Cardipril

Cardipril är ett läkemedel som saktar ner angiotensins verkan. Dess användning minskar mängden angiotensin-2 som bildas och förhindrar även dess vasokonstriktoriska effekt och blockerar nedbrytningen av bradykinin, vilket orsakar produktion av PG och lustgas.

Läkemedlet minskar hjärtefterbelastning och blodtryck, och minskar även frisättningen av aldestoron och systemiskt kärlmotstånd. Samtidigt hjälper Cardipril till att minska motståndet inuti njurkärlen och förbättra deras blodförsörjningsprocesser. [ 1 ]

Indikationer Cardipril

Det används vid sådana överträdelser:

• förhöjt blodtryck;
• hjärtsvikt som utvecklas till följd av den aktiva fasen av hjärtinfarkt hos personer med en stabil hemodynamisk nivå;
• ZSN;
• uttalad nefropati av diabetisk eller icke-diabetisk natur;
• för att förhindra utveckling av hjärtinfarkt eller stroke, och utöver detta, för att minska sannolikheten för dödsfall från sjukdomar i hjärt-kärlsystemet.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i kapslar om 1,25, 2,5 och även 5 eller 10 mg - 10 st i blisterförpackningar. Inuti förpackningen - 1 eller 3 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

Ramiprilat, som är den metaboliska delen av ramipril (med terapeutisk effekt), saktar ner aktiviteten hos enzymet dipeptidylkarboxipeptidas-1. I vävnader och blodplasma katalyserar detta enzym omvandlingen av angiotensin-1 till angiotensin-2 (en aktiv vasokonstriktor) och blockerar samtidigt processerna för nedbrytning av bradykinin (har vasodilaterande aktivitet).

En minskning av volymen av bildat angiotensin-2 och en avmattning av bradykinin-nedbrytningen leder till vasodilatation i förhållande till blodkärlen. Med tanke på att angiotensin-2 också stimulerar processerna för aldosteronfrisättning, leder effekten av ramiprilat till en försvagning av aldosteronfrisättningen. [ 2 ]

Farmakokinetik

Ramipril absorberas snabbt vid oralt intag. Med hjälp av ett radioaktivt spårämne som detekterades i urin fann man att absorptionen av elementet var minst 56 %. Ingen signifikant förändring i absorptionsgraden observerades när läkemedlet togs tillsammans med mat.

Intraplasmatiska Cmax-värden observeras 60 minuter efter oral administrering. Halveringstiden för ramipril är cirka 1 timme. Plasma-Cmax-nivåer av ramiprilat registreras inom 2–4 timmar från administreringstillfället av ramipril. [ 3 ]

I levern sker presystemiska metaboliska processer av prodrugen (ramipril), vilket leder till bildandet av den enda metaboliska komponenten med medicinsk effekt - ramiprilat (under hydrolys, huvudsakligen i levern). Utöver denna aktivering med bildandet av ramiprilat, genomgår läkemedlets aktiva beståndsdel glukuronidering och omvandlas till en ester - ramiprildiketopiperazin. Ramiprilat är också föremål för glukuronidering, vilket omvandlas till en syra - ramiprilatdiketopiperazin.

Efter denna prodrugaktivering/utbyte förblir cirka 20 % av oralt administrerat ramipril biotillgängligt. När 2,5 eller 5 mg ramipril administreras oralt är biotillgängligheten för ramiprilat cirka 45 %.

När 10 mg ramipril, som tidigare hade märkts med ett radioaktivt spårämne, administrerades, utsöndrades cirka 40 % av spårämnet i avföringen och cirka 60 % i urinen. När 5 mg ramipril administrerades oralt till individer med gallvägsdränage, utsöndrades ungefär lika mycket ramipril och metaboliska komponenter i galla och urin under de första 24 timmarna.

Cirka 80–90 % av de metaboliska elementen i gallan med urin är ramiprilat eller dess metaboliter. Glukuronid och diketopiperazin av den aktiva substansen utgör cirka 10–20 % av den totala mängden, och oförändrad ramipril – cirka 2 %.

I djurstudier har det visat sig att ramipril utsöndras i bröstmjölk.

Minskningen av plasmanivåerna av ramiprilat sker i flera steg. Halveringstiden för den initiala distributions- och eliminationsfasen är cirka 3 timmar. Därefter börjar övergångsfasen (med en halveringstid på cirka 15 timmar) och sedan den sista fasen, under vilken intraplasmatiska ramiprilatvärdena är extremt låga (halveringstiden varar cirka 4-5 dagar).

Närvaron av det sista steget är förknippad med den långsamma dissociationen av ramiprilat med nära men intensiv bindning till ACE.

Även om läkemedlet har en förlängd slutlig utsöndringsfas, observeras dess stabila indikatorer i plasma efter endast 4 dagar vid en engångsdos på 2,5+ mg ramipril. Vid upprepad användning är den effektiva halveringstiden, med hänsyn till doseringen, 13–17 timmar.

In vitro-tester har visat att hämningskonstanten för ramiprilat är 7 mmol/l och halveringstiden för substansen med ACE är 10,7 timmar, vilket visar dess uttalade aktivitet.

Proteinsyntesen av den aktiva ingrediensen och metaboliten är 73 % respektive 56 %.

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt - varje dag, vid samma tidpunkt, oberoende av födointag. Tabletterna sväljs hela och sköljs ner med vanligt vatten.

Personer med förhöjt blodtryck bör börja kuren med 2,5 mg per dag. Vid behov kan dosen ökas med 2–3 veckors uppehåll. Storleken på den vanliga underhållsdosen per dag varierar inom intervallet 2,5–5 mg; den maximala dosen är 10 mg.

Personer med hjärtsvikt behöver ta 1,25 mg av läkemedlet per dag. Denna dos kan ökas med 2–3 veckors intervall tills den når 10 mg.

Efter hjärtinfarkt börjar läkemedelsintaget under perioden från den 2:a till den 9:e dagen från det att sjukdomen utvecklats. Inledningsvis används 1,25-2,5 mg av läkemedlet 2 gånger per dag, varefter dosen kan fördubblas - upp till 2,5-5 mg. Maximalt 10 mg av läkemedlet kan administreras per dag.

Vid nefropati krävs 1,25 mg Cardipril per dag. Denna dos kan ökas med 2–3 veckors intervall tills 5 mg uppnås.

För förebyggande administreras 2,5 mg av läkemedlet per dag; efter 1 vecka kan denna dos ökas till 5 mg. Efter 3 veckor kan dosen fördubblas igen - ökas till 10 mg.

• Ansökan för barn

Ej för användning inom pediatrik (under 18 år).

Använd Cardipril under graviditet

Cardipril ska inte användas under graviditet. Innan läkemedlet förskrivs till patienter i reproduktiv ålder måste de undersökas för eventuell graviditet.

Under behandlingsperioden bör patienter använda tillförlitligt preventivmedel. Om du planerar att bli gravid bör du sluta använda läkemedlet.

Om befruktning inträffar under behandlingen bör du rådfråga din läkare om att byta till alternativa behandlingsmetoder.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans mot läkemedlets komponenter;
• SKV;
• anamnes på Quinckes ödem orsakat av användning av ACE-hämmare;
• Quinckes ödem, som har ett ärftligt eller idiopatiskt ursprung;
• sklerodermi;
• hämning av hematopoetiska processer i benmärgen;
• överskott av elementet K i kroppen;
• stenos som påverkar artärerna i båda njurarna eller artären i en njure;
• lever-/njursvikt;
• brist på grundämnet Na i kroppen;
• njurtransplantation;
• initialt stadium av hyperaldosteronism;
• amning.

Bieffekter Cardipril

Biverkningar inkluderar:

• en stark sänkning av blodtrycket, asteni, angina pectoris, hjärtsvikt, takykardi, bröstsmärtor och arytmi;
• yrsel, depression, dåsighet, minnesförlust, huvudvärk och kramper, samt neuropati, cerebrovaskulära störningar, tremor, hörselnedsättning med syn, neuralgi och parestesi;
• proteinuri, oliguri, ödem och försämrad njurfunktion;
• trombocytopeni eller pancytopeni, hemolytisk anemi, eosinofili, agranulocytos och myelodepression;
• diarré, anorexi, illamående, hypersalivation, förstoppning, xerostomi, kräkningar, dyspepsi, smärta i den epigastriska regionen och dysfagi, samt pankreatit, gastroenterit, hepatit, problem med leverfunktionen och förändringar i transaminasnivåer;
• bihåleinflammation, trakeobronkit, torrhosta, faryngit, dyspné, rinit, övre luftvägsinfektioner, laryngit och bronkial spasm;
• feber, utslag, anafylaktoida symtom, erythema multiforme, urtikaria, ljuskänslighet och Quinckes ödem;
• artralgi, muskelvärk eller artrit;
• viktminskning, ökade K-värden och kreatinin- och ureakvävenivåer, samt förändringar i enzymaktivitet, bilirubin-, socker- och urinsyranivåer.

Överdos

De viktigaste symtomen på förgiftning inkluderar njursvikt, en markant minskning av blodtrycket, chock och elektrolytrubbningar.

I sådana fall utförs magsköljning och aktivt kol. Dessutom måste patienten skickas till intensivvård för att övervaka och stödja funktionen hos viktiga kroppssystem.

En markant minskning av blodtrycksvärdena kräver administrering av katekolaminer och angiotensin-2, samt en ökning av volymen natrium och vätska. Hemodialysprocesser har ingen effekt.

Interaktioner med andra droger

Användning av läkemedlet tillsammans med blodtryckssänkande läkemedel, diuretika, narkotiska smärtstillande medel och anestetika förstärker dess blodtryckssänkande aktivitet, medan administrering med NSAID och bordssalt tvärtom minskar den.

Indometacin och andra NSAID-preparat kan förhindra utvecklingen av den hypotensiva effekten genom att hämma produktionen av PG i njurarna, och dessutom genom att hålla kvar Na och vätska i kroppen.

Användning av läkemedel i kombination med mjölk, ciklosporin, kaliumsubstanser och dess tillsatser, samt med saltersättningar och kaliumsparande diuretika (triamteren och amilorid med spironolakton) ökar risken för att utveckla hyperkalemi.

Läkemedel som hämmar benmärgsfunktionen ökar, i kombination med läkemedlet, risken för agranulocytos och neutropeni, vilket kan leda till döden.

Introduktionen av Cardipril tillsammans med litiumsubstanser ökar deras blodvärden.

Läkemedlet kan förstärka den antidiabetiska effekten av insulin och sulfonureider.

Användning av läkemedel tillsammans med allopurinol, prokainamid, cytostatika och immunsuppressiva medel ökar risken för leukopeni.

Läkemedlet kan förstärka den hämmande effekten av etylalkohol på nervsystemet.

Kombinationen av läkemedlet och östrogener minskar dess blodtryckssänkande aktivitet.

Förvaringsförhållanden

Cardipril ska förvaras utom räckhåll för små barn och fukt. Temperaturnivå – högst 30°C.

Hållbarhetstid

Cardipril kan användas inom 36 månader från läkemedlets tillverkningsdatum.

Analoger

Läkemedlets analoger är substanserna Polapril, Ramizes, Ramipril och Hartil med Ampril, och dessutom Topril med Mipril N och Ramigexal med Ramag N.