Ipravent

Ipravent är ett läkemedel mot astma som administreras genom inhalation.

Dess aktiva substans är ipratropiumbromid, som är en kompetitiv antagonist till acetylkolin-neurotransmittorn. Ipratropiumbromid är en 4-ammoniumligand med kolinolytiska (parasympatolytiska) effekter. Läkemedlet saktar ner vagusreflexen genom att antagonistiskt interagera med acetylkolin (en neurotransmittor som säkerställer rörelsen av neurala impulser i vagusnerven). [ 1 ]

Indikationer Ipravent

Det används vid långtidsbehandling av omvänd bronkial spasm orsakad av kronisk bronkialastma eller kroniskt obstruktiv sjukdom.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av en inhalationsaerosol (doserad) (volym - 200 portioner per 1 behållare). Asken innehåller 1 sådan behållare med spraymunstycke och doseringsventil.

Farmakodynamik

Ipratropiumbromid blockerar verkan av muskarinändarna i den glatta muskulaturen i trakeobronkialstammen och hämmar även processen med reflexmässig bronkial sammandragning. Kolinolytiska substanser förhindrar en ökning av intracellulära index för elementet cGMP, vilket utvecklas under interaktionen mellan acetylkolin och muskarinändarna i den glatta muskulaturen.

Läkemedlet förhindrar acetylkolinrelaterad stimulering riktad mot sensoriska fibrer i vagusnerven under påverkan av olika faktorer. Denna egenskap hos läkemedlet noteras både före exponering för negativa faktorer och vid en redan befintlig process. Som ett resultat uppvisar läkemedlet intensiv bronkodilatorisk och profylaktisk aktivitet. [ 2 ]

Ipravent försvagar utsöndringsfunktionen i bronkerna och nässlemhinnan. [ 3 ]

Hos individer med bronkial spasm orsakad av kronisk lungobstruktion (lungemfysem eller kronisk bronkit) leder användning av ipratropiumbromid till en signifikant förbättring av lungfunktionen 15 minuter efter administrering av läkemedlet.

Läkemedlets maximala bronkdilaterande effekt utvecklas 1 timme efter administrering och varar i genomsnitt 5–6 timmar. Bronkdilatation efter inhalation av ipratropiumbromid är huvudsakligen förknippad med läkemedlets lokala specifika aktivitet.

Inga negativa effekter av ipratropiumbromid på slemsekretion i luftvägarna, gasutbyte och mukociliär clearance observerades.

Farmakokinetik

Läkemedlets medicinska effekt utvecklas när en lokal effekt manifesteras i förhållande till luftvägarna. Biotillgänglighetsvärdena vid oralt intag är endast cirka 2 %.

Halveringstiden för eliminationsfasen är cirka 1,6 timmar. Systemisk clearance av den aktiva substansen är 2,3 l per minut. Cirka 40 % av clearance är 0,9 l per minut, och ytterligare 60 % är icke-renal (främst hepatometabolisk). De huvudsakliga metaboliska elementen som bestäms i urinen syntetiseras svagt med muskarina ändstycken.

Utsöndring av oförändrad aktiv substans via njurarna motsvarar 4,4–13,1 % av dosen vid oral inhalation.

Mindre än 20 % av läkemedlet syntetiseras med protein. Den aktiva substansen ackumuleras inte; läkemedlet passerar inte BBB.

Dosering och administrering

Personer över 12 år och vuxna bör ta 40 mcg (1 inhalation) 3–4 gånger per dag. Ibland, för att uppnå högsta effekt hos en vuxen, kan dosen i början av behandlingen ökas till 80 mcg (2 inhalationer) 3–4 gånger per dag.

Barn i åldern 6–12 år ges 1 inhalation (40 mcg) 3 gånger per dag. Ett barn får endast använda aerosolen under vuxens övervakning och med läkares ordination.

Om det inte finns någon medicinsk effekt av administreringen av läkemedlet eller om det kliniska tillståndet försämras, eller om effekten av den använda dosen minskar avsevärt, är det nödvändigt att rådfråga en läkare angående ytterligare åtgärder. Om dyspné plötsligt uppstår är det nödvändigt att omedelbart kontakta en läkare.

Behandlingscykelns längd bestäms av sjukdomens svårighetsgrad och väljs individuellt. En spacer används för inhalationer.

Skaka behållaren och tryck på doseringsventilen 1–2 gånger innan aerosolen används.

• Ansökan för barn

Dosen på 40 mcg bör inte användas till barn under 6 år.

Använd Ipravent under graviditet

Det finns ingen information om säkerheten för Ipravent under graviditet. Läkemedlet är inte förskrivet under första trimestern. Under andra och tredje trimestern kan det endast användas i situationer där den sannolika nyttan för kvinnan är större än riskerna för komplikationer för fostret.

Ipratropiumbromid kan utsöndras i bröstmjölk, vilket är anledningen till att det inte används under amning.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• obstruktiv form av kardiomyopati av hypertrofisk natur;
• takyarytmi;
• allvarlig intolerans mot atropinliknande element och andra komponenter i läkemedlet.

Bieffekter Ipravent

Huvudsakliga biverkningar:

• störningar i samband med matsmältningsaktiviteten: smakstörningar, kräkningar, muntorrhet, gastrointestinala motilitetsstörningar (förstoppning eller diarré) och illamående;
• problem med hjärt-kärlsystemet: extrasystoli eller hjärtklappning. I sällsynta fall observeras förmaksflimmer eller supraventrikulär takykardi;
• störningar som påverkar luftvägarna: ökad viskositet av sputum, smärta och irritation i halsen, laryngospasm, hosta och paradoxal bronkial spasm;
• lesioner i nervsystemet: skelettmuskeltremor, huvudvärk, nervositet och yrsel;
• epidermala symtom: klåda, epidermalt utslag och försvagning av svettkörtelns sekretoriska funktion;
• synnedsättning: om läkemedlet kommer in i ögonen kan ackommodationsstörningar, konjunktivit, dimsyn och smärta i ögonområdet uppstå, liksom utvidgning av pupillerna och en ökning av det intraokulära trycket (hos personer med glaukom med trångvinkel);
• manifestationer av allergi: MEE, anafylaxi, urtikaria och Quinckes ödem i läpparna med tungan och ansiktet;
• urinvägsproblem: nedsatt urinering (särskilt hos personer med prostatahyperplasi) eller retention av denna.

Överdos

Fall av förgiftning som har identifierats inkluderar reversibel ackommodationsstörning, ökad hjärtfrekvens och xerostomi.

Interaktioner med andra droger

Vid kombinationsbehandling med Ipravent ökar den bronkodilatoriska aktiviteten hos xantinderivat (till exempel teofyllin) och β-adrenomimetika; dessutom kan effekten av substanser som uppvisar en antikolinerg effekt förstärkas.

Kombination med β-adrenerga agonister, xantinderivat (till exempel teofyllin) och antikolinerga substanser som penetrerar cirkulationssystemet kan förstärka läkemedlets biverkningar.

Användning tillsammans med antiparkinsonläkemedel, tricykliska antidepressiva och kinidin leder till en ökning av läkemedlets antikolinerga egenskaper.

Förvaringsförhållanden

Ipravent ska förvaras utom räckhåll för barn. Temperaturen får inte överstiga 30 °C. Läkemedlet ska inte frysas.

Hållbarhetstid

Ipravent får användas inom 24 månader från försäljningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Läkemedlets analoger är Zicomb, Berodual med Freeway Combi, Duolin med Otrivin Extra och Ipradual med Ximelin Extra.