Capocin

Kapocin är ett antibiotikum från kategorin antituberkulosmedel.

Indikationer Capocina

Det används vid komplex behandling av lungtuberkulos orsakad av mykobakterier som är känsliga för kapreomycin (om förstahandsläkemedel inte har önskad effekt eller inte är lämpliga för patienten).

Släpp formulär

Frisättningen av den terapeutiska substansen sker i form av ett frystorkat lyofilisat för injektionsvätska, i injektionsflaskor om 1 g. Det finns 1 sådan injektionsflaska i en förpackning.

Farmakodynamik

Läkemedlet hämmar proteinbindning inuti bakterieceller och uppvisar bakteriostatisk aktivitet. Det påverkar selektivt tuberkulosmykobakterier, som finns i det intra- och extracellulära utrymmet.

Monoterapi leder till snabb uppkomst av resistenta stammar; korsresistens mot kanamycin observeras också.

Farmakokinetik

Efter användning av 1000 mg av substansen är plasma-Cmax-värdet 20–47 mg/l och observeras efter 1–2 timmar. Vid intravenös infusion av 1000 mg av läkemedlet under 1 timme är Cmax-värdena 30 mg/l. Läkemedlet penetrerar inte blodkroppsblödningen (BBB), men kan passera placentan.

Ämnet deltar inte i metaboliska processer, utsöndras via njurarna (52 % av portionen - under 12 timmar) genom glomerulär filtration, i aktivt oförändrat tillstånd och i stora mängder. En liten del utsöndras med galla. Indikatorerna i urinen efter användning av en portion på 1000 mg (efter 6 timmar) är i genomsnitt lika med 1,68 mg/ml. Halveringstiden är inom 3–6 timmar.

Vid dagliga injektioner (under loppet av 1 månad) av 1000 mg av läkemedlet ackumuleras inte substansen hos individer med frisk njurfunktion.

Om en person har problem med njurfunktionen ökar läkemedlets halveringstid, och dessutom finns det en tendens att ämnet ansamlas.

Dosering och administrering

Läkemedlet får endast användas parenteralt – intramuskulärt. Det är nödvändigt att i förväg lösa upp 1000 mg pulver i 0,9 % NaCl eller steril injektionsvätska (2 ml). För en vuxen är portionsstorleken för en djup intramuskulär injektion 1000 mg en gång om dagen, varje dag, inom en period av 60–120 dagar. Därefter administreras läkemedlet 2–3 gånger i veckan under en period av 1–2 år, i kombination med andra antituberkulosmedel.

Maximalt 20 mg/kg av läkemedlet är tillåtet per dag.

Doseringar för njursjukdomar:

• CC-värden under 110 ml/minut – 13,9 mg/kg substans per dag;
• CC-nivå mindre än 100 ml/minut – 12,7 mg/kg av läkemedlet per dag;
• CC-hastighet mindre än 80 ml/minut – 10,4 mg/kg;
• CC-värden mindre än 60 ml/minut – 8,16 mg/kg;
• CC-nivå under 50 ml/minut – 7,01 per dag eller 14 mg/kg per 48 timmar;
• CC-indikatorn är mindre än 40 ml/minut – 5,87 (per dag) eller 11,7 mg/kg (per 48 timmar);
• CC-värden under 30 ml/minut – 4,72 (per dag), 9,45 (per 48 timmar) eller 14,2 mg/kg (per 72 timmar);
• CC-värden mindre än 20 ml/minut – 3,58, 7,16 eller 10,7 mg/kg substans;
• nivån av CC är mindre än 10 ml/minut – 2,43, 4,87 eller 7,3 mg/kg av läkemedlet;
• CC-värden lika med noll är 1,29 (per dag), 2,58 (per 48 timmar) eller 3,87 mg/kg (per 72 timmar).

[ 2 ]

Använd Capocina under graviditet

Inte förskrivet till gravida eller ammande kvinnor.

Kontra

Kontraindicerat för användning hos personer med intolerans mot kapreomycin.

Bieffekter Capocina

Introduktionen av ett läkemedel kan framkalla uppkomsten av vissa biverkningar:

• störningar som påverkar det urogenitala systemet: nefrotoxicitet, njurskada åtföljd av tubulär nekros, njursvikt, dysuri, en ökning av kvävenivåerna i blodet till en nivå över 20–30 mg/100 ml (med 46 %), samt serumkreatinin. Förekomst av onormala sediment eller bildade blodpartiklar i urinen;
• störningar i sinnesorganen och nervsystemet: märklig svaghet eller trötthet, dåsighet och ototoxicitet. Hörselnedsättning kan observeras (subklinisk i 11 % av fallen och kliniskt signifikant i 3 %), ibland obotlig, liksom surrande, ringningar, buller eller en känsla av täppthet i öronen. Utveckling av vestibulotoxicitet är möjlig - motorisk koordinationsstörning, yrsel, ostadig gång och blockad av neuromuskulär aktivitet;
• skador på matsmältningsorganen: en känsla av törst, illamående, anorexi eller kräkningar, och även hepatotoxicitet, åtföljd av leverdysfunktion (särskilt hos personer med en historia av leversjukdom);
• tecken på allergi: klåda, svullnad, epidermalt utslag, feber och hudrodnad;
• problem med blodsystemets funktion (hemostas och hematopoetiska processer) och hjärt-kärlsystemet: leukocytos, trombocytopeni eller leukopeni, hjärtrytmrubbningar och eosinofili;
• Övrigt: problem med elektrolytbalansen (hypokalemi är möjlig), andningssvårigheter (på grund av försvagad andningsmuskeltonus), muskelvärk. Temperaturen kan öka (vid kombinerad behandling). Infiltration, ökad blödning eller sterila abscesser vid injektionsstället kan förekomma.

[ 1 ]

Överdos

Intoxikation orsakar njurdysfunktion, som kan nå tubulär nekros i det akuta skedet (sannolikheten ökar hos äldre, med uttorkning eller befintlig njurdysfunktion), och dessutom skador på det vestibulära och hörselområdet hos det 8:e paret av kraniala neuroner. Neuromuskulär blockad kan också förekomma, vilket kan leda till andningsstillestånd (ofta på grund av den snabba läkemedelsadministreringshastigheten). Elektrolytobalans kan utvecklas (hypomagnesemi, β-kalemi eller β-kalcemi).

Symtomatiska procedurer utförs: stöd för blodflöde och andningsprocesser, och dessutom hydrering, säkerställande av urinutflöde inom gränserna 3-5 ml/kg/timme (frisk njurfunktion). Detta är nödvändigt för att avlägsna blockaden av neuromuskulärt arbete (till exempel förhindra utveckling av apné eller andningsdepression). Antikolinesteraser och kalciumläkemedel används också, hemodialys utförs (särskilt hos personer med allvarliga njurproblem); tillsammans med detta är det nödvändigt att övervaka indikatorerna för CC och VEB.

Interaktioner med andra droger

Kapocin bör användas med extrem försiktighet tillsammans med kolistin, såväl som polymyxin A-sulfat eller gentamicin, såväl som amikacin eller kanamycin, vankomycin eller neomycin, och utöver tobramycin, eftersom i dessa fall en summering av oto- och nefrotoxiska effekter kan uppstå.

Det är förbjudet att kombinera läkemedlet med lösningar som innehåller ett komplex av B-vitaminer.

Kombination med antidiarrémedel ökar sannolikheten för pseudomembranös kolit.

Det är inte kompatibelt med ampicillin, aminofyllin, magnesiumsulfat och inte heller med barbiturater, erytromycin, kalciumglukonat och difenylhydantoin.

Det är förbjudet att använda läkemedlet tillsammans med andra injicerbara antituberkulosläkemedel (biomycin eller streptomycin), eftersom detta kan förstärka den toxiska effekten (särskilt med avseende på njurfunktionen och det åttonde paret av kraniala neuroner).

Det finns ingen kompatibilitet med läkemedel som har oto- (polymyxin, etakrynsyra och aminoglykosider med furosemid) och nefrotoxisk (metoxifluran med aminoglykosider och polymyxin) aktivitet, såväl som med läkemedel som framkallar en blockad av neuromuskulär funktion (polymyxin, blodkonserveringsmedel med citrat, aminoglykosider med dietyleter, samt halogenerade kolväten som används vid inhalationsanestesi). Försvagning av blockaden av neuromuskulär aktivitet sker vid användning av neostigmin.

[ 3 ], [ 4 ]

Förvaringsförhållanden

Kapocin ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturmarkeringar - inom 25 °C.

Hållbarhetstid

Kapocin får användas inom en 2-årsperiod från tillverkningsdatumet för det terapeutiska läkemedlet.

Ansökan för barn

Kapocin är förbjudet för användning inom barnmedicin.

Analoger

Läkemedlets analoger är substanserna Capastat, Capreostat, Capreom med Capremabol, och utöver detta, Lycocin, Capreomycin och Capreomycinsulfat.