coli, Brucella med Streptococcus, och även indolpositiva stammar av Proteus (vanlig och Mirabilis), Shigella med Klebsiella, bakterier som provocerar utvecklingen av malaria, Enterobacter och influensabaciller. Dessutom inkluderar listan Moraxella catarrhalis, Listeria monocytogenes, orsakande agens för pneumocytos, samt Morgans bakterie och Nocardia asteroides.

Läkemedlet påverkar inte svampar och virus.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetik

Läkemedlet absorberas från mag-tarmkanalen, dess Cmax-värden registreras efter 2 timmar. Den terapeutiska effekten varar i maximalt 12 timmar, medan den erforderliga nivån av läkemedlet i blodet bibehålls.

Syntesen av trimetoprim med albumin når 70 % och sulfametoxazol – upp till värden inom 44–62 %. Maximala värden för läkemedlet observeras i bronkialsekret, galla, njurar och prostata.

Halveringstiden för Bi-sept är 10 timmar. Läkemedlet genomgår metaboliska processer i levern. Eliminering sker med urin.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt, med 12 timmars mellanrum efter måltider. Läkemedlet ska dricka minst 0,3 liter vätska.

Genomsnittlig dos av läkemedlet för vuxna: 2 tabletter 2 gånger per dag (vid långvarig underhållsbehandling, ta 1 tablett 2 gånger per dag). Barn i åldern 6-12 år ska ta 1 tablett 2 gånger per dag. Barn i åldern 3-6 år - 0,5 tabletter 2 gånger per dag.

Som profylaktisk substans kan Bi-sept användas inom 3–12 månader.

I akuta stadier av infektioner krävs en genomsnittlig behandlingscykel på 7–14 dagar. Vid tyfoidfeber – 28–90 dagar. Vid Maltasfeber – upp till 28 dagar.

För ett barn med inflammation i urinvägarna eller otit i media är det nödvändigt att använda portioner beräknade enligt schemat 48 mg/kg per dag (dela upp dosen i 2 doser).

Under behandling mot gonorré, ta 4-6 tabletter av läkemedlet 3 gånger om dagen. Vid faryngit av gonorréursprung - 9 tabletter en gång i 5 dagar.

Vid inflammation i andningssystemet orsakad av aktiviteten hos Pneumocystis karin, ta 90-120 mg/kg av substansen per dag, med 6-timmarsintervall, i 2-3 veckor. Barn ska ta 0,5 tabletter 2 gånger per dag; behandlingscykeln varar inom 5-14 dagar.

För personer med kronisk njursvikt minskas dosen med hälften, och om SCF är under 15 ml/minut förskrivs inte läkemedlet.

[ 17 ], [ 18 ]

Använd Bi-sept under graviditet

Läkemedlet bör inte förskrivas till gravida eller ammande kvinnor, eftersom det passerar placentan och även utsöndras i bröstmjölk.

• Risk för medfödda missbildningar:

  • Studier tyder på att användning av trimetoprim och sulfametoxazol under graviditetens första trimester kan vara förknippad med en ökad risk för medfödda missbildningar, såsom neuralrörsdefekter och kardiovaskulära anomalier. En studie fann en ökad risk för medfödda missbildningar hos kvinnor som tar trimetoprim-sulfametoxazol tidigt i graviditeten (Czeizel et al., 2001).

• Effekt på graviditet:

  • Enligt en retrospektiv studie är användning av trimetoprim-sulfametoxazol under graviditet associerad med en ökad risk för för tidig födsel och låg födelsevikt. Användning av detta läkemedel visade sig öka risken för för tidig födsel (aOR 1,51) och låg födelsevikt (aOR 1,67) (Yang et al., 2011).

• Fostertoxicitet:

  • Studier har visat att sulfametoxazol passerar placentan och kan nå betydande koncentrationer i fostervävnader, vilket kan vara skadligt för det utvecklande embryot (Prokopczyk et al., 1979).

• Användning vid infektioner:

  • Trots potentiella risker kan trimetoprim-sulfametoxazol vara nödvändigt för att behandla allvarliga infektioner hos gravida kvinnor. I sådana fall bör dess användning noggrant vägas mot fördelar och risker (Muanda et al., 2018).

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• användning hos personer med allvarlig intolerans mot läkemedlets komponenter;
• megaloblastisk form av anemi, åtföljd av brist på vitamin B9, mot vilken SCF-värdena också noteras vara under 15 ml/minut.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Bieffekter Bi-sept

Bisept tolereras vanligtvis utan komplikationer. Bland de vanligaste negativa symtomen är tecken på dyspepsi. Om patienten har individuell överkänslighet kan allergiska manifestationer uppstå i form av erytem, klåda och urtikaria. Fall med utveckling av pseudomembranös kolit, inflammation i lever och bukspottkörtel, och utöver detta har inflammation som muskel- eller ledvärk och symtom på tromboflebit också registrerats.

Ibland uppträder TEN, akut levernekros, hemolytisk eller aplastisk anemi, allergisk purpura, agranulocytos och hämning av benmärgsaktivitet.

Läkemedlet kan orsaka symtom på njurfunktionsnedsättning, hypoglykemi eller neurit, samt uppkomsten av tremor, tubulointerstitiell nefrit eller huvudvärk.

Ljuskänslighetssymtom förekommer ibland.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Överdos

Vid administrering av för stora doser av läkemedlet kan huvudvärk, dyspepsi, dåsighet och en tendens att förlora medvetandet på grund av yrsel uppstå. För att ge hjälp i sådana fall utförs magsköljning och symtomatiska procedurer.

Om stora doser av läkemedlet administreras under en längre tidsperiod undertrycks processerna för bildandet av röda blodkroppar, vilket kan leda till trombocytopeni och leukopeni.

[ 19 ], [ 20 ]

Interaktioner med andra droger

Kombinationen av läkemedlet och tiaziddiuretika hos äldre personer orsakar potentiering av hämningen av benmärgsaktivitetsprocesser.

Läkemedlet förstärker egenskaperna hos indirekta antikoagulantia och hypoglykemiska medel från sulfonureidkategorin.

Bi-sept kan hämma fenytoins metaboliska processer, vilket ökar dess medicinska effekt.

Läkemedlet ökar blodnivåerna av cyklosporin, vilket ökar sannolikheten för att utveckla negativa symtom på det senare tillsammans med förstärkning av tecken på nefrotoxicitet.

Kombinationen av metotrexat och trimetoprim kan förstärka symtomen på pancytopeni.

Läkemedlet ökar den fria fraktionen av metotrexat vid samtidig användning på grund av störningen av syntesen av det senare med blodprotein.

Läkemedlet och dofetilid kan inte kombineras, eftersom detta kan leda till utveckling av ventrikulära arytmier.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Förvaringsförhållanden

Bi-sept ska förvaras på en plats skyddad från fukt och små barn. Temperaturgränserna ligger inom 15-25°C.

[ 25 ], [ 26 ]

Hållbarhetstid

Bi-sept kan användas inom 36 månader från tillverkningsdatumet för det terapeutiska läkemedlet.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Ansökan för barn

Läkemedlet ska inte förskrivas till barn under 3 år.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Co-trimoxazol och Biseptol med Bactrim-suspension.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]