Lantus

Lantus är ett antidiabetiskt insulinläkemedel.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Lantus

Indicerat för behandling av insulinberoende diabetes hos barn från 6 år och uppåt, samt vuxna.

[ 3 ]

Släpp formulär

Den tillverkas som en injektionslösning i 3 ml patroner. Det finns 5 patroner i 1 blister. Det finns 1 blisterplatta i en separat förpackning.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamik

Den aktiva komponenten i läkemedlet är insulin glargin (en artificiell analog av humant insulin), som har dålig löslighet i en neutral miljö. I en medicinsk lösning löses denna substans upp helt i en sur miljö, men efter subkutan administrering neutraliseras syran med bildandet av mikroprecipitater, och från dessa börjar insulin glargin-komponenten gradvis frisättas (i små portioner). Detta möjliggör uppnående av jämna AUC-värden för substansen i plasma (skarpa toppar och minskningar observeras inte). På grund av bildandet av mikroprecipitater får läkemedlet också långvariga egenskaper.

Läkemedlets aktiva substans affinitet till insulinledare liknar de analoga egenskaperna hos den mänskliga analogen. Syntesen av insulin glargin med IGF-1-ledaren överstiger de mänskliga indikatorerna med 5-8 gånger, men samtidigt är indikatorerna för dess nedbrytningsprodukter något lägre än för den mänskliga analogen.

Den totala nivån av medicinsk insulinkoncentration (aktiv substans tillsammans med nedbrytningsprodukter) som observeras hos individer med typ 1-diabetes mellitus är mycket lägre än de värden som är lämpliga för halvmaximal syntes med IGF-1-ledare, och samtidigt för ytterligare aktivering av den mitogena-proliferativa effektprocessen som sker under inverkan av denna receptor.

I ett normalt tillstånd kan intern IGF-1 utlösa mitogen-proliferativ verkan, men de medicinska doser av insulin som används under insulinbehandling är mycket lägre än de värden som krävs för att utlösa denna process (indirekt via IGF-1).

Huvudfunktionen hos substansen insulin (även insulin glargin) är normalisering av kolhydratmetabolismen (processen för glukosmetabolism). Samtidigt minskar läkemedlet plasmaglukosnivåerna (vilket ökar behovet av denna substans i perifera vävnader (muskler och fettdepåer)) och samtidigt hämmar det processen för bildandet av detta element i levern. Dessutom hämmar insulin proteolys, såväl som lipolys i fettceller, samtidigt som det startar processen för proteinbindning.

Under kliniska farmakologiska tester fann man att insulin glargin tillsammans med dess humana analog i samma doser är likvärdiga efter intravenösa injektioner.

Liksom med andra insuliner påverkas egenskaperna och varaktigheten av effekten av insulin glargin av nivån av fysisk aktivitet och andra faktorer.

Långsam absorption av lösningen vid subkutan administrering gör det möjligt att utföra behandlingsproceduren en gång om dagen. Det bör dock beaktas att effekten av insulin har betydande individuell variation vad gäller tidsintervall.

Under testningen fann man inga signifikanta skillnader i dynamiken i utvecklingen av proliferativ retinopati vid användning av NPH-insulin, såväl som insulin glargin.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Absorptionen av den aktiva substansen är mycket långsam, så efter subkutan administrering har läkemedlet ingen maximal koncentration (jämfört med NPH-insulin). Efter en enda daglig injektion av läkemedlet observeras jämviktsvärdet på den 2:a-4:e dagen av behandlingskuren. Vid intravenös administrering var halveringstiden för insulin glargin lika med halveringstiden för den humana analogen.

Metabolismen av den aktiva komponenten sker genom bildandet av två aktiva derivat (M1 och M2). Effekten av subkutan administrering är främst förknippad med exponeringen av M1-elementet, men insulin glargin med M2 detekterades inte hos många testdeltagare.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosering och administrering

Läkemedelslösningen administreras subkutant, men intravenös administrering är förbjuden, eftersom den även i normala doser kan framkalla allvarlig hypoglykemi. Läkemedlets förlängda egenskaper uppnås genom injektion i det subkutana fettlagret.

Under behandlingen är det nödvändigt att följa en viss behandling, samt att korrekt utföra proceduren för administrering av läkemedlet.

Det finns inga kliniskt signifikanta skillnader vid injektion i deltamuskeln, buken eller låret. Injektionsstället bör dock bytas vid varje ny procedur, samtidigt som man håller sig inom de mest lämpliga områdena för injektion.

Läkemedlet får inte spädas ut eller blandas med andra läkemedel.

Dosstorlekar:

Lantus innehåller insulin, vilket har en förlängd effekt. Det måste administreras en gång om dagen, och proceduren måste alltid utföras samtidigt. Behandlingsregimen väljs individuellt för varje person - dosstorlekar, procedurtid etc. Det är tillåtet att använda läkemedlet vid kombinerad behandling av typ 2-diabetes (tillsammans med hypoglykemiska läkemedel).

Det bör beaktas att ED50-värdena för Lantus skiljer sig från ED50-värdena för andra insulinprodukter.

Hos äldre personer kan kroppens behov av insulin vara konstant minskat på grund av progressiv njurfunktionsnedsättning. Om en person har nedsatt njurfunktion kan det därför finnas ett minskat (jämfört med patienter med frisk njurfunktion) behov av detta ämne.

Vid nedsatt leverfunktion kan behovet av insulin också minska (eftersom ämnets metabolism saktar ner och en minskning av glukoneogenesen också observeras).

Vid byte till Lantus från andra typer av insulinläkemedel:

Vid användning av insuliner med lång eller medellång verkningstid kan det vara nödvändigt att justera bakgrundsinsulindosen efter övergången och samtidigt ändra samtidig behandling. För att minska sannolikheten för hypoglykemi på natten såväl som på morgonen, måste personer som byter bakgrundsinsulinbehandling (övergång från 2 injektioner (användning av NPH-insulin) till engångsinjektioner (administrering av Lantus)) minska dosen med 20-30 % under de första behandlingsveckorna. Samtidigt är det nödvändigt att öka dosen insulin som tas med mat något. Efter 2-3 veckor justeras dosstorlekarna med hänsyn till patientens egenskaper.

Personer som har antikroppar mot humant insulin kan få ett förändrat svar på substansen när de använder läkemedlet. Detta kan kräva dosjusteringar.

Dosen bör också ändras vid förändringar i livsstil, vikt och andra faktorer som kan påverka insulinets egenskaper.

[ 16 ], [ 17 ]

Använd Lantus under graviditet

Kliniska prövningar av Lantus hos gravida kvinnor har inte genomförts. Information som erhållits under studier efter marknadsföring (cirka 300–1000 rapporterade fall) visade att den aktiva substansen inte har någon negativ effekt på fosterutveckling och graviditet. Djurförsök visade inte heller några toxiska effekter på fostret. Baserat på detta kan man dra slutsatsen att läkemedlet inte stör reproduktionssystemet.

Vid behov kan läkaren ordinera en lösning för behandling av den gravida kvinnan. Det är dock nödvändigt att noggrant övervaka plasmaglukosvärdena och kvinnans allmänna tillstånd. Under första trimestern kan insulinbehovet minska, men under andra och tredje trimestern kan det tvärtom öka. Därefter, omedelbart efter förlossningen, sker en kraftig minskning av detta behov med risk för ytterligare hypoglykemi.

Under amning är det tillåtet att använda läkemedlet, men det är nödvändigt att noggrant övervaka doseringen av substansen. Efter att ha penetrerat matsmältningskanalen bryts den aktiva substansen ner till aminosyror, så den kan inte skada ett ammat barn. Det finns ingen information om huruvida insulin glargin går över i bröstmjölk.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• förekomsten av intolerans mot den aktiva substansen eller ytterligare element som finns i läkemedlets sammansättning;
• patienten har hypoglykemi;
• Det är förbjudet att förskriva till barn under 6 år;
• bör inte väljas som läkemedel för behandling av diabetisk ketoacidos.

Försiktighet krävs vid användning av personer med hög risk för hälsokomplikationer under hypoglykemiska episoder. Detta inkluderar patienter med diabetesretinopati, såväl som cerebral eller koronar vasokonstriktion.

[ 13 ], [ 14 ]

Bieffekter Lantus

Som ett resultat av användningen av läkemedlet utvecklas hypoglykemi oftast (i situationer där insulin administreras i mängder som överstiger en persons behov). Dessutom kan insulin glargin orsaka följande biverkningar:

• nervsystemets organ: försvagning av synen, utveckling av retinopati eller dysgeusi;
• subkutan vävnad med hud: utveckling av lipodystrofi eller lipohypertrofi;
• metaboliska störningar: utveckling av hypoglykemi;
• allergiska symtom: uppkomsten av svullnad eller hyperemi på injektionsstället, utveckling av urtikaria, angioödem, anafylaxi eller bronkospasm;
• Övrigt: ansamling av natrium i kroppen, utveckling av muskelvärk.

[ 15 ]

Överdos

Om lösningen administreras i stora mängder kan allvarlig och långvarig hypoglykemi utvecklas, vars progression kan bli livshotande.

Om överdoseringsepisoderna är milda, hjälper kolhydratintag. Om hypoglykemi uppstår regelbundet krävs livsstilsjusteringar, tillsammans med storleken på läkemedelsdosen.

Vid allvarliga former av hypoglykemi (inklusive episoder åtföljda av olika neurologiska störningar, kramper och komatösa tillstånd) är det nödvändigt att administrera glukagon intramuskulärt eller subkutant eller att administrera glukos (koncentrerad lösning) intravenöst. Eftersom Lantus har en förlängd effekt, även om patientens hälsa förbättras, är det nödvändigt att fortsätta ge patienten kolhydrater under lång tid och övervaka hans/hennes välbefinnande.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interaktioner med andra droger

Vid kombination med läkemedel som påverkar glukosmetabolismen kan det vara nödvändigt att justera dosen av Lantus.

Ökade hypoglykemiska egenskaper hos läkemedlet observeras vid kombination med fluoxetin, propoxifen, salicylater, fibrater, såväl som pentoxifyllin, sulfonamider och disopyramid. Liknande effekter utövas dessutom av MAO- och ACE-hämmare, såväl som hypoglykemiska läkemedel för oral administrering.

Försvagningen av läkemedlets hypoglykemiska egenskaper orsakas av kortikosteroider, glukagon, isoniazid med danazol och somatropin. Dessutom även progestiner med östrogener, klozapin, diazoxid och olanzapin. Tillsammans med detta används diuretika, fenotiazinderivat, sympatomimetika, proteashämmare och sköldkörtelhormoner.

Litiumläkemedel, klonidin, såväl som β-blockerare med etanol kan både förstärka och försvaga läkemedlets effekt.

Kombinationen med pentamidin kan framkalla hypoglykemi, som därefter omvandlas till hyperglykemi.

[ 22 ], [ 23 ]

Förvaringsförhållanden

Lantus ska förvaras vid en temperatur på 2–8 ^° C. Lösningen får inte frysas. Efter att cylinderampullen öppnats ska läkemedlet förvaras vid en temperatur på 15–25 ^° C.

[ 24 ]

Hållbarhetstid

Lantus är lämplig för användning i 3 år från lösningens utgivningsdatum. Men efter att patronen med läkemedlet öppnats är det tillåtet att använda den i högst 1 månad.