Lansoprol

Lansoprol är en protonpumpshämmare.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Lansoprola

Visas för:

• godartad form av duodenalsår eller magsår (även i samband med användning av NSAID-läkemedel);
• utveckling av GERD;
• ulcerogent adenom i bukspottkörteln;
• eliminering av mikroorganismen Helicobacter pylori (i kombination med användning av antibiotika).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Släpp formulär

Den tillverkas i kapslar med 7 stycken per blister (förpackningen innehåller 2 eller 4 blisterplattor). Det kan också finnas 14 kapslar per blister (i detta fall kommer det att finnas 1 eller 2 blisterplattor i förpackningen). Ibland består blisterförpackningen av 4 kapslar (i detta fall innehåller en förpackning 1 blisterplatta).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamik

Lansoprazol hämmar den aktiva effekten av H ⁺ K ⁺ ATPas-protonpumpen inuti parietalcellerna i magslemhinnan. Detta gör att läkemedlet kan undertrycka processen med magsyraproduktion som sker i slutskedet och minska dess surhetsgrad och mängd i magsaften. På grund av sådana effekter minskas magsaftens negativa inverkan på slemhinnan avsevärt.

Styrkan av aktivitetsdämpningen beror på behandlingsprocessens längd, såväl som storleken på läkemedelsdosen. Även med en engångsdos på 30 mg av läkemedlet hämmas magsaftsekretionen med cirka 70-90%. Lansoprazol börjar verka cirka 1-2 timmar efter administrering. Effekten av läkemedelsdosen varar i 1 dag.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetik

Ämnet absorberas i tarmen. Maximal plasmanivå hos frivilliga som tog 30 mg av läkemedlet var 0,75–1,15 mg/l, och det tog 1,5–2 timmar att nå den. Plasmavärden och biotillgänglighetsnivåer beror på individuella egenskaper hos en person, så de förändras inte i förhållande till frekvensen av läkemedelsanvändning.

Läkemedlet syntetiseras till 98 % med protein.

Lansoprazol utsöndras med galla och urin (uteslutande i form av nedbrytningsprodukter - lansoprazolsulfon med hydroxilansoprazol). Cirka 21 % av läkemedlet utsöndras i urin per dag.

Halveringstiden är 1,5 timmar. Denna period blir längre hos personer med allvarlig leverdysfunktion och hos äldre patienter (över 69 år). Vid nedsatt njurfunktion förblir absorptionshastigheterna för den aktiva substansen nästan oförändrade.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt. Doseringen är vanligtvis 30 mg en gång dagligen (30–40 minuter före måltid). Kapseln ska tas med vatten (150–200 ml) utan att tugga. Om det inte är möjligt att ta läkemedlet på detta sätt kan kapseln öppnas och pulvret inuti lösas upp i äppeljuice (1 full sked räcker) och sedan sväljas omedelbart utan att blandningen tuggas. En liknande procedur utförs också vid administrering av läkemedlet genom en nasogastrisk sond.

Beträffande behandlingstidens varaktighet, såväl som dosstorlekarna, bestäms de av den behandlande läkaren, med hänsyn till patologins art samt den kliniska bilden.

Högst 60 mg av läkemedlet kan tas per dag, och för personer med leversjukdomar - högst 30 mg. För personer med ulcerogent adenom i bukspottkörteln kan dosen ökas.

Om du behöver ta två dagliga doser, ta en av dem på morgonen, före frukost, och den andra på kvällen, före middagen.

Om du inte tar medicinen under den ordinerade perioden måste du ta kapseln så snart som möjligt efter denna period. Men om det är kort tid kvar innan du tar nästa kapsel behöver du inte ta den missade dosen.

Vid duodenalsår: aktiva faser av patologin behandlas med 30 mg en gång dagligen i 0,5–1 månad. Vid sår orsakade av NSAID-preparat är dosen densamma som anges ovan och behandlingsperioden är 1–2 månader.

För att förebygga magsår orsakade av långvarig användning av NSAID-preparat, är den dagliga dosen 15 mg för personer i riskgruppen (över 65 år eller med en historia av duodenalsår eller gastrit). Om ingen effekt uppnås bör den ökas till 30 mg.

Godartad form av magsår: vid eliminering av den aktiva fasen är det nödvändigt att dricka 30 mg av läkemedlet per dag en gång i 2 månader. Under behandling av sår som uppstått på grund av användning av NSAID-preparat används läkemedlet i samma dos under en period av 1-2 månader.

För behandling av GERD: rekommenderas att dricka 15-30 mg per dag. Med sådan behandling förbättras tillståndet snabbt. Individuella doseringar beaktas också. Om ingen förbättring sker efter 1 månads användning av läkemedlet i en daglig dos på 30 mg krävs ytterligare tester.

Vid behandling av svår eller måttlig esofagit krävs det att man tar 30 mg av läkemedlet per dag en gång under den första månaden. Om patologin inte elimineras inom den angivna tidsperioden kan behandlingen förlängas med ytterligare en månad.

För långtidsförebyggande av återfall av erosiv esofagit är en engångsdos 15–30 mg dagligen. Effektiviteten och säkerheten av underhållsbehandling i sådana doser under en period av 12 månader har bekräftats.

Förstöring av Helicobacter pylori-mikroben: ta 30 mg av läkemedlet morgon och kväll (båda gångerna före måltid). Kapslarna ska tas i 1–2 veckor i kombination med antibiotika i enlighet med vald behandlingsregim.

Ulcerogent adenom i bukspottkörteln: dosen bestäms individuellt med hänsyn till att den basala syrasekretionshastigheten inte är högre än 10 mmol/timme. I början av behandlingen rekommenderas att dricka 60 mg en gång om dagen före morgonmåltiden. Vid användning av mer än 120 mg per dag ska hälften av dosen tas före frukost och den andra delen före kvällsmåltiden. Kuren varar tills sjukdomssymtomen försvinner.

[ 23 ], [ 24 ]

Använd Lansoprola under graviditet

Läkemedlet är inte förskrivet till gravida eller ammande kvinnor. Om läkemedlet måste tas under amning bör amningen avbrytas under behandlingen.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• överkänslighet mot lansoprazol eller andra komponenter i läkemedlet;
• kombinerad användning med atazanavir;
• förekomsten av maligna tumörer i matsmältningskanalen;
• barndom.

[ 19 ], [ 20 ]

Bieffekter Lansoprola

Under behandlingsperioden rapporteras ofta diarré (oftast), såväl som illamående och buksmärtor. Huvudvärk observeras också ofta. Bland andra biverkningar:

• kardiovaskulära organ: utveckling av vasodilatation, angina pectoris, hjärtinfarkt, chock, samt hjärtklappning och cerebrovaskulära förändringar, samt ökning/sänkning av blodtrycket;
• Matsmältningsorgan: kräkningar eller förstoppning, anorexi, gallstensinfektion, hjärtspasm, hepatit med levertoxicitet och gulsot. Törst och muntorrhet, candidiasis i matsmältningskanalen (på slemhinnorna), rapningar, sväljningssvårigheter, matstrupsstenos och uppblåsthet kan också utvecklas. Dyspeptiska symtom, magpolyper, esofagit, kolit med gastroenterit och förändringar i avföringens färg är möjliga. Dessutom kan följande förekomma: blodiga kräkningar, blödningar i mag-tarmkanalen eller i anus, försämrad eller ökad aptit, ökad salivutsöndring, stomatit, melena, pankreatit med glossit, ulcerös kolit, smakstörningar och tenesmus;
• metaboliska processer: utveckling av hypomagnesemi;
• organ i det endokrina systemet: uppkomsten av struma, utveckling av diabetes mellitus, samt hyper- eller hypoglykemi;
• lymfa och hematopoetiska systemet: utveckling av anemi (även dess hemolytiska eller aplastiska former), agranulocytos, neutro-, trombocyt-, leukopeni- och pancytopeni, samt eosinofili, hemolys och trombotiska, såväl som trombocytopeniska former av purpura;
• skelett- och muskulärstruktur: muskel- eller ledvärk, artrit, muskuloskeletal smärta;
• nervsystemets organ: uppkomst av minnesförlust, yrsel, hallucinationer, samt känslor av rädsla, depression, apati, nervositet och fientlighet. Dessutom uppstår dåsighet eller sömnlöshet, ökad excitabilitet, yrsel, parestesi med tremor, hemipares och förvirring. Svimning och psykiska störningar uppstår, libido minskar;
• andningsorgan: uppkomst av hosta, andnöd, hicka, utveckling av rinnande näsa, astma och faryngit. Infektionsprocesser förekommer också i nedre och övre luftvägarna (lunginflammation och bronkit), blödning från näsan och i lungorna;
• subkutan vävnad med hud: Lyells och Stevens-Johnsons syndrom, Quinckes ödem, akne, erythema multiforme, håravfall, utslag med klåda och urtikaria, ansiktshyperemi, fotofobi, petekier, purpura och ökad svettning;
• sinnesorgan: ögonsmärta, talproblem, utveckling av dövhet eller otit, dimsyn, synfel, smaklöksbesvär, tinnitus;
• urogenitala organ: tubulointerstitiell nefrit (kan utvecklas till njursvikt), njurstensbildning, problem med urinering, albuminuri eller hematuri med glukosuri, utveckling av impotens, oregelbundna menstruationer, smärta i bröstkörtlarna, förstoring av bröstkörtlarna eller gynekomasti;
• med trippelbehandling med klaritromycin, lansoprazol och amoxicillin: oftast observeras diarré, förändringar i smakupplevelser och huvudvärk under en 2-veckorsperiod; med dubbelbehandling med en kombination av lansoprazol och amoxicillin: utveckling av huvudvärk, såväl som diarré. Sådana manifestationer är kortvariga och försvinner utan att behandlingen avbryts;
• analysdata: ökning av ALP, ALT med ASAT, samt globuliner, kreatinin och γ-GTP, samt obalans i proportionerna albuminer med globuliner. Tillsammans med detta sker en minskning/ökning av leukocytindex, eosinofili med bilirubinemi och hyperlipidemi, samt en förändring i antalet erytrocyter. Dessutom minskar/ökar elektrolytindex, kolesterol minskar/ökar, urea- eller kaliumvärden ökar, hemoglobin minskar, glukokortikoider eller lågdensitetslipoproteiner ökar. En ökning av gastrinvärden, en minskning/ökning av trombocytnivåer, samt ett positivt testresultat för ockult blod är möjlig. I urinen - utveckling av hematuri, albuminuri eller glukosuri, samt förekomst av salter. Det finns information om en ökning av leverenzymvärden (3 gånger högre än den maximala normalgränsen) vid slutet av behandlingskuren, men utan utveckling av gulsot;
• annat: anafylaxi, anafylaktoida manifestationer, utveckling av candidiasis, asteni, feber. Dessutom finns det ökad trötthet, svullnad, smärta i bröstbenet, dålig andedräkt, utveckling av influensaliknande syndrom, infektiösa processer, samt en känsla av svaghet.

[ 21 ], [ 22 ]

Interaktioner med andra droger

Lansoprol, liksom andra protonpumpshämmare, minskar nivån av atazanavir (ett ämne som hämmar HIV-proteas), vars absorption beror på magsyranivån, vilket är anledningen till att detta kan påverka atazanavirs terapeutiska egenskaper och samtidigt orsaka resistens mot HIV-infektion. Som ett resultat är kombination av ovanstående läkemedel förbjuden.

Lansoprazol kan öka plasmanivåerna av läkemedel som metaboliseras av CYP3A4 (läkemedel som warfarin med indometacin, antipyrin, fenytoin, diazepam med ibuprofen, klaritromycin, propranolol, terfenadin eller prednisolon).

Läkemedel som hämmar 2C19-funktionen (såsom fluvoxamin) ökar plasmanivåerna av Lansoprol signifikant (fyrfaldigt). Därför måste dosen av Lansoprol justeras om de kombineras.

Inducerare av 2C19-element, såväl som CYP3A4 (såsom johannesört eller rifampicin) kan avsevärt minska lansoprazolindexet i plasma. Kombinationen av dessa läkemedel kräver en korrigering av doseringen av det senare.

Lansoprazol hämmar processen med magsekretion under lång tid, vilket är anledningen till att det teoretiskt kan påverka biotillgängligheten av de läkemedel för vilka pH-nivån är viktig för absorptionen (såsom digoxin, ketokonazol och ampicillinestrar med itrakonazol och järnsalter).

Kombinerad användning med digoxin kan öka dess plasmanivå. Därför krävs konstant övervakning av digoxinnivåerna vid kombinationsbehandling med dessa läkemedel, följt av dosjustering (vid behov och även efter avslutad användning av lansoprazol).

Kombination med antacida eller sukralfat kan minska biotillgängligheten av lansoprazol, så det senare bör tas minst 1 timme efter användning av dessa läkemedel.

Kombinerad administrering med teofyllin (CYP1A2- och CYP3A-element) ökar clearance av det senare måttligt (upp till 10 %), men samtidigt är en medicinskt signifikant interaktion mellan läkemedlen osannolik. För att bibehålla teofyllinnivån inom medicinskt effektiva värden kan dock dosjustering ibland krävas i initialt skede eller efter avslutad användning av lansoprazol.

Lansoprazol har ingen effekt på warfarins farmakokinetiska egenskaper, inte heller på dess protrombintid.

En ökning av INR och PT kan orsaka blödning och i värsta fall dödsfall.

Kombination av lansoprazol och takrolimus kan öka plasmanivåerna av det senare. Detta gäller särskilt för personer som har genomgått organtransplantation. Därför är det nödvändigt att övervaka plasmanivåerna av takrolimus i början av behandlingen och sedan efter att lansoprazol avslutats.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet förvaras utom räckhåll för barn. Temperaturen får inte överstiga 25 °C.

[ 29 ], [ 30 ]

Hållbarhetstid

Lansoprol är tillåtet att användas i 3 år från läkemedlets utgivningsdatum.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]