Invega

Invega är ett antipsykotiskt läkemedel.

[ 1 ]

Indikationer Invega

Det används för att behandla schizofreni hos ungdomar från 15 år, och även hos vuxna. Det förskrivs även till vuxna vid behandling av schizoaffektiva störningar.

Släpp formulär

Släpps i tabletter, 7 stycken i en blisterförpackning. I en förpackning - 4 blister med tabletter.

Farmakodynamik

Läkemedlet innehåller en racemisk blandning av substansen paliperidon.

Paliperidon är ett selektivt blockerande medel med monoaminverkan. Dess medicinska effekt skiljer sig från vanliga neuroleptika. Substansen syntetiseras noggrant med serotoninreceptorer (typ 5-HT2) samt dopamin (D2). Samtidigt fungerar den som en antagonist mot α1-adrenoreceptorer, såväl som histaminreceptorer (H1) och α2-adrenoreceptorer (den verkar mindre aktivt mot de två senare). Den medicinska aktiviteten hos (+) och (-)-enantiomererna av den aktiva substansen är likartad både i mängd och i grad av verkan.

Paliperidon syntetiseras inte med acetylkolinreceptorer. Även om substansen fungerar som en kraftfull antagonist av D2-ledare, vilket tyder på en minskning av de positiva tecknen på schizofreni, bidrar den till utvecklingen av katalepsi, samt försvagningen av motoriska effekter, inte lika mycket som vanliga neuroleptika. Eftersom läkemedlet har en övervägande central antagonism av serotonin, kan detta försvaga den aktiva komponentens egenskap att orsaka biverkningar av extrapyramidal etiologi.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Läkemedlets farmakokinetik är proportionell mot dosstorleken inom det tillgängliga intervallet.

Vid användning av en engångsdos av läkemedlet observeras en gradvis ökning av dess frisättningshastighet, vilket gör att plasmaindikatorn för paliperidon stadigt ökar. Läkemedlets maximala värden observeras efter 24 timmar. Många patienter har stabila indikatorer på substansen efter 4-5 dagars dagligt engångsintag av tabletter.

Paliperidon är den aktiva nedbrytningsprodukten av risperidon. Frisättningsprofilen för Invega är resultatet av en svag toppfluktuation jämfört med den som observerats för risperidon med omedelbar frisättning (fluktuationsindex på 38 % jämfört med 12,5 %).

Biotillgänglighetsindikatorerna för läkemedlet vid oralt intag når 28%.

När tabletter tas i kombination med kaloririk eller fet mat ökar maximala värden och AUC-nivåer för paliperidon med 50–60 % jämfört med att ta läkemedlet på fastande mage.

Läkemedlet distribueras snabbt i vätskor och vävnader. Distributionsvolymen är 487 liter. Graden av proteinbindning i plasma når 74 %. Substansen syntetiseras huvudsakligen med albuminer, såväl som med α1-syraglykoprotein.

Efter en engångsdos på 1 mg av 14C-märkt paliperidon utsöndras 59 % av dosen efter 7 dagar, med oförändrat läkemedel utsöndrat i urinen. Detta visar att läkemedlet inte metaboliseras i stor utsträckning av levern. Cirka 80 % av det märkta läkemedlet finns i urinen och cirka 11 % finns i avföringen.

Dosering och administrering

För vuxna med schizofreni.

Det rekommenderas att ta läkemedlet i en mängd av 6 mg en gång om dagen (tas på morgonen). Det finns inget behov av att titrera dosen i början av behandlingen. Hos vissa patienter observeras läkemedlets medicinska effekt vid intag av den lägsta eller största dosen (inom det tillåtna intervallet - 3-12 mg en gång om dagen). Dosändring är tillåten om det finns sådana indikationer, samt efter en noggrann omvärdering av hälsotillståndet. Om det är nödvändigt att öka dosen bör denna ökning ske enligt följande schema: 3 mg/dag med uppehåll på minst 5 dagar.

För vuxna med schizoaffektiva störningar.

Det är nödvändigt att ta läkemedlet på morgonen i en mängd av 6 mg en gång om dagen. Hos vissa patienter utvecklas terapeutisk effekt efter användning av en hög dos (inom det tillåtna intervallet - 6-12 mg en gång om dagen). Om det är nödvändigt att öka dosen är det nödvändigt att öka den med 3 mg/dag med intervall på minst 4 dagar.

Personer med funktionell njurfunktionsnedsättning.

Individer med en mild form av sjukdomen (CC-nivå ≥50/<80 ml/min) bör ta läkemedlet en gång dagligen i en dos på 3 mg. Det är tillåtet att öka dosen till engångsintag på 6 mg per dag, men först efter att patientens tolerans av läkemedlet samt dess medicinska effekt har bedömts.

Personer med måttliga eller svåra former av sjukdomen (CC ≥10/<50 ml/min) bör ta läkemedlet i en mängd av 1,5 mg en gång dagligen. Doserna kan ökas till högst 3 mg per dag efter en klinisk bedömning av hälsotillståndet.

Användning av Invega hos individer med en CrCl-nivå <10 ml/min har inte utförts, därför rekommenderas det inte att förskriva läkemedlet till denna patientgrupp.

För barn med schizofreni.

Ungdomar över 15 år rekommenderas initialt att ta läkemedlet i en dos på 3 mg - en engångsdos på morgonen.

Barn som väger <51 kg kan ta högst 6 mg av läkemedlet per dag.

Barn som väger ≥51 kg kan ta högst 12 mg av läkemedlet per dag.

Dosen kan ändras om det finns lämpliga indikationer. Ökningen bör ske enligt följande schema: med 3 mg per dag med intervaller på minst 5 dagar.

Läkemedlets effekt och säkerhet vid behandling av schizofreni hos ungdomar i åldern 12-14 år har inte studerats.

Läkemedlet tas oralt - genom att svälja tabletten hel, utan att tugga eller krossa, och även sköljas ner med vatten. Tablettens skal är olösligt, och den aktiva komponenten frigörs gradvis under det. Skalet, tillsammans med de olösliga beståndsdelarna i kärnan, utsöndras fullständigt från kroppen.

Användningen av läkemedlet beror på matintaget. Det är nödvändigt att informera patienten om att tabletterna ska tas kontinuerligt antingen på tom mage eller i samband med frukost, utan att växla mellan dessa administreringsmetoder under behandlingsperioden.

Använd Invega under graviditet

Det finns otillräckliga data om användning av paliperidon under graviditet. Substansen har inte visat sig vara teratogen i djurförsök, men andra typer av reproduktionstoxicitet har noterats.

Användning av antipsykotiska läkemedel (inklusive paliperidon) under tredje trimestern ökar sannolikheten för biverkningar, inklusive extrapyramidala manifestationer eller abstinenssyndrom hos nyfödda. Dessa symtom kan variera i varaktighet och svårighetsgrad. Det finns information om utveckling av hyper- och hypotoni, agitation, dåsighet och tremor, samt andningssvikt och problem med att mata barnet. På grund av detta bör nyföddas tillstånd övervakas ständigt och mycket noggrant.

Läkemedlet ska inte förskrivas till gravida kvinnor (förutom vid särskilda vitala indikationer). Om det är nödvändigt att sluta ta Invega under graviditeten, bör läkemedlet sättas ut gradvis.

Paliperidon passerar över i bröstmjölk, så en effekt av läkemedlet på ett ammat spädbarn kan förväntas. Därför är läkemedlet förbjudet att använda under amning.

Kontra

Huvudkontraindikationer: överkänslighet mot paliperidon, risperidon och andra ytterligare komponenter i läkemedlet. Det är förbjudet att förskriva till barn under 15 år.

[ 3 ]

Bieffekter Invega

De vanligaste biverkningarna som utvecklas är:

• nasofaryngit;
• ett tillstånd av mani eller sömnlöshet;
• viktökning;
• huvudvärk eller muskelsmärta;
• magbesvär, illamående, förstoppning eller diarré och ökad aptit;
• dysartri eller akatisi;
• ökad muskeltonus och även skakningspares;
• känsla av dåsighet;
• hypersalivation.

Biverkningar som förekommer mer sällan:

• cystit;
• öroninfektioner, tonsillit med bronkit och bihåleinflammation;
• anafylaktiska symtom;
• leuko- eller neutropeni, såväl som anemi;
• hyperprolaktinemi;
• hyper- eller hypoglykemi, och dessutom anorexi;
• utveckling av diabetes mellitus;
• sömnstörningar, mardrömmar;
• koncentrationsproblem, uppkomsten av parestesi eller kramper, samt psykomotorisk hyperaktivitet;
• torrhet i ögonens slemhinnor, konjunktivit och tårflöde;
• öronringningar eller smärta;
• ökning eller minskning av blodtryck, bradykardi, förlängning av QT-intervallet, AV-block;
• fekal inkontinens, uppblåsthet och gastroenterit;
• svullnad och stelhet i lederna, såväl som artralgi;
• urininkontinens eller dysuri;
• uppkomsten av urladdning från bröstvårtorna, försvagning av libido och utveckling av gynekomasti;
• problem med sexuell funktion, menstruationscykelrubbningar;
• törstkänsla, hypotermi, perifert ödem och feber.

[ 4 ]

Överdos

I allmänhet förväntas symtom på läkemedelsförgiftning manifestera sig i form av förstärkning av läkemedlets effekter. Dessa symtom inkluderar sedering, dåsighet, sänkt blodtryck, takykardi, extrapyramidala symtom och förlängning av QT-intervallet. Dubbelriktad ventrikulär takykardi och ventrikelflimmer har också observerats efter förgiftning.

Vid bedömning av patientens tillstånd är det viktigt att komma ihåg att läkemedlet har en långvarig effekt. Det har inte heller någon specifik motgift. Allmänna stödjande åtgärder måste utföras. Det är nödvändigt att säkerställa luftvägarnas öppenhet och tillräcklig ventilation med syresättning, samt att upprätthålla dessa funktioner. Det är också nödvändigt att ständigt övervaka hjärt-kärlsystemets arbete (detta inkluderar EKG-proceduren) för att fastställa eventuell förekomst av arytmi. En tryckminskning tillsammans med cirkulationskollaps behandlas med intravenösa injektioner av vätska eller sympatomimetika. Ibland kan magsköljning (om offret är medvetslöst, efter intubationsproceduren), administrering av aktivt kol och laxermedel krävas. Vid utveckling av extrapyramidala störningar i allvarlig grad är det nödvändigt att administrera antikolinerga läkemedel. Ständig observation av offret, liksom övervakning av vitala fysiologiska funktioner, måste utföras tills alla manifestationer av överdosen försvinner.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet bör förskrivas med försiktighet tillsammans med läkemedel som förlänger QT-intervallet.

Läkemedlets aktiva komponent orsakar inte signifikanta läkemedelsinteraktioner med läkemedel som metaboliseras av hemoprotein P450-systemet. In vitro-tester visade att paliperidon inte har en hämmande eller inducerande effekt på isoenzymerna i detta hemoprotein.

Försiktighet krävs vid kombination med andra läkemedel som har en central effekt.

Det är förbjudet att kombinera med läkemedel som orsakar ortostatisk hypotoni.

Invega neutraliserar effekterna av levodopa.

Sannolikheten för läkemedelsinteraktion med litium är mycket låg.

Vid kombination med natriumvalproat skedde inga förändringar i koncentrationerna av något av läkemedlen. Inga signifikanta läkemedelsinteraktioner med paroxetin upptäcktes.

Kombinerad användning med karbamazepin resulterade i en 37% minskning av paliperidonnivåerna i blodet. Detta kräver justering av dosen av Invega med denna kombination.

Samtidig administrering med trimetoprim påverkade inte läkemedlets farmakokinetik.

[ 8 ]

Förvaringsförhållanden

Invega ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturen bör inte överstiga 30 °C.

[ 9 ], [ 10 ]

Speciella instruktioner

Recensioner

Invega bekämpar effektivt produktiva manifestationer av schizofreni (såsom agitation med hallucinationer, såväl som delirium). Psykiatriker noterar att läkemedlet är mest effektivt vid behandling av schizofreni, mot bakgrund av vilket det finns ett apatiskt-abuliskt syndrom (med sådana tecken som likgiltighet och apati, såväl som patologisk viljesvaghet, en känsla av distansering och brist på lust att göra någonting). Användningen av läkemedlet har en resocialiserande effekt - känslan av apati gentemot det som händer runt omkring försvinner, och en lust att agera uppstår.

Patientrecensioner visar att läkemedlet, förutom att vara mycket effektivt, har ett betydande antal biverkningar.

Invega anses vara ett säkrare läkemedel jämfört med substansen risperidon, men man bör beakta att det endast kan förskrivas till tonåringar och vuxna.

[ 11 ]

Hållbarhetstid

Invega kan användas i 2 år från läkemedlets tillverkningsdatum.

[ 12 ], [ 13 ]