Kardiodaron

Kardiodaron är ett läkemedel som har koronar vasodilatorisk, antiarytmisk, antianginös, antihypertensiv och α- och β-adrenerg blockerande aktivitet.

Dess användning resulterar i en minskning av myokardiets syrebehov, en minskad känslighet för hyperstimulering av det sympatiska nervsystemet och en minskning av koronarkärlstonus. Samtidigt observeras en ökning av koronarcirkulationen, en ökning av myokardiets energireserver och en minskning av hjärtfrekvensen. [ 1 ]

Indikationer Kardiodaron

Det används för att förebygga och behandla paroxysmala rytmrubbningar:

• livshotande ventrikulära arytmier;
• ventrikulär takykardi;
• angina pectoris;
• supraventrikulära arytmier;
• förebyggande av utveckling av ventrikelflimmer;
• paroxysm av förmaksflimmer och fladder;
• arytmi som uppstår vid hjärtsvikt;
• parasystoli.

Släpp formulär

Läkemedlet frigörs i tabletter - 10 stycken i en blisterförpackning eller 30 stycken i en behållare.

Dessutom säljs den i form av en vätska för intravenösa injektioner.

Farmakodynamik

Läkemedlet uppvisar antianginösa och antiarytmiska effekter.

Antiarytmisk aktivitet utvecklas med förlängning av det tredje stadiet av influenspotentialen – genom att försvaga kaliumpassagen genom kanalerna inuti cellväggarna hos kardiomyocyter. Dessutom sker en förlängning av det refraktära segmentet och en minskning av myokardiell excitabilitet. [ 2 ]

Läkemedlet har en icke-kompetitiv blockerande effekt på α- och β-adrenoreceptorer. Samtidigt saktar det ner nodal, atriell och SA-ledning, nästan utan någon effekt på ledningsprocesserna inuti ventriklarna. Det saktar också ner processerna för excitationsimpulsledning och förlänger den refraktära sektionen av ytterligare kanaler i ventriklarna och förmaken. [ 3 ]

Den antianginösa effekten uppnås genom att minska mängden syre som förbrukas av myokardiet (vilket minskar hjärtfrekvensen och försvagar hjärtats efterbelastning), och dessutom genom att öka koronarcirkulationen genom direkt påverkan av relativt släta artärmuskler, upprätthålla hjärtats utstötningsprocesser (genom att minska aortatrycket) och försvaga det perifera motståndet.

Farmakokinetik

Vid oral administrering absorberas läkemedlet med låg hastighet i mag-tarmkanalen. Biotillgängligheten varierar från 30–80 %. Läkemedlet bestäms i blodet efter 0,5–4 timmar. Cmax i blodet för en engångsadministrering av Cardiodarone registreras efter 3–7 timmar.

Intrahepatiska metaboliska processer realiseras genom bildandet av ett metaboliskt element (decetylamiodaron) med terapeutisk effekt, samt genom dejodering.

Utsöndringen sker extremt långsamt; halveringstiden är inom 20–100 dagar.

Dosering och administrering

Vid aktiva faser av rytmrubbningar administreras läkemedlet intravenöst med 5 mg/kg; i detta fall, för personer med hjärtsvikt, reduceras dosen till 2,5 mg/kg.

Tabletterna ska tas med eller efter mat, sväljas hela och sköljas med vanligt vatten. Portionsstorleken väljs individuellt av läkaren med hänsyn till patientens tillstånd. Den initiala dagliga dosen ligger ofta inom 600-800 mg (måste delas upp i 2-3 doser). Vid behov kan portionen ökas till 1200 mg per dag.

Sådana doser används under en period av 8-15 dagar, och sedan överförs patienten till underhållsbehandling.

Vid underhållsbehandling används den lägsta effektiva dosen för patienten. Ofta är dosen 100–400 mg kardiodaron. För att undvika ansamling av läkemedlet bör det tas i en 5-dagarscykel, varefter det bör vara ett 2-dagars intervall.

Dessutom kan tabletterna användas under en period av 3 veckor, varefter ett 7-dagars uppehåll kan tas.

• Ansökan för barn

Läkemedlet förskrivs till personer under 18 år med extrem försiktighet.

Använd Kardiodaron under graviditet

Eftersom amiodaron kan passera placentan bör det inte användas under graviditet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• sinusliknande bradykardi;
• kardiogen chock;
• allvarlig intolerans mot läkemedlets komponenter;
• SA-block;
• hypokalemi;
• AV-block 2-3 steg;
• hypotyreos eller hypertyreos;
• SSSU;
• kollapsa;
• interstitiella lunglesioner;
• sänka blodtrycket;
• användning av MAO-hämmare;
• amning.

Läkemedlet förskrivs med extrem försiktighet till personer med leversvikt eller äldre.

Bieffekter Kardiodaron

Biverkningar inkluderar:

• förstärkning av hjärtsvikt, sinusbradykardi, piruetttakykardi, AV-block, sänkt blodtryck och utveckling av arytmi eller förstärkning av en befintlig sådan;
• pleurit, apné, lungfibros, hosta och dyspné, lunginflammation, bronkial spasm, alveolit och uppkomsten av hyper- eller hypotyreos;
• kräkningar eller illamående, uppblåsthet, förstoppning, aptitlöshet, diarré, smärta och tyngd i den epigastriska regionen, samt gulsot, toxisk hepatit, kolestas, potentiering av intrahepatisk transaminasaktivitet och levercirros;
• yrsel, depression, minnesproblem, huvudvärk och parestesi, hörselhallucinationer, svaghet, tremor, polyneuropati och sömnstörningar;
• ataxi, förhöjt ICP, neurit som påverkar synnerven, uveit, retinal mikroavlossning, extrapyramidala symtom, myopati och lipofuscinavsättning i hornhinneepitelet;
• anemi av aplastisk eller hemolytisk natur och trombocytopeni;
• alopeci, exfoliativ dermatit, epidermala utslag, ljuskänslighet och gråblå nyans av epidermis;
• vaskulit, tromboflebit, hyperhidros och feber, samt epididymitis och erektil dysfunktion.

Överdos

Tecken på förgiftning: bradykardi, arytmi, sänkt blodtryck, AV-ledningsstörning och leverdysfunktion.

Magsköljning och aktivt kol administreras tillsammans med ett laxermedel i saltlösning. Det finns ingen motgift. Symtomatiska åtgärder kan vidtas vid behov. Patienten bör övervakas ständigt – EKG-avläsningar och blodtrycksnivåer bör övervakas.

Vid bradykardi används atropin med β1-adrenomimetika och en temporär pacemaker installeras. Hemodialys leder inte till utsöndring av amiodaron.

Interaktioner med andra droger

Det är förbjudet att kombinera läkemedlet med individuella kalsiumkanalblockerare (diltiazem eller verapamil) och β-blockerare, eftersom detta kan leda till automatismstörningar (i form av bradykardi), såväl som ledningsstörningar.

Läkemedlet bör inte administreras tillsammans med diuretika, laxermedel, GCS och amfotericin B för intravenösa injektioner, eftersom detta kan framkalla ventrikulär takykardi (piruett).

Användning tillsammans med orala antikoagulantia ökar sannolikheten för blödning (det är nödvändigt att övervaka protrombinnivåerna och justera dosen av antikoagulantia).

Administrering i kombination med SG kan framkalla automatismrubbningar (i form av svår bradykardi) och ledningsrubbningar i kamrarna och förmaken (läkemedlet ökar digoxinnivåerna i plasma, vilket är anledningen till att de behöver övervakas kontinuerligt, och dessutom bör ett EKG utföras och vid behov bör dosen av läkemedlet justeras).

Användning med ciklosporin och fenytoin kan leda till en ökning av deras plasmanivåer.

Hos patienter som får Cardiodarone och som genomgår narkos eller syrgasbehandling kan bradykardi (resistent mot atropin), ledningsstörningar, sänkt blodtryck och minskad hjärtminutvolym förekomma.

Förvaringsförhållanden

Kardiodaron ska förvaras på en mörk och torr plats.

Hållbarhetstid

Kardiodaron kan användas inom 24 månader från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Ritmorest, Amiodaron och Amiocordin med Cordarone, Aldarone och Concor med Anaprilin, samt Sedacorone och Ritmiodaron.