Bicard

Bicard är en mycket selektiv β1-adrenoblockerare med kardiotropisk aktivitet och effekt på hemodynamiska värden.

[ 1 ]

Indikationer Bicarda

Det används för följande smärtsamma tillstånd:

• förhöjt blodtryck;
• angina pectoris, som kan vara stabil eller instabil;
• förebyggande av utveckling av sekundär kranskärlssjukdom;
• hjärtsvikt;
• symptomatisk behandling av migrän, tyreotoxikos;
• perioperativ minskning av sannolikheten för hjärtrelaterad dödlighet.

[ 2 ], [ 3 ]

Släpp formulär

Läkemedlet tillverkas i tabletter om 5 eller 10 mg, i en mängd av 10 stycken i blisterförpackningar. Det finns 3 sådana förpackningar i en förpackning.

Farmakodynamik

Bisoprolol påverkar huvudsakligen hjärtats β1-adrenerga ändningar. Läkemedlet syntetiseras med ändarna och förhindrar deras interaktion med katekolaminer, vilket leder till hämning av cAMP-bindningsprocesser. Sådana förändringar förstör de processer som sker inuti membranets Ca-kanaler och förändrar Ca-nivån inuti cellerna i ledningssystemet. Detta leder till en minskning av hjärtfrekvensen, undertryckande av impulsledning genom Kent-knippet med AV-noden, och samtidigt försvagas nodal automatism. När ledningsprocesser undertrycks utvecklas en antiarytmisk effekt. Avsaknaden av kalciumjoner inuti kardiomyocyter orsakar förstörelse av myosins interaktion med aktin, vilket minskar kraften i hjärtkontraktionerna.

En minskad hjärtfrekvens och en försvagning av intensiteten i denna process minskar syrebehovet hos myokardfibrerna, vilket resulterar i en antianginös effekt och en ökning av nivån av myokardperfusion.

Bisoprolol kan normalisera lysosomers och cellers väggar och bromsa aggregationen av blodplättar. Läkemedlet blockerar aktiviteten hos β1-adrenoreceptorer i njurarna, vilket resulterar i en minskning av angiotensin 2 med renin. I kombination med en minskning av hjärtfrekvens och kontraktionsintensitet leder sådana effekter till en ihållande minskning av blodtrycket.

Bicard påverkar processerna för omstrukturering av baroflexreaktionerna i aortabågen och carotis sinus, och ökar samtidigt frisättningen av vasodilatorkomponenter (PNP med PG och kväveoxid).

Bisoprolol har ingen effekt på β2-adrenoreceptorer, vilket minskar svårighetsgraden och frekvensen av dess negativa manifestationer – detta är anledningen till läkemedlets goda tolerans. I stora doser kan läkemedlet påverka aktiviteten hos β1- såväl som β2-adrenoreceptorer.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Läkemedlet absorberas väl från mag-tarmkanalen. Blodvärden för Cmax mäts efter 1–3 timmar.

Syntesen av ämnet med blodalbumin är 30 %. Komponenten bisoprolol kan passera genom placentan och blodkroppen (BBB), och utsöndras även i små mängder med bröstmjölk.

Elementets halveringstid är upp till 12 timmar, och cirkulationens och den medicinska effektens varaktighet är upp till 24 timmar.

Eftersom bisoprolol är en amfofil komponent utsöndras läkemedlet på två lika effektiva sätt - cirka 50 % elimineras via levern och ytterligare 50 % utsöndras via njurarna i form av aktiva metaboliska produkter (vilket ger en balanserad clearance). Tack vare detta kan läkemedlet användas med lika stor framgång vid njur- eller leverproblem, utan att dosen av läkemedlet behöver justeras.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet ska tas oralt. Det rekommenderas att ta en tablett en gång om dagen, helst på morgonen. Läkemedlet ska sköljas med vanligt vatten, utan att bita eller tugga tabletten. Läkemedlet kan tas oberoende av födointag.

Den initiala dosen av läkemedlet är 5 mg en gång dagligen. Dosen kan ökas gradvis (med 5 mg varje vecka). Ibland är den initiala dosen 10 mg. Att öka dosen kan orsaka negativa symtom – i detta fall måste man återgå till den tidigare dosen. Den maximala tillåtna dagliga dosen är 20 mg en gång dagligen.

Om en patient lider av kronisk njursvikt i svår form kan han ta högst 10 mg av ämnet per dag.

Behandlingscykeln bör fortsätta under en längre tid.

[ 27 ], [ 28 ]

Använd Bicarda under graviditet

Läkemedlet ska inte förskrivas till gravida eller ammande kvinnor. Läkemedlet kan bromsa den intrauterina utvecklingen, hämma fostrets andningscentrum och sedan efter födseln orsaka allvarliga hypoglykemiska tillstånd hos det nyfödda barnet (under de första 3 dagarna i livet).

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• tecken på AV- eller sinoatriell blockad av 2-3 graders svårighetsgrad;
• hjärtfrekvensvärden under 50 slag/minut;
• SSSU;
• lågt systoliskt tryck (mindre än 90 mmHg);
• allvarliga perifera blodflödesstörningar;
• KOL eller bronkial astma;
• psoriasis eller feokromocytom;
• använda tillsammans med MAO-hämmare.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Bieffekter Bicarda

Bisoprolol har en god säkerhetsprofil för läkemedlet. Biverkningar efter dess användning uppstår ganska sällan.

Läkemedlet kan orsaka CNS-störningar, inklusive yrsel, asteniska symtom och huvudvärk som uppstår i det inledande skedet av behandlingen. Dessutom kan depression, sömnstörningar eller parestesi utvecklas; hallucinationer har rapporterats sporadiskt. Sådana störningar försvinner av sig själva efter 10–14 dagar från behandlingsstart.

Synstörningar kan förekomma – konjunktivit, minskad tårproduktion och synnedsättning.

Negativa tecken på hjärt-kärlsystemets arbete kan observeras - en minskning av blodtryck eller hjärtfrekvens, störningar i blockad- och rytmprocesserna, hjärtsvikt åtföljd av symtom på perifert ödem och tillfällig claudicatio intermittens i det inledande skedet av läkemedelsanvändningen.

Ibland förekommer dysfunktioner i andningssystemet, såsom bronkialkramper.

Förekomsten av avföringsstörningar, dyspeptiska symtom och en ökning av levertransaminasers aktivitet noteras; hepatit kan förekomma.

Ibland registreras utveckling av muskelsvaghet, artralgi eller kramper.

Behandling kan framkalla uppkomsten av tecken på allergi – i dessa fall är det nödvändigt att sluta använda Bicard.

Hos diabetiker kan läkemedlet orsaka hypoglykemiska symtom; hos icke-diabetiker har förhöjda TG-nivåer och nedsatt glukostolerans rapporterats i sällsynta fall.

Hos män kan användning av bisprool orsaka problem med erektil funktion eller utveckling av håravfall.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Överdos

När läkemedlet administreras i stora doser uppstår störningar i hjärtrytmen, symtom på bradykardi, bronkialkramper, kramper, svimning och tecken på hjärtsvikt, och dessutom sänks blodtrycket.

För att eliminera dessa störningar utförs magsköljning och administrering av sorbent. När blodtrycket och bradykardinivåerna sjunker administreras 1,5-2 mg atropin, samt dopamin och adrenalin, intravenöst.

Vid hjärtsvikt används diuretika, glukagon och CG.

Vid utveckling av bronkialkramper utförs inhalationer av β2-adrenerga medel.

[ 29 ], [ 30 ]

Interaktioner med andra droger

Bisoprolol interagerar med blodtryckssänkande läkemedel och uppvisar synergism; som ett resultat förbättras deras terapeutiska egenskaper.

Utvecklingen av svår bradykardi observeras vid kombinationen av läkemedlet med klonidin, reserpin, såväl som α-metyldopa eller guanfacin.

Samtidig användning med guanfacin, klonidin eller digitalisläkemedel leder till ledningsstörningar och utveckling av AV-block.

Sympatomimetika försvagar bisoprolols terapeutiska egenskaper.

Läkemedel som blockerar Ca-kanaler (dihydropyridinderivat), liksom nifedipin, leder till en stark minskning av blodtrycksvärdena.

Diltiazem med verapamil och antiarytmika när det används tillsammans med Bicard leder till en minskning av blodtrycket, utveckling av en ihållande form av bradykardi, hjärtrytmrubbningar, framtida hjärtsvikt tillsammans med hjärtstillestånd.

Ergotaminderivat, i kombination med läkemedlet, förstärker tecken på perifera blodflödesstörningar.

Rifampicin minskar halveringstiden för bisoprolol, men detta faktum är inte kliniskt signifikant.

Läkemedlet förstör effektiviteten av glykemiska kontrollprocesser hos diabetiker.

NSAID-preparat minskar läkemedlets blodtryckssänkande aktivitet.

Läkemedlet ökar halveringstiden för kumarinantikoagulantia och muskelavslappnande medel.

Sömntabletter och lugnande medel, antidepressiva medel, etylalkohol och neuroleptika hämmar avsevärt centralnervsystemets funktion i kombination med medicinering.

MAO-hämmare stör Bicards metaboliska processer, vilket ökar svårighetsgraden av dess negativa manifestationer. Intervallet mellan användning av läkemedlet och MAO-hämmare bör vara minst 14 dagar.

Sulfasalazin, i kombination med läkemedlet, ökar plasma-Cmax-värdena för den förra.

Jodhaltiga radiokontrastmedel kan, om de administreras under användning av bisoprolol, i sällsynta fall leda till allvarliga anafylaktiska symtom.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Förvaringsförhållanden

Bicard måste förvaras vid temperaturer runt 25°C.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Hållbarhetstid

Bicard kan användas inom 24 månader från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

[ 41 ]

Ansökan för barn

Det finns ingen information om säkerhet och medicinsk effekt av Bicard vid användning inom pediatrik, vilket är anledningen till att det inte förskrivs till barn.

[ 42 ], [ 43 ]

Analoger

Analoger av läkemedlet är Bisoprolol, Bisogamma, Aritel med Concor, Niperten och Coronal med Aritel Cor, samt Bidop och Biprolol.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]