Diltiazem

Diltiazem är ett läkemedel med blodtryckssänkande, antianginösa och antiarytmiska egenskaper; dess aktiva substans är diltiazem. Läkemedlet kan blockera aktiviteten hos Ca-kanaler, undertrycka bildandet av aktionspotential och även frigöra aktiviteten hos "excitation-kontraktion".

Det kan också minska myokardiets kontraktilitet, minska hastigheten på AV-ledning och antalet myokardiella kontraktioner. Det ökar sinuscykelns varaktighet avsevärt och återställer sinusrytmen under takykardi. [ 1 ]

Indikationer Diltiazem

Det används vid behandling av följande hjärt-kärlsjukdomar:

• IHD, inklusive angina pectoris;
• förhöjt blodtryck (monoterapi eller kombination med andra blodtryckssänkande läkemedel);
• SVT;
• pulmonell hypertoni.
• Det kan användas för att förhindra utveckling av koronarspasm under kranskärlsbypasstransplantation eller under koronarangiografi.

Används i kombinationsbehandling:

• efter hjärtinfarkt (om det finns kontraindikationer för användning av β-blockerare);
• diabetisk form av nefropati;
• vid ventrikelfladder och flimmer, samt för att eliminera paroxysmer av förmaksflimmer.

Det ordineras inom transplantation, efter njurtransplantation, för att förhindra utveckling av transplantationssvikt, och även vid utförande av immunsuppressiv behandling.

Släpp formulär

Det terapeutiska ämnet frisätts i form av tabletter på 60 mg, 30 stycken per förpackning.

Farmakodynamik

Diltiazem kan avslappna den glatta muskulaturen i kranskärlen och verkar i koncentrationer som inte leder till en negativ inotrop effekt. Det minskar kammarfrekvensen hos personer med ökad kammarfrekvens, där förmaksfladder och flimmer observeras. [ 2 ]

Läkemedlet har en avslappnande effekt på den glatta muskulaturen i blodkärlen, vilket minskar det systemiska perifera kärlmotståndet och dämpar de perifera och renala effekterna av angiotensin-2. [ 3 ]

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas läkemedlet nästan fullständigt i mag-tarmkanalen. Det deltar i intensiva metaboliska processer under den första intrahepatiska passagen. Biotillgänglighetsnivån är cirka 40 %. Plasmaparametrarna varierar.

Proteinsyntes – cirka 80 %. Diltiazem utsöndras i bröstmjölk. Intrahepatiska metaboliska processer sker med hjälp av enzymsystemet hemoprotein P450. Den metaboliska komponenten desacetyldiltiazem har 25–50 % av effekten av det oförändrade elementet.

Läkemedlets halveringstid är inom 3–5 timmar. Det utsöndras huvudsakligen i form av nedbrytningsprodukter med urin och galla; cirka 2–4 % utsöndras oförändrad med urin. Utsöndringen av ämnet är dålig vid dialys.

Dosering och administrering

Ofta tas läkemedlet i mängden 1 tablett 2-3 gånger per dag (med hänsyn till patientens reaktion på Diltiazem och indikationer). Vid behov kan dosen ökas till 2 tabletter 2 gånger per dag. Dosändringar kan göras efter minst 14 dagar.

Du kan ta högst 0,36 g av ämnet per dag. Tabletterna ska tas på tom mage, sväljas hela och sköljas med vanligt vatten.

Vid långvarig användning och uppnående av en långsiktig positiv medicinsk effekt kan dosen minskas till ett minimum.

Vid administrering i kombination med ett annat blodtryckssänkande läkemedel kan det också vara nödvändigt att ändra dosen av det senare.

• Ansökan för barn

Får inte ges till personer under 18 år.

Använd Diltiazem under graviditet

Diltiazem ska inte användas under graviditet.

Om du behöver ta läkemedlet under amning bör du sluta amma.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• allvarlig intolerans mot en av läkemedlets komponenter;
• kardiogen chock;
• sinusliknande bradykardi;
• systolisk vänsterkammardysfunktion (även vid hjärtinfarkt);
• svår form av aortastenos;
• nedsatt njur- eller leverfunktion;
• SSSU.

Det är förbjudet att använda tillsammans med β-blockerare. Det är nödvändigt att använda med försiktighet vid stabilisering av hjärtrytmen hos personer som lider av hemodynamiska störningar.

Bieffekter Diltiazem

Huvudsakliga biverkningar:

• tillfällig hypotoni;
• ledningsstörningar och bradykardi;
• takykardi och minskning av hjärtminutvolym;
• eosinofili, svaghet, svimning, yrsel, tinnitus och cefalgi;
• potensstörningar, perifert ödem, humörlabilitet;
• hyperplasi i området kring slemhinnorna i tandköttet och dyspepsi;
• hyperglykemi, hyperemi och hypertermi;
• tecken på allergi (klåda och epidermala utslag), erythema multiforme;
• polyuri eller nokturi.

Överdos

Vid förgiftning med Diltiazem observeras en minskning av blodtrycket, intrakardiell blockering, bradykardi och hjärtsvikt.

Magsköljning och enterosorbenter krävs. Dessutom utförs hemoperfusion och plasmaferes. Kalciumsubstanser administreras intravenöst som motgift, och isoproterenol, atropin, dobutamin eller dopamin används också. Forcerad diures kan utföras.

Om allvarlig AV-block observeras bör hjärtpacening utföras.

Interaktioner med andra droger

Användning av läkemedlet tillsammans med substanser som blockerar β-adrenerga receptorer kan provocera AV-ledningsstörningar och progression av bradykardi.

Läkemedlet kan öka serumdigoxinnivåerna (med 20–60 %).

Diltiazem förstärker den blodtryckssänkande effekten av diuretika och andra blodtryckssänkande läkemedel, och förstärker fluorotans negativa inverkan på hjärtat.

Läkemedlet minskar blodnivåerna av diazepam.

H2-receptorblockerande medel (t.ex. cimetidin) kan öka serumnivåerna av diltiazem.

Förvaringsförhållanden

Diltiazem ska förvaras vid högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Diltiazem kan användas i 24 månader från läkemedlets tillverkningsdatum.

Analoger

Läkemedlets analoger är Blokaltsin, Dilren, Aldizem med Dilcardia, Tiakem med Dilcem och Cardil. Dessutom inkluderar listan Diacordin, Cortiazem och Zilden.