Jenagra

Jenagra är en selektiv cGMP PDE-5-hämmare. Läkemedlet påverkar erektil funktion.

Indikationer Jenagry

Det används för behandling vid potensproblem (för att öka förmågan att utveckla och bibehålla erektion under samlag).

Släpp formulär

Substansen frisätts i tabletter om 25, 50 eller 100 mg. Inuti blisterförpackningen finns 1 eller 4 tabletter. I förpackningen - 1 förpackning.

Farmakodynamik

Sildenafil hjälper till att blockera aktiviteten hos PDE-5-enzymet, vilket orsakar ansamling av cGMP inuti penisens kavernösa kroppar - läkemedlet har således en indirekt effekt utan att direkt påverka kavernösa kroppar. En ökning av cGMP-värden orsakar aktiv avslappning av de glatta muskelfibrerna inuti kavernösa kroppar, och ökar dessutom blodflödet till penis, vilket säkerställer en hård och stabil erektion under hela den sexuella akten.

Läkemedlets effektivitet beror direkt på mannens lust och upphetsning. Under upphetsningsprocessen frigörs kväveoxid, vilket deltar i aktiveringen av enzymet guanylatcyklas. På grund av detta börjar ackumulering och ökning av cGMP-värden. Enzymet PDE-5 stör aktiviteten hos cGMP, men en mer aktiv produktion av kväveoxid ökar erektionens svårighetsgrad och varaktighet. Starkare ackumulering av NO noteras under inverkan av sildenafil.

Om en man inte är sexuellt upphetsad kommer läkemedlet inte att kunna ge önskad effekt, eftersom det i en sådan situation inte finns någon initial utlösningsmekanism, som är förknippad med utsöndringen av NO-elementet. Jenagra påverkar orgasmen, förstärker den något, och dessutom förstärker det känslan av tillfredsställelse från sex.

Farmakokinetik

Vid oralt intag på fastande mage absorberas läkemedlet snabbt. Biotillgängligheten är cirka 41 %. Maximala blodnivåer av sildenafil detekteras efter 0,5–2 timmar. Den primära effekten observeras i genomsnitt vid den 60:e minuten. Läkemedlets absorptionshastighet minskar i kombination med fet mat. Syntesgraden av ämnet med albumin är 96 %.

Substansen metaboliseras i levern, via P450-hemoproteinsystemet, där den omvandlas till den aktiva nedbrytningsprodukten N-desmetylsildenafil. Halveringstiden är 4 timmar.

Eliminering i form av metaboliska produkter sker huvudsakligen med avföring, med ytterligare 13 % utsöndrad i urin.

Hos äldre personer är blodnivåerna av sildenafil 40 % högre.

Hos individer med svår kronisk nyresvikt observeras en ökning av Cmax med 88 % (på grund av en minskning av sildenafil clearance-värden på grund av sjukdomen). Vid måttlig eller mild sjukdom observeras inga sådana förändringar.

Hos personer med leversvikt minskar även clearancehastigheten för sildenafil, vilket resulterar i en ökning av läkemedlets Cmax-nivå på upp till 47 %.

Jenagra har ingen negativ inverkan på manlig fertilitet.

Dosering och administrering

Läkemedlet ska tas oralt, på tom mage (eftersom i detta fall sker utvecklingen av den terapeutiska effekten snabbare än vid intag tillsammans med mat). Läkemedlet används 1 timme före sexuell kontakt. För att uppnå optimal effekt av läkemedlet måste mannen vara upphetsad.

Den första engångsdosen är 50 mg. Vid behov (till exempel om ingen effekt uppstår) kan dosen ökas till 0,1 g. Dosen kan också minskas till 25 mg om 50 mg-dosen har gett för stark effekt. Doser större än 0,1 g är förbjudna. Det måste gå minst 24 timmar mellan tabletttillförseln.

Män med måttlig eller mild kronisk nyresvikt (CRF) ordineras samma doser som friska män. Vid svåra fall av sjukdomen eller leversvikt rekommenderas initialt en dos motsvarande 25 mg.

Om patienten tar ritonavir bör Jenagra tas i en dos av 25 mg med 48 timmars mellanrum.

Vid kombination av sildenafil och itrakonazol, ketokonazol, samt saquinavir och erytromycin, bör initialdosen inte överstiga 25 mg.

Under behandling med läkemedel som blockerar aktiviteten hos α-adrenerga receptorer måste risken för ortostatisk kollaps beaktas, varför behandlingen bör påbörjas med minimala doser av Jenagra.

[ 2 ]

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• patienten har intolerans mot sildenafil eller andra medicinska komponenter;
• användning i kombination med nitrater, organiska nitriter och kväveoxiddonatorer;
• användning hos individer med samtidig allvarlig hjärt-kärlsjukdom (till exempel hjärtsvikt eller instabil angina);
• närvaron av en optisk form av neuropati, som är icke-arteriell till sin natur och utvecklas i den främre ischemiska regionen (synförlust observeras också mot bakgrund av sjukdomen);
• leversvikt av allvarlig natur;
• sänkta blodtrycksvärden;
• användning för kvinnor och personer under 18 år.

Bieffekter Jenagry

Biverkningar uppstår ofta vid användning av läkemedlet i höga doser. Dessa symtom är tillfälliga och botbara. Vid intag av Jenagra i terapeutiska doser tolereras det utan komplikationer.

Ibland förekommer måttlig huvudvärk, nästäppa, ansiktshyperemi, förändringar i färguppfattning och dyspepsi. Ibland utvecklas tecken på priapism.

Alla ovan beskrivna manifestationer är övergående och kräver inte ytterligare behandlingsprocedurer.

Vid individuell intolerans kan allergiska symtom uppstå.

[ 1 ]

Överdos

När doser på upp till 0,8 g administreras uppstår ganska starka biverkningar.

Symtomatiska procedurer används för att eliminera dem. Eftersom läkemedlet syntetiseras ordentligt med albumin kommer dialyssessioner att vara ineffektiva.

Interaktioner med andra droger

Ämnen som hämmar aktiviteten hos hemoprotein P450 minskar elimineringen av sildenafil, vilket ökar sannolikheten för negativa symtom.

Läkemedel som inducerar aktiviteten hos hemoprotein P450 förlänger läkemedlets halveringstid och minskar även varaktigheten av dess terapeutiska effekt.

Cimetidin, liksom läkemedel som hämmar effekten av CYP 3A4, minskar clearancehastigheten för sildenafil och ökar även risken för biverkningar.

Kombination av Jenagra och läkemedel som hämmar aktiviteten hos HIV-proteaser (såsom ritonavir eller saquinavir) ökar läkemedlets maximala absorptionshastighet i blodet med 1000 % respektive 140 %.

En engångsanvändning av antacida leder inte till förändringar i läkemedlets farmakokinetiska egenskaper.

Sildenafil ökar nitraters terapeutiska egenskaper, vilket ökar risken för en betydande blodtryckssänkning. Av denna anledning är det förbjudet att kombinera sådana läkemedel.

Grapefruktjuice påverkar läkemedlets metaboliska processer, vilket resulterar i en ökning av dess Cmax-värden i blodet.

Warfarin och tolbutamid interagerar inte med läkemedlet.

Doxazosin i kombination med läkemedlet kan leda till ortostatisk kollaps, men utan medvetslöshet.

Jenagra har inga negativa interaktioner med blodtryckssänkande läkemedel.

Sildenafil förstärker inte effekterna av alkoholhaltiga drycker.

[ 3 ], [ 4 ]

Förvaringsförhållanden

Jenagra bör förvaras vid en temperatur som inte överstiger 25 °C.

Hållbarhetstid

Jenagra kan användas inom 36 månader från det terapeutiska läkemedlets utgivningsdatum.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Potenciale, Viagra, samt Penimex och Vecta.