Butadion

Butadion, även känt under sitt internationella generiska namn fenylbutazon, är ett icke-steroidalt antiinflammatoriskt läkemedel (NSAID) som vanligtvis används för att behandla smärta och inflammation i samband med reumatiska sjukdomar såsom reumatoid artrit och gikt. Fenylbutazon verkar genom att hämma cyklooxygenasenzymer (COX-1 och COX-2), vilka är involverade i syntesen av prostaglandiner, viktiga mediatorer av inflammation och smärta.

Fenylbutazon användes flitigt i mitten av 1900-talet för att behandla reumatism och andra inflammatoriska tillstånd, men användningen minskade med tiden på grund av allvarliga biverkningar och framväxten av säkrare alternativ.

Indikationer Butadion

1. Reumatoid artrit: Detta är en kronisk inflammatorisk sjukdom som drabbar lederna och kan orsaka smärta, inflammation och leddeformitet. Butadion kan bidra till att minska inflammation och smärtsymptom vid reumatoid artrit.
2. Artros: Detta är en ledsjukdom där broskvävnad förstörs, vilket leder till smärta, stelhet och minskad rörlighet i lederna. Butadion kan bidra till att minska smärta och inflammation i lederna i samband med artros.
3. Gikt: Detta är en form av artrit som orsakas av en störning i urinsyrametabolismen i kroppen, vilket leder till bildandet av urinsyrakristaller i lederna. Butadion kan användas för att lindra inflammation och smärta i samband med gikt.
4. Andra inflammatoriska tillstånd: Butadion kan också användas för att behandla andra inflammatoriska tillstånd såsom ankyloserande spondylit och vaskulit.

Släpp formulär

Fenylbutazon, kommersiellt känt som Butadion, finns vanligtvis som tabletter för oral administrering. Fenylbutazontabletter kan ha olika styrkor beroende på land och tillverkare, vanligtvis 100 mg eller 200 mg.

Farmakodynamik

1. Antiinflammatorisk verkan: Fenylbutazon har förmågan att minska inflammation genom att hämma aktiviteten hos cyklooxygenas (COX), ett enzym som är involverat i syntesen av prostaglandiner från arakidonsyra. Detta leder till en minskad bildning av prostaglandiner, vilka spelar en nyckelroll i medieringen av inflammatoriska processer.
2. Antireumatisk verkan: Fenylbutazon har också förmågan att minska smärta och inflammation i samband med reumatiska sjukdomar som reumatoid artrit och artros. Det kan bidra till att minska svullnad och inflammation i lederna, vilket leder till förbättrade symtom och funktion.
3. Antiinflammatorisk verkan i urinblåsan: Fenylbutazon kan användas för att behandla smärta från urinsten och andra inflammatoriska tillstånd i urinblåsan.
4. Smärtstillande effekt: Förutom sin antiinflammatoriska effekt kan fenylbutazon också ha en smärtstillande effekt, vilket minskar smärta i samband med inflammation och olika reumatiska tillstånd.
5. Långtidseffekt: Till skillnad från vissa andra NSAID-preparat kan effekterna av fenylbutazon kvarstå länge efter att du slutat ta det.
6. Möjliga biverkningar: Det är viktigt att notera att fenylbutazon, liksom andra NSAID-preparat, kan orsaka oönskade biverkningar, inklusive dyspepsi, mag- och tarmsår, samt en ökad risk för kardiovaskulära komplikationer och njurskador.

Farmakokinetik

1. Absorption: Fenylbutazon absorberas vanligtvis snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen efter oral administrering.
2. Distribution: Det är väl fördelat i kroppens vävnader och organ, inklusive lederna, där det har visat sig utöva sina antiinflammatoriska och smärtstillande effekter.
3. Metabolism: Fenylbutazon metaboliseras i levern och bildar aktiva metaboliter. Den huvudsakliga metaboliseringsvägen är hydroxylering, vilket leder till bildandet av 4-hydroxifenylbutazon och 4-hydroxietylbutazon.
4. Utsöndring: Fenylbutazon och dess metaboliter utsöndras från kroppen huvudsakligen via njurarna.
5. Halveringstid: Halveringstiden för fenylbutazon är cirka 5–8 timmar.

Dosering och administrering

1. Oral administrering (tabletter):

   • Vuxna: Initialdosen är vanligtvis 200–400 mg dagligen, uppdelat på flera doser (t.ex. 100 mg 2–4 gånger dagligen). Underhållsdosen kan minskas till 100 mg dagligen beroende på kliniskt svar och patientens tolerans.
   • Barn: Användning av fenylbutazon till barn rekommenderas inte på grund av den höga risken för allvarliga biverkningar.

2. Intravenös och intramuskulär administrering:

   • Injektioner är avsedda för kortvarig användning vid akuta tillstånd och utförs vanligtvis på sjukhus. Dosering och administreringsmetod bör noggrant kontrolleras av medicinsk personal.

Använd Butadion under graviditet

Risker med att använda fenylbutazon under graviditet:

1. Effekt på fostret:

   • NSAID-läkemedel, inklusive fenylbutazon, kan orsaka hjärt-lungkomplikationer hos fostret, inklusive för tidig stängning av ductus arteriosus, vilket kan orsaka allvarliga kardiovaskulära komplikationer hos fostret.
   • Det finns risk för lågt fostervatten (oligohydramnios), vilket kan påverka utvecklingen av lungorna och andra vitala organ hos fostret.

2. Påverkan på graviditet:

   • Fenylbutazon kan öka risken för blödning under graviditet och förlossning, vilket utgör en hälsorisk för både mor och barn.
   • NSAID-preparat kan fördröja förlossningen eller öka risken för havandeskapsförgiftning.

3. Rekommendationer:

   • Användning av fenylbutazon under graviditet, särskilt under tredje trimestern, är strikt kontraindicerat på grund av höga risker för moderns och barnets hälsa.
   • Om en kvinna som tar fenylbutazon planerar att bli gravid eller får veta att hon är gravid, bör hon omedelbart kontakta sin läkare för att diskutera säkra behandlingsalternativ och möjliga försiktighetsåtgärder.

Behandlingsalternativ:

Det är viktigt för kvinnor under graviditeten att överväga andra, säkrare alternativ för att hantera smärta och inflammation. En sjukvårdspersonal kan hjälpa till att välja rätt medicin eller behandling som är säker under graviditeten.

Kontra

1. Individuell intolerans: Personer med känd individuell intolerans mot fenylbutazon eller någon annan komponent i läkemedlet bör undvika att använda det.
2. Historik över allergiska reaktioner: För patienter med en historia av allergiska reaktioner mot fenylbutazon eller andra läkemedel, inklusive aspirin eller andra NSAID-preparat (icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel), kan användning av fenylbutazon vara kontraindicerat.
3. Blodsjukdomar: Fenylbutazon kan orsaka agranulocytos (en kraftig minskning av antalet vita blodkroppar) och andra blodbildningsrubbningar. Därför är läkemedlet kontraindicerat för patienter med blodbildningsrubbningar, inklusive agranulocytos, leukopeni och aplastisk anemi.
4. Lever- och njursjukdom: Användning av fenylbutazon kan vara kontraindicerat hos patienter med allvarlig lever- eller njursjukdom på grund av risken för att utveckla toxiska skador på dessa organ.
5. Magsår: Användning av fenylbutazon kan öka risken för att utveckla magsår och blödning från dem, så läkemedlet är kontraindicerat för patienter med dessa tillstånd.
6. Graviditet och amning: Fenylbutazon är kontraindicerat under graviditet och amning på grund av risken för fostret eller barnet.
7. Pediatrisk population: Användning av fenylbutazon hos barn och ungdomar kan vara kontraindicerat på grund av bristande data om effekt och säkerhet i denna åldersgrupp.

Bieffekter Butadion

1. Dyspeptiska symtom: Dessa inkluderar illamående, kräkningar, diarré, halsbränna och magbesvär. Patienter kan också uppleva aptitlöshet.
2. Magsår: Butadion kan öka risken för att utveckla magsår och tarmsår, särskilt hos patienter med predisposition för detta tillstånd eller vid samtidig användning av andra NSAID-läkemedel.
3. Högt blodtryck: Vissa patienter kan uppleva högt blodtryck medan de tar butadion.
4. Allergiska reaktioner: Kan inkludera hudutslag, klåda, angioödem eller allergisk dermatit.
5. Ökade urinsyranivåer: Hos vissa patienter kan butadion bidra till ökade nivåer av urinsyra i blodet, vilket kan vara oönskat vid gikt.
6. Nedsatt njurfunktion: Hos vissa patienter, särskilt vid långvarig användning och höga doser, kan nedsatt njurfunktion uppstå.
7. Blödning: Butadion kan öka risken för gastrointestinal blödning, särskilt hos patienter med hypertoni eller predisposition för blödning.

Överdos

1. Sår och blödningar: Fenylbutazon kan orsaka sår i mage och tarmar, vilket kan leda till blödning och perforation. Överdosering kan öka risken för dessa komplikationer.
2. Njurskador och nedsatt njurfunktion: Akut njursvikt kan uppstå vid överdosering av fenylbutazon på grund av hypotoni och hypovolemi orsakad av blödning och uttorkning.
3. Hjärtkomplikationer: Överdosering av fenylbutazon kan orsaka hjärtarytmier och hjärtsvikt på grund av läkemedlets potentiella effekter på hjärt-kärlsystemet.
4. Neurologiska symtom: Huvudvärk, yrsel, dåsighet, synstörningar och andra neurologiska symtom kan förekomma.
5. Andningssvikt: Andningssvikt kan utvecklas på grund av förlamning av andningsmusklerna.
6. Metaboliska störningar: Elektrolytobalans och metabolisk acidos kan förekomma.
7. Kramper och konvulsioner: I sällsynta fall kan kramper förekomma.

Interaktioner med andra droger

1. Individuell intolerans: Personer med känd individuell intolerans mot fenylbutazon eller någon annan komponent i läkemedlet bör undvika att använda det.
2. Historik över allergiska reaktioner: För patienter med en historia av allergiska reaktioner mot fenylbutazon eller andra läkemedel, inklusive aspirin eller andra NSAID-preparat (icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel), kan användning av fenylbutazon vara kontraindicerat.
3. Blodsjukdomar: Fenylbutazon kan orsaka agranulocytos (en kraftig minskning av antalet vita blodkroppar) och andra blodbildningsrubbningar. Därför är läkemedlet kontraindicerat för patienter med blodbildningsrubbningar, inklusive agranulocytos, leukopeni och aplastisk anemi.
4. Lever- och njursjukdom: Användning av fenylbutazon kan vara kontraindicerat hos patienter med allvarlig lever- eller njursjukdom på grund av risken för att utveckla toxiska skador på dessa organ.
5. Magsår: Användning av fenylbutazon kan öka risken för att utveckla magsår och blödning från dem, så läkemedlet är kontraindicerat för patienter med dessa tillstånd.
6. Graviditet och amning: Fenylbutazon är kontraindicerat under graviditet och amning på grund av risken för fostret eller barnet.
7. Pediatrisk population: Användning av fenylbutazon hos barn och ungdomar kan vara kontraindicerat på grund av bristande data om effekt och säkerhet i denna åldersgrupp.