Eneas

Eneas är ett komplext läkemedel som sänker blodtrycket.

Läkemedlets sammansättning innehåller komponenten enalapril, som är en ACE-hämmare och utövar sin effekt genom att hämma aktiviteten hos RAAS. Läkemedlet förhindrar omvandlingen av angiotensin-1 till den vasodilaterande peptiden angiotensin-2, vilket eliminerar dess stimulerande effekt på binjurarna, såväl som utsöndringen av aldosteron.

Dessutom innehåller läkemedlet en kalciumantagonist, substansen nitrendipin. Den är aktiv genom att blockera passagen av kalciumjoner genom de glatta muskelcellernas membran i blodkärlen.

[ 1 ]

Indikationer Eneasa

Det används vid förhöjt blodtryck som en integrerad del av komplex behandling.

[ 2 ], [ 3 ]

Släpp formulär

Läkemedlet tillverkas i tabletter - 10 stycken i en blisterförpackning. Det finns 3 sådana förpackningar i en förpackning.

Farmakodynamik

Enalaprils huvudsakliga effekt syftar till att undertrycka aktiviteten hos RAAS, vilket är ett viktigt element i processerna för blodtrycksreglering, på grund av vilken komponenten kan uppvisa en hypotensiv effekt hos personer med lågreninhypertension.

Långtidsanvändning av enalapril hos patienter med essentiell hypertoni och njursvikt kan förbättra njurfunktionen genom att öka den glomerulära filtrationshastigheten.

Nitrendipin är ett derivat av 1,4-dihydropyridin. Det sänker intracellulära kalciumnivåer, vilket resulterar i minskad vaskulär muskelkontraktilitet; genom att vidga perifera artärer minskas systemiskt perifert motstånd och alltför förhöjt blodtryck sänks.

Nitrendipin har måttlig natriuretisk aktivitet, särskilt i det inledande skedet av behandlingen.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Enalapril absorberas med hög hastighet i mag-tarmkanalen och dess absorption påverkas inte av närvaron av föda. I serum noteras Cmax-värden efter 1 timme.

Intraplasmisk proteinsyntes är 50–60 %. Efter absorption hydrolyseras komponenten med hög hastighet för att bilda enalaprilat. Serum-Cmax når 3–4 timmar efter oral administrering.

Utsöndring sker huvudsakligen via njurarna (i oförändrat tillstånd, liksom enalaprilat (40 %)). Förutom omvandling till enalaprilat observeras inga andra märkbara manifestationer av metaboliska omvandlingar av substansen. Enalaprilat i blodserumet har ett förlängt terminalt stadium associerat med processerna för ACE-syntes.

Hos individer med frisk njurfunktion observeras stabila enalaprilatvärden senast den fjärde dagen av läkemedelsanvändning.

Den effektiva halveringstiden för enalaprilatackumulering vid upprepad oral administrering av läkemedlet är 11 timmar. Hydrolysnivån och absorptionen av enalapril är identisk vid administrering av portioner från det rekommenderade doseringsintervallet.

Nitrendipin absorberas nästan fullständigt (88 %) och med hög hastighet, och når serum Cmax-värden 1–3 timmar efter intag.

Biotillgänglighetsnivån ligger inom 20–30 %. Syntesen av komponenten med intraplasmatiskt protein är 96–98 %.

Nästan allt nitrendipin genomgår intrahepatisk metabolism genom oxidativa processer.

Halveringstiden ligger i intervallet 8–12 timmar. Ingen ackumulering av den aktiva substansen och dess metaboliska komponenter observerades.

Hos personer med kroniska leverproblem ökar plasmanivåerna av nitrendipin.

Utsöndring av elementet sker huvudsakligen genom njurarna i form av inaktiva metaboliska komponenter (cirka 77%), såväl som genom gallgångarna.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering och administrering

Eneas ska tas oralt (samtidigt rekommenderas det att göra detta på morgonen). Användningen av läkemedlet är inte bunden till matintag. Vanligtvis tas 1 tablett av läkemedlet per dag.

[ 13 ]

Använd Eneasa under graviditet

Eneas ska inte användas under amning eller graviditet, eller vid planering av graviditet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig känslighet eller allergi i samband med aktiva ingredienser eller hjälpkomponenter i läkemedlet;
• instabil hemodynamik (särskilt efter att ha upplevt chocktillstånd, stroke, akut hjärtsvikt eller kranskärlssjukdom i aktiv fas);
• porfyri;
• angioödem i samband med användning av ACE-hämmare i anamnesen;
• njurtransplantation;
• bilateral stenos som påverkar båda njurartärerna, eller stenos som påverkar artärerna i en enda njure;
• kardiomyopati av hypertrofisk natur;
• Conns syndrom;
• allvarlig leversvikt;
• anuri eller njurpatologi i kronisk fas (stadium 4-5).

Försiktighet krävs vid förskrivning i följande situationer:

• diabetes mellitus;
• hjärtsvikt;
• äldre personer;
• minskning av BCC-indikatorer;
• svår form av aortastenos eller stenos som påverkar den subaortiska regionen och har en hypertrofisk idiopatisk form och obstruktiv natur;
• cerebrovaskulära sjukdomar och kranskärlssjukdom;
• perioder efter njurtransplantation.

[ 11 ]

Bieffekter Eneasa

Enalapril.

Huvudsakliga biverkningar:

• CVS-dysfunktion: ortostatisk kollaps eller sänkt blodtryck med symtom som svaghet, synnedsättning och yrsel kan ibland förekomma. Synkope kan ibland förekomma (särskilt i början av behandlingen, när dosen av enalaprilmaleat eller diuretika ökas hos patienter med EBV-rubbningar, såväl som hjärtsvikt eller förhöjt njurblodtryck). Ibland kan ett kraftigt blodtrycksfall orsaka hjärtklappning, angina med takykardi, bröstsmärtor, arytmi, stroke, lungödem och även bradykardi, hjärtinfarkt, förmaksflimmer, cerebrala blodflödesrubbningar, övergående intracerebral blodflödesrubbning, lunginfarkt och lungartäremboli;
• urinvägs- och njursjukdomar: ibland uppstår njurdysfunktion eller exacerbation, och njursvikt utvecklas. Proteinuri eller oliguri observeras ibland, och personer med njurdysfunktion kan utveckla smärta i ländryggen. Akut njursvikt observeras ibland;
• andningsproblem: dyspné observeras ofta. Ibland förekommer väsande andning, halsont, rinorré, torrhosta eller bronkit. Ibland förekommer rinit, bihåleinflammation, eosinofil lunginflammation eller allergisk alveolit. Stomatit, lunginflammation, astma eller bronkial spasm, infiltrat i lungorna, torr munslemhinna, glossit och angioödem i svalget med larynx eller tunga observeras ensamma (ibland kan detta orsaka obstruktion av luftvägarna, och den största riskgruppen i detta fall är representanter för den negroida rasen);
• störningar som påverkar levern och mag-tarmkanalen: ibland förekommer smärtor i övre delen av buken, magsår, magirritation, illamående och matsmältningsbesvär. I sällsynta fall observeras diarré, aptitlöshet, förstoppning eller kräkningar. Isolerad hepatit (kolestatisk eller hepatocellulär typ), intestinalt angioödem, problem med leverfunktionen, leversvikt, kolestas (tillsammans med gulsot), nekros, stomatit, tarmobstruktion, pankreatit och glossit utvecklas;
• endokrina funktionsstörningar: gynekomasti uppträder ibland. Utveckling av ADH-sekretionsstörningssyndrom är möjlig;
• problem relaterade till nervsystemets funktion: ibland observeras dåsighet, huvudvärk, svår trötthet och sömnlöshet. Ibland utvecklas depression, balans- eller sömnstörningar, yrsel, polyneuropati med parestesi, impotens, samt nervositet, muskelkramper, onormala drömmar och förvirring;
• Symtom relaterade till epidermis och blodkärl: ofta utslag. Ibland observeras tecken på allergi. I sällsynta fall utvecklas urtikaria, klåda, erytrodermi eller Quinckes ödem, som påverkar tungan, extremiteterna, läpparna med ansiktet, struphuvudet eller glottis. Isolerade allvarliga epidermala reaktioner (SSD, pemfigus, exfoliativ dermatit, TEN och erythema multiforme), hyperhidros, ljuskänslighet, Raynauds syndrom, alopeci och onykolys. Hudvärme kan observeras mot bakgrund av myosit eller myalgi, artrit eller ledvärk, serosit, vaskulit, leukocytos, eosinofili, samt en ökning av erytrocytsedimentationshastigheten och ett positivt test för förekomst av antinukleära antikroppar;
• metaboliska störningar: ibland förekommer hypoglykemi;
• sensoriska störningar: ibland dimsyn, tinnitus, luktsinnesförlust, förändring eller tillfällig smakförlust, tårflöde eller torra ögon;
• systemiska störningar: asteni förekommer vanligtvis. Värmevallningar förekommer ibland;
• förändringar i testresultat: ibland sker en minskning av hematokrit- eller hemoglobinvärden eller antalet blodplättar och leukocyter.

Nitrendipin.

Biverkningar inkluderar:

• systemiska lesioner: ibland observeras influensaliknande symtom eller asteni;
• dysfunktion i hjärt-kärlsystemet: ibland förekommer hjärtklappning, hyperemi, arytmi, perifert ödem, takykardi eller vasodilatation. Angina pectoris, sänkt blodtryck eller smärta i bröstområdet observeras sporadiskt;
• problem med mag-tarmkanalen: ibland uppstår diarré eller illamående. Kräkningar, buksmärtor, dyspepsi eller förstoppning observeras ibland. Gingivit av hypertrofisk natur förekommer sporadiskt;
• endokrina störningar: gynekomasti uppträder ibland;
• manifestationer som påverkar det hematopoetiska systemet: agranulocytos eller leukopeni kan förekomma ibland;
• lesioner i NS-området: huvudvärk observeras ibland. I sällsynta fall utvecklas tremor, nervositet, yrsel eller parestesi;
• Andningssystemet: dyspné observeras ibland;
• problem med muskler och epidermis: ibland utvecklas urtikaria, klåda, muskelvärk eller utslag;
• störningar relaterade till sinnesorganen: synstörningar observeras ibland;
• lesioner i urogenitala trakten: polyuri utvecklas ibland eller urinering blir frekventare;
• förändringar i laboratorievärden: ibland sker en ökning av leverenzymnivåerna.

[ 12 ]

Överdos

Manifestationer av berusning: arytmi, hosta, kramper, sänkt blodtryck, bradykardi och ökad diures, samt njursvikt, nedsatt medvetandegrad och minskade EBV-nivåer eller syra-basvärden.

Det är nödvändigt att lägga offret horisontellt och sedan eliminera läkemedlet från kroppen (ta sorbenter, magsköljning). Dessutom återställs balansen i basalcellskärlen och vitala organ övervakas (med efterföljande korrigering), och dessutom bestäms indikatorerna för ureakalium och kreatinin i blodet och hemodialys utförs.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Interaktioner med andra droger

Läkemedlets blodtryckssänkande effekt förstärks i kombination med andra blodtryckssänkande läkemedel (inklusive β-blockerare, diuretika och α-blockerare, inklusive prazolin).

Kombinationer av enalaprilmaleat och andra läkemedel som kräver försiktig användning.

Användning tillsammans med kaliumsparande diuretika, substanser som ökar plasmakaliumnivåerna (t.ex. heparin) och kaliumtillskott kan öka plasmakaliumnivåerna, särskilt hos personer med njurproblem. Vid kombination bör plasma-K-nivåerna övervakas.

Kombination med litiumläkemedel kan leda till fördröjd litiumutsöndring, vilket ökar sannolikheten för toxiska och biverkningar. Med sådana kombinationer av läkemedel bör plasmanivåerna av litium övervakas noggrant, vilket är anledningen till att de inte förskrivs tillsammans.

Användning tillsammans med NSAID-preparat kan försvaga den blodtryckssänkande effekten av ACE-hämmare och ytterligare öka plasmakaliumvärdena med samtidig försvagning av njurfunktionen. Hos vissa individer med njurproblem kan en sådan kombination orsaka ytterligare försämring av denna patologi.

Enalapril kan förstärka den antidiabetiska effekten av orala hypoglykemiska läkemedel, vilket är anledningen till att blodsockernivåerna bör övervakas.

Amifostin och baklofen förstärker läkemedlets blodtryckssänkande aktivitet, därför krävs dosjustering och blodtrycksövervakning.

Administrering tillsammans med tricykliska antidepressiva eller neuroleptika kan framkalla ortostatisk kollaps.

Användning i kombination med cytostatika, prokainamid, allopurinol, såväl som generella GCS och immunsuppressiva medel kan orsaka leukopeni.

Kombinationer av nitrendipin och andra läkemedel som kräver försiktighet.

Nitrendipin kan öka plasmanivåerna av digoxin, så när de kombineras bör dessa parametrar övervakas.

Nitrendipin förstärker effektiviteten och verkningstiden hos muskelavslappnande medel, inklusive pankuroniumbromid.

Grapefruktjuice saktar ner oxidationen av ämnet under metaboliska processer, vilket ökar dess plasmanivå, vilket förstärker Eneas blodtryckssänkande effekt.

Processerna för nitrendipinmetabolism utvecklas inuti levern och tarmslemhinnan med hjälp av hemoprotein P450. Ämnen som stimulerar aktiviteten hos detta system (antikonvulsiva medel - fenobarbital med fenytoin och karbamazepin), liksom rifampicin, kan leda till en signifikant minskning av nitrendipins biotillgänglighet. Läkemedel som hämmar aktiviteten hos det specificerade enzymsystemet (antimykotika - intrakonazol, etc.) ökar substansens plasmanivå.

Nitrendipin har tillsammans med β-adrenerga receptorblockerare synergistiska egenskaper.

[ 19 ], [ 20 ]

Förvaringsförhållanden

Eneas bör förvaras vid temperaturer mellan 15-25 °C.

Hållbarhetstid

Eneas kan användas inom 36 månader från försäljningsdatumet av läkemedlet.

[ 21 ], [ 22 ]

Ansökan för barn

Det finns ingen information om läkemedlets säkerhet inom barnläkemedel, såväl som dess effektivitet, så det är inte förskrivet till barn.

[ 23 ]

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Amapin, Enadipin, Gipril med Bi-prestarium, Enap combi, Bi-ramag och Ekvator med Rami-azomex.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]