Exluton

Exluton är ett läkemedel som innehåller ett artificiellt progestogen.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Exluton

Indicerat som ett oralt preventivmedel (graviditetsprevention).

Släpp formulär

Finns i tablettform. En blisterförpackning innehåller 28 tabletter. En förpackning innehåller 1 blisterkarta.

Farmakodynamik

Exluton är ett p-piller som endast innehåller progestogen, ämnet lynestrenol. Detta läkemedel förskrivs vanligtvis under amning, såväl som till kvinnor som inte vill eller kan ta östrogener.

Lynestrenol omvandlas till den bioaktiva nedbrytningsprodukten noretisteron i kroppen. Den syntetiseras med progesteronreceptorer i målorganen (till exempel inuti myometriet). Läkemedlets preventiva egenskaper är främst förknippade med ökad viskositet hos slem i livmoderhalsen, vilket förhindrar spermiernas passage. Andra egenskaper inkluderar en minskning av endometriets absorptionsfunktion i förhållande till ägget, samt en störning av rörelsen längs äggledarna.

Dessutom upplever 70% av kvinnorna som tar läkemedlet hämning av ägglossningsprocessen, och dessutom produktionen av corpus luteum - detta visar på bristen på luteiniserande hormon som når sitt maximum i mitten av menstruationscykeln, och tillsammans med detta avsaknaden av en ytterligare ökning av progesteronnivåerna.

Inga kliniskt signifikanta effekter på fett- och kolhydratmetabolism eller hemostas observerades.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Lynestrenol är en prodrug som snabbt absorberas av kroppen och sedan metaboliseras till den farmakologiskt aktiva nedbrytningsprodukten noretisteron.

Metaboliten når sin maximala plasmakoncentration 2–4 timmar efter intag. Biotillgängligheten är 64 %.

Noretisteron syntetiseras med plasmaprotein till 96 % (merparten med albumin (61 %) och en mindre del med globulin (35 %), vilket främjar syntesen av könshormoner).

I den första fasen av metabolismen av den aktiva komponenten sker 3-hydroxylering, följt av dehydrogenering. Därefter genomgår den aktiva produkten av noretisterons nedbrytning en reduktionsprocess. Metaboliter syntetiseras med glukuronider, såväl som sulfater.

Den genomsnittliga halveringstiden för noretisteron är cirka 15 timmar. Plasmaclearance-hastigheten är cirka 0,6 l/timme. Lynestrenol och dess nedbrytningsprodukter utsöndras i urinen (vanligtvis som glukuronider med sulfater; en mindre del är oförändrad) och i avföringen. Förhållandet mellan avföring och urinutsöndring är 1:1,5.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosering och administrering

Exluton ska tas under perioden från dag 1 till dag 28 i menstruationscykeln (dagligen vid samma tidpunkt) i mängden 1 tablett. Efter att ha tagit hela förpackningen av läkemedlet är det nödvändigt att börja med nästa utan uppehåll.

Kvinnor som är predisponerade för pigmentfläckar rekommenderas att inte gå ut i solen medan de tar läkemedlet. Om 1–2 tabletter missas kan deras effekt minska. Exluton kan tas under amning.

Diarré eller kräkningar kan orsaka att läkemedlet utsöndras från kroppen – därför, om dessa symtom försvinner inom 1 dag, bör tabletten tas igen. Om dessa symtom fortsätter att uppstå bör andra preventivmetoder användas under en tid.

Under postpartumperioden: det är tillåtet att ta läkemedlet från och med den första spontana menstruationen. Om det är nödvändigt att börja använda läkemedlet tidigare (före den första postpartummenstruationen) måste ytterligare försiktighetsåtgärder vidtas under den första användningsveckan.

Läkemedlet ska tas omedelbart efter abort eller missfall, utan avbrott. I sådana fall är ytterligare preventivmedel inte nödvändiga.

[ 23 ]

Använd Exluton under graviditet

Exluton är förbjudet för gravida kvinnor. Om graviditet inträffar måste användningen av läkemedlet omedelbart avbrytas.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• misstänkt eller konstaterad graviditet;
• aktiv form av djup ventrombos;
• historia av allvarlig leversjukdom i fall där leverfunktionstester inte har återgått till normala nivåer;
• progestogenberoende tumörer;
• vaginal blödning av okänt ursprung;
• intolerans mot den aktiva substansen eller andra komponenter i läkemedlet.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Bieffekter Exluton

Att ta medicinen kan provocera utvecklingen av sådana biverkningar: uppkomsten av vaginal candidiasis, blodig flytning från slidan under menstruationsperioden, och utöver detta kräkningar tillsammans med illamående och svullnad i bröstkörtlarna.

Ibland utvecklas melasma, kolestatisk gulsot, huvudvärk, hudutslag och humörsvängningar. Dessutom sker en minskning av glukosabsorptionen och vätskeretentionen i kroppen.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Överdos

Det finns ingen information om utveckling av allvarliga biverkningar på grund av överdosering. Eftersom lynestrenol har låg toxicitet, bör samtidig intag av flera tabletter av läkemedlet inte orsaka starka toxiska effekter.

Följande symtom kan utvecklas: kräkningar med illamående, samt lätt blödning från slidan (hos unga flickor). Läkemedlet har ingen specifik motgift, behandlingen syftar till att eliminera oönskade manifestationer.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interaktioner med andra droger

Läkemedlets egenskaper försvagas om kräkningar eller diarré börjar inom de första fyra timmarna efter att tabletten tagits, såväl som i kombination med rifampicin, barbiturater, difenin, samt laxermedel, antikonvulsiva medel och aktivt kol.

Orala preventivmedel kan försämra kroppens glukosupptag och öka behovet av insulin eller andra hypoglykemiska läkemedel hos patienter med diabetes mellitus.

[ 29 ], [ 30 ]

Förvaringsförhållanden

Exluton ska förvaras utom räckhåll för små barn och solljus. Det är förbjudet att frysa läkemedlet. Förvaringstemperaturen är mellan 2 och 30 °C.

[ 31 ]

Hållbarhetstid

Exluton är lämpligt för användning i 5 år från läkemedlets tillverkningsdatum.

[ 32 ]