Gemix

Hemix är ett antibakteriellt läkemedel från kinolonkategorin.

Indikationer Gemixa

Det används för att eliminera infektioner, vars utveckling provoceras av aktiviteten hos bakterier som är känsliga för läkemedlet:

• samhällsförvärvad lunginflammation (också orsakad av multiresistenta stammar);
• kronisk bronkit i det akuta skedet;
• akut stadium av bihåleinflammation.

[ 1 ], [ 2 ]

Släpp formulär

Frisättningen sker i form av tabletter, i en mängd av 10 stycken i en blisterförpackning. En förpackning innehåller 1 sådan blister.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamik

Gemifloxacin är ett antimikrobiellt läkemedel i kategorin fluorokinoloner. Substansen har ett brett spektrum av bakteriedödande aktivitet mot grampositiva och gramnegativa, såväl som atypiska bakterier och anaerober.

Det medicinska elementet förstör processerna för reparation och replikering, såväl som transkription av mikrobiellt DNA – genom att bromsa aktiviteten hos enzymerna DNA-gyras (topoisomeras 2), såväl som topoisomeras 4, vilka krävs för bakteriell tillväxt. Gemifloxacin har hög affinitet med bakteriella topoisomeraser – II (DNA-gyras) och IV.

Stammar av pneumokocker med genmutationer som kodar för dessa enzymer är resistenta mot de flesta läkemedel i fluorokinolonkategorin. Men i betydande medicinska koncentrationer kan substansen bromsa de förändrade enzymerna. Därför kan enskilda stammar av pneumokocker som är resistenta mot fluorokinoloner visa känslighet för gemifloxacin.

Mekanismen för terapeutisk aktivitet hos fluorokinoloner (inklusive gemifloxacin) skiljer sig något från effekten av makrolider med β-laktamantibiotika, såväl som tetracykliner med aminoglykosider.

Korsresistens mellan Hemix och dessa kategorier av antibiotika observeras inte.

Den huvudsakliga mekanismen för resistens mot fluorokinoloner är genmutationer inom DNA-gyras med DNA-topoisomeras IV. Frekvensen för förekomsten av dessa mutationer är 10⁻⁶/10⁻⁶ och mindre.

Komponenten gemifloxacin har terapeutisk aktivitet mot de flesta bakteriestammar – i in vitro-procedurer såväl som in vivo:

• Grampositiva aerober: pneumokocker (inklusive de som är resistenta mot makrolider och penicillin, såväl som de flesta som är resistenta mot ofloxacin eller levofloxacin, samt MDRSP), pyogena streptokocker (inklusive bakterier som är resistenta mot makrolider), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans och Streptococcus anginosa. Dessutom Streptococcus constellatus med Streptococcus milleri och Streptococcus mitis, såväl som andra bakterier från streptokockgruppen. Tillsammans med dem även Staphylococcus aureus (känslig för meticillin), Staphylococcus epidermidis, saprofytiska stafylokocker, hemolytiska stafylokocker och andra mikrober från stafylokockkategorin. Dessutom finns det fekala enterokocker, enterokocker faecium och andra bakterier från enterokockkategorin;
• Gramnegativa aerober: Influensabacterium (detta inkluderar även mikroorganismer med närvaro av β-laktamas), Haemophilus parainfluenzae och andra bakterier från Haemophilus-gruppen. Dessutom Moraxella catarrhalis (med positivt och negativt β-laktamas) och andra typer av bakterier från Moraxella-kategorin. Dessutom Friedlanders bacillus, Klebsiella oxytoca och andra typer av mikrober från Klebsiella-gruppen. Tillsammans med dem även gonokocker, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus med Acinetobacter anitratus, och dessutom Acinetobacter haemolyticus och andra former av bakterier från Acinetobacter-kategorin. Denna lista inkluderar även Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, samt andra mikrober från Citrobacter-kategorin;
• Shigella med salmonella, Enterobacter aerogenes och andra former av Enterobacter-mikrober. Serratia marcescens och andra former av Serratia-bakterier. Proteus vulgaris, Proteus mirabilis och andra typer av bakterier från Proteus-kategorin. Providencia, Morgans bakterie och andra typer av Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa och andra typer av bakterier från Pseudomonas-gruppen, samt Borde-Gengou-bakterier och andra mikrober från Bordetella-kategorin;
• atypiska mikrober: Coxiella burnetii och andra former av coxiella, mycoplasma pneumoniae och andra bakterier från mycoplasmagruppen, legionella pneumophila och andra mikrober från legionellagruppen, samt chlamydophila pneumoniae och andra former av klamydia;
• anaerober: peptostreptokocker, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens och andra former av clostridier, fusobakterier, porphyromonas och prevotella.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Efter oral administrering av läkemedlet i doser på 40-640 mg förblir dess farmakokinetiska egenskaper linjära.

Gemifloxacin absorberas snabbt i mag-tarmkanalen. Det tar 0,5–2 timmar efter intag av 1 tablett av läkemedlet att nå maximala nivåer av substansen i kroppen. Vid upprepad användning av 320 mg av läkemedlet är maximala nivåer av substansen i blodplasma 1,61 ± 0,51 μg/ml, samt 0,70–2,62 μg/ml, och clearancenivån är 9,93 ± 3,07 μg/timme/ml, samt 4,71–20,1 μg/timme/ml.

Vid användning av läkemedlet i en kurdos på 320 mg en gång dagligen noteras dess jämviktsvärden på behandlingens tredje dag. Hemix ackumuleras knappt (mindre än 30 % efter att läkemedlet tagits i en dos på 640 mg under den första veckan).

Matkonsumtion har nästan ingen effekt på gemifloxacins farmakokinetiska parametrar, vilket gör att läkemedlet kan användas oavsett tidpunkten för matkonsumtion.

Efter upprepad användning av läkemedlet syntetiseras 55-73% av det aktiva elementet med plasmaprotein; patientens ålder påverkar inte andelen av den syntetiserade fraktionen.

Halten av gemifloxacin i bronkoalveolär lavage är högre än dess värden i blodplasma. Läkemedlet har en hög förmåga att penetrera in i lungvävnaden.

En liten del av substansen genomgår levermetabolism. Efter 4 timmar efter administrering dominerar oförändrad gemifloxacin (dess andel är 65 %) över produkterna från läkemedelsmetabolismen i blodplasman. Läkemedlet metaboliseras inte med deltagande av hemoprotein P450-systemet och saktar inte ner hastigheten på dess metaboliska processer.

Utsöndring av läkemedlet (oförändrat element och metaboliska produkter) sker genom tarmarna (hos en frisk person är denna siffra 61 % ± 9,5 % av portionen), och dessutom tillsammans med urin (hos en frisk person är siffran 36 % ± 9,3 %). Läkemedlets utsöndringstid från plasma och urin är cirka 8 respektive 15 timmar.

Under hemodialys avlägsnas cirka 20–30 % av gemifloxacindosen från plasman.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosering och administrering

Tabletterna ska tas oralt, sköljas med rent vatten, oavsett måltidstid. Den erforderliga dosen per dag är 320 mg av läkemedlet en gång.

För behandling av samhällsförvärvad lunginflammation krävs en engångsdos på 320 mg av läkemedlet per dag i 1 vecka.

Vid förvärring av kronisk bronkit är det nödvändigt att ta 320 mg av läkemedlet en gång om dagen i 5 dagar.

För att eliminera akut bihåleinflammation varar en behandlingskur med en engångsdos på 320 mg av läkemedlet också i 5 dagar.

Personer med mild till måttlig njurfunktionsnedsättning (CC-värden >40 ml/min) behöver inte ändra dosen. Personer med svåra sjukdomsstadier (CC-nivå <40 ml/min) och de som genomgår hemodialys eller regelbunden ambulatorisk peritonealdialys bör ta 160 mg av läkemedlet en gång dagligen.

[ 21 ]

Använd Gemixa under graviditet

Hemix är förbjudet för användning av gravida kvinnor.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av överkänslighet mot gemifloxacin och andra komponenter i läkemedlet;
• förlängning av QT-intervallet under EKG-proceduren (detta inkluderar även den medfödda formen av denna sjukdom);
• historia av senskador på grund av användning av fluorokinoloner;
• laktationsperiod;
• personer under 18 år.

[ 16 ]

Bieffekter Gemixa

Användningen av läkemedlet kan orsaka följande biverkningar:

• Allergimanifestationer: ibland utvecklas urtikaria, klåda, tecken på överkänslighet. Dessutom kan Stevens-Johnsons syndrom eller TEN utvecklas. Lunginflammation av allergisk natur och svår ljuskänslighet noteras sporadiskt;
• matsmältningsstörningar: uppkomst av diarré och illamående, ibland utveckling av kräkningar, uppblåsthet, buksmärtor och anorexi. Hepatit eller akut leversvikt kan förekomma ibland;
• störningar i nervsystemets funktion: en känsla av ångest, dåsighet, rastlöshet eller förvirring kan förekomma sporadiskt, liksom tremor, depression, paranoid syndrom och hallucinationer. Om tecken på skador på centrala nervsystemet uppstår måste användningen av läkemedlet avbrytas. Dessutom kan polyneuropati av sensorisk axonal natur observeras, manifesterad i form av hypoestesi, parestesi, en känsla av svaghet, liksom andra känslighetsstörningar;
• störningar i sinnesorganen: isolerade fall av lukt- och smakstörningar, tinnitus, hörselnedsättning, yrsel och synstörningar (såsom problem med färguppfattning och dubbelseende) observeras;
• lesioner som påverkar det hematopoetiska systemet: ibland utvecklas leukopeni; ibland uppstår trombocytopeni, och ibland agranulocytos, pancytopeni, trombocytopen purpura och andra hematologiska störningar. Dessutom kan anemi ibland observeras (ibland i aplastisk eller hemolytisk form);
• urinvägsdysfunktion: kristalluri observeras ibland. Akut njursvikt eller tubulointerstitiell nefrit kan utvecklas;
• Laboratorieresultat: ibland observeras en ökning av natrium, totalt bilirubin och trombocytantal, samt en minskning av kalium, kalcium och neutrofiler i blodet. En ökning av CPK- och levertransaminasvärden, samt en förändring av hematokritvärden noteras också;
• Övrigt: artrit eller ledvärk, muskelvärk, tendovaginit och vaskulit utvecklas sporadiskt, liksom superinfektioner (såsom pseudomembranös kolit eller candidiasis). Senrupturer är också möjliga.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Överdos

Ett tecken på berusning är potentieringen av biverkningar.

Vid akut förgiftning bör kräkning framkallas eller magsköljning utföras, och symtomatiska åtgärder bör vidtas. Hemix har ingen specifik motgift. Patienten bör dricka mycket vätska och övervakas ständigt. Under hemodialys utsöndras 20–30 % av gemifloxacindosen från blodplasman.

[ 22 ], [ 23 ]

Interaktioner med andra droger

Kombination av läkemedlet med antacida som innehåller järnsulfat, magnesium eller aluminium, samt med sukralfat, minskar biotillgängligheten av Hemix. Antacida bör tas minst 3 timmar före eller minst 2 timmar efter intag av gemifloxacin. Sukralfat bör användas minst 2 timmar efter användning av läkemedlet.

Orala preventivmedel av östrogen-progesteron-typen minskar läkemedlets biotillgänglighet något.

Läkemedlets användning påverkar inte de farmakokinetiska parametrarna för preventivmedel - derivat av levonorgestrel eller etinylestradiol.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Förvaringsförhållanden

Hemiks bör förvaras torrt, utom räckhåll för små barn. Temperaturindikator – under 25°C.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Hållbarhetstid

Gemiks kan användas i 2 år från läkemedlets tillverkningsdatum.

Analoger

En analog av läkemedlet är läkemedlet Faktiv.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]