Diklonat n

Diklonat P är ett derivat av α-toluinsyra; det har smärtstillande, antiinflammatoriska och febernedsättande effekter.

Innehåller ämnet diklofenak, vilket hjälper till att minska smärtintensiteten (som uppstår vid rörelse eller i vila), minska svullnad i lederna och minska morgonstelhet som uppstår vid reumatiska sjukdomar. Liksom andra NSAID-läkemedel har läkemedlet en trombocythämmande effekt. [ 1 ]

Indikationer Diklonat n

Det används för intramuskulära injektioner i följande fall:

• inflammationer som påverkar muskuloskeletala systemet ( artrit av psoriasis, reumatoid artrit eller kronisk juvenil artrit, samt artrit av gikt i aktiv fas och Bechterews sjukdom);
• inflammation i bäckenområdet, såväl som proktit med adnexit, kolik av gallvägs- eller njurkaraktär och primär algomenorré;
• patologier i muskuloskeletala systemet som är av degenerativ natur (osteokondros eller deformerande form av artros);
• kombinationsbehandling vid inflammatoriska infektioner i hals, öron och näsa, vilka åtföljs av intensiv smärta (tonsillit eller otit med faryngit);
• olika smärtor (reumatism i mjukvävnaden, ischias, bursit och lumbago med neuralgi och tendovaginit, muskelvärk, huvudvärk, tandvärk eller migrän, samt måttlig smärta av annat ursprung);
• smärta i samband med skador, mot bakgrund av vilka inflammation utvecklas;
• postoperativ smärta;
• febersyndrom.

Intravenösa infusioner via dropp utförs för att eliminera eller förebygga postoperativ smärta.

Släpp formulär

Frisättningen av det medicinska elementet sker i form av vätska för intravenösa eller intramuskulära injektioner; inuti lådan finns 5 ampuller med en volym på 3 ml.

Diklonat p retard 100

Diclonat p retard 100 tillverkas i tabletter (volym 0,1 g) - 10 stycken i en blisterförpackning. Det finns 2 sådana förpackningar i en förpackning.

Farmakodynamik

Diklofenak hämmar icke-selektivt komponenterna i COX-1 och COX-2, och förstör därigenom de metaboliska processer som produceras med arakidonsyra. Dessutom hämmar det biosyntesen av PG, vilka fungerar som inflammatoriska och smärtmedierande medel, och även ökar temperaturen. [ 2 ]

Farmakokinetik

När 75 mg av läkemedlet administreras intramuskulärt är dess plasma-Cmax-värden lika med 2,5 μg/ml och registreras efter 20 minuter; dessa värden är linjärt relaterade till den administrerade dosen.

Intravenös infusion av 75 mg via dropp (som varar mer än 2 timmar) resulterar i plasma-Cmax-värden lika med 1,9 μg/ml. LS-värdena är omvänt beroende av infusionens varaktighet. [ 3 ]

Läkemedlets proteinsyntes är ganska hög – 99 % (huvudsakligen syntetiserat med albuminer). Den intraplasmatiska halveringstiden ligger i intervallet 1–2 timmar.

Om det fastställda intervallet mellan doserna observeras ackumuleras inte läkemedlet. Det distribueras väl i vätskan tillsammans med vävnaderna. Det passerar in i synovium och når Cmax-nivån efter 3–6 timmar.

Deltar i intrahepatiska metaboliska processer: med 50 % under första passagen. AUC-värdena är dubbelt så låga när läkemedlet administreras oralt (jämfört med parenteral användning av en liknande dos). Metaboliska processer sker med enkel eller multipel konjugering med hydroxylering. Metaboliska processer implementeras med hjälp av enzymstrukturen P450 CYP2C9. Den medicinska aktiviteten hos metaboliska komponenter är svagare än hos diklofenak.

Merparten av Diclonat P utsöndras via njurarna. Total clearance är 260 ml per minut. 60 % utsöndras via njurarna i form av metaboliska element; mindre än 1 % är oförändrad. Resten av de metaboliska komponenterna utsöndras med galla.

Dosering och administrering

Läkemedlet administreras intravenöst via dropp (infusion) eller intramuskulärt. Diclonat P bör användas i högst 2 dagar. Om behandlingen behöver fortsätta bör läkemedlet administreras i form av suppositorier eller tabletter.

Intramuskulära injektioner: Personer med akut smärta ges 75 mg av läkemedlet dagligen. Vid behov (under utveckling av njur- eller gallvägskolik) ökas den dagliga dosen till 0,15 g (1 ampull 2 gånger om dagen).

Utför intravenös infusion genom en dropp: innan läkemedlet används är det nödvändigt att lösa upp 75 mg av substansen (1 ampull) i 0,1-0,5 l 5 % dextros eller 0,9 % NaCl (innan detta måste 8,4 % Na-bikarbonat (0,5 ml) tillsättas till infusionsvätskan). De färdiga infusionsvätskorna måste vara transparenta.

Vid behandling av postoperativ smärta (måttlig eller svår) används läkemedlet under 0,5-2 timmar i en dos av 75 mg. Vid behov kan det användas igen efter några timmar, men dosen av läkemedlet bör inte överstiga 0,15 g per dag.

För att förhindra utveckling av postoperativ smärta ges en infusion av 25–50 mg Diclonat P under 15–60 minuter. Infusionen fortsätter sedan med en hastighet av 5 mg/timme tills den dagliga dosen på 0,15 g uppnås.

• Ansökan för barn

Diclonat P används inte till personer under 15 år.

Använd Diklonat n under graviditet

Använd inte under graviditet eller amning.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• svår intolerans mot NSAID-läkemedel (även mot aspirin) eller förekomst av "aspirin"-astma hos patienten;
• blödning eller aktiva faser av erosiva och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen;
• hämning av hematopoetiska processer i benmärgen;
• olika hemostasrubbningar (inklusive hemofili);
• tillstånd som är förknippade med hög sannolikhet för att utveckla blödning (även deras närvaro i anamnesen).

Bieffekter Diklonat n

Huvudsakliga biverkningar:

• Mag-tarmkanalens lesioner: NSAID-gastropati observeras ofta (epigastrisk obehag och gastralgi, uppblåsthet, kräkningar, rapningar, svår halsbränna, buksmärtor, illamående, magsmärta och diarré), gastrointestinal blödning (melena eller hematemes), gastrointestinala lesioner av erosiv och ulcerös natur (magsår, mag- eller esofaguslesioner och flera gastrointestinala störningar) och perforation av tarmväggen (blodig avföring, svår skärsmärta, melena, sveda i epigastriet och hematemes), samt pankreatit åtföljd av blödning eller ospecifik kolit, förstoppning, xerostomi och toxisk hepatit. Ibland förekommer kolit eller dess förvärring, anorexi eller aptitlöshet, kräkningar, spasmer, smärta som påverkar munslemhinnan och aftös stomatit (sår och erosioner, samt vit plack i munslemhinnan).
• störningar i samband med nervsystemets aktivitet: yrsel eller huvudvärk förekommer ofta. Ibland kan depression, dåsighet, kramper, svår trötthet, nervositet med irritabilitet observeras, liksom hjärnhinneinflammation av aseptisk genes, polyneuropati (tremor och hypoestesi, samt svaghet eller smärta i musklerna i ben och armar), sömnlöshet, minnesnedsättning, rädsla och psykotiska symtom;
• problem med sinnesorganens funktion: ofta observeras amblyopi av toxiskt ursprung, försämrad synskärpa, dubbelseende, skotom, hörselnedsättning och andra störningar, samt tinnitus;
• Epidermala lesioner: epidermal hyperemi, klåda eller utslag (främst urtikariella eller erytematösa) observeras ofta. Ibland utvecklas erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, TEN och fotodermatit (utslag, svår solbränna och pigmenteringsrubbningar). I sällsynta fall kan infiltration, sveda, nekros av fettvävnad och aseptisk nekros uppstå vid intramuskulär injektion. Nekros i ingreppsområdet är också möjligt;
• urogenitala störningar: vätskeretention förekommer ofta. Ibland utvecklas dysmenorré, proteinuri, hematuri, återkommande vaginal smärta av okänt ursprung, cystit, anuri eller oliguri, liksom pollakisuri, tubulointerstitiell nefrit, försämrad njurfunktion eller förvärring av befintliga störningar, samt nefrotiskt syndrom och perifert ödem;
• problem med hematopoetisk aktivitet: ibland observeras anemi (aplastisk, hemolytisk eller orsakad av endogen blödning), agranulocytos, neutro-, leukopeni- eller trombocytopeni (med eller utan purpura) och ekkymos;
• andningsdysfunktion: ibland observeras dyspné;
• skador på hjärt-kärlsystemet: blodtrycket ökar ofta. Ibland uppstår kollaps, arytmi eller hjärtsvikt. Ibland förvärras hjärtsvikten eller smärta uppstår i bröstområdet;
• endokrina störningar: tillfällig viktminskning;
• Allergisymptom: anafylaktoida symtom (urtikaria, dyspné, klåda i huden, fokal hyperemi, Quinckes ödem som påverkar tungan och läpparna, glottis, ögonlocken eller paraorbitala vävnader, samt väsande andning och tryckande smärta i sternumområdet) och anafylaxi utvecklas ibland, liksom manifestationer av bronkospastisk allergi.

Överdos

Vid förgiftning utvecklas symtom i samband med mag-tarmkanalens funktion, störningar i centrala nervsystemet (från dåsighet med letargi till utveckling av anfall med koma), nefrotoxicitet (kan nå akut njursvikt) och hypotoni.

Symtomatiska och stödjande åtgärder vidtas för att eliminera tecken på sjukdomar. Hemodialys eller forcerad diures kommer att vara ineffektiva.

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet ökar plasmanivåerna av metotrexat, ciklosporin med litiumsubstanser och digoxin.

Försvagar effekten av diuretika.

Vid användning tillsammans med kaliumsparande diuretika ökar sannolikheten för hyperkalemi.

Administrering tillsammans med trombolytika (streptokinas och alteplas med urokinas) och antikoagulantia ökar sannolikheten för blödning (främst i mag-tarmkanalen).

Läkemedlet minskar den terapeutiska effekten av sömntabletter och blodtryckssänkande läkemedel.

Kombinationen med Diclonat P ökar risken för att utveckla negativa symtom från andra NSAID-preparat och GCS (blödning i mag-tarmkanalen), ciklosporins nefrotoxiska egenskaper och metotrexats toxiska aktivitet.

Aspirin minskar blodnivåerna av diklofenak.

I kombination med paracetamol ökar sannolikheten för att diklofenak utvecklar nefrotoxiska egenskaper.

Läkemedlet försvagar den hypoglykemiska aktiviteten hos antidiabetika.

Cefotetan, plikamycin med valproinsyra och även cefoperazon med cefamandol ökar incidensen av hypoprotrombinemi.

Guldsubstanser och ciklosporin ökar effekten av diklofenak på intrarenal PG-bindning, vilket resulterar i ökad nefrotoxicitet.

Kombinationen av Diclonat P med kolchicin, etylalkohol, johannesört eller kortikotropin ökar sannolikheten för blödning i mag-tarmkanalen.

Läkemedel som framkallar utveckling av ljuskänslighet ökar diklofenaks sensibiliserande effekt mot UV-strålning.

Ämnen som blockerar tubulära sekretionsprocesser ökar plasmanivån av diklofenak, vilket ökar dess toxicitet och terapeutiska aktivitet.

Förvaringsförhållanden

Diclonat P ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperatur – mellan 15-25°C.

Hållbarhetstid

Diclonat P kan användas i 5 år från tillverkningsdatumet för det terapeutiska medlet.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Dikloben med Voltaren Emulgel, samt Dikloran med Diklofenak Sandoz.