Lescol

Lescol är ett effektivt hypolipidemiskt läkemedel som aktivt bromsar aktiviteten hos HMG-CoA-reduktas. Dess huvudsakliga aktiva beståndsdel är substansen fluvastatin, som har en artificiell hypokolesterolemisk effekt. På grund av dess verkan omvandlas HMG-CoA till mevalonat, vilket effektivt hämmar intrahepatisk kolesterolbindning.

Den terapeutiska effekten observeras efter 14 dagar med en maximal intensitet efter 1 månads behandling. Vid regelbundet intag av läkemedlet varar effekten länge.

[ 1 ]

Indikationer Leskola

Det används för vuxna för följande sjukdomar:

• primär hyperkolesterolemi, eller blandad dyslipidemi (subtyp 2a, såväl som 2b enligt Fredrickson) - i detta fall utförs behandling tillsammans med diet;
• koronar ateroskleros hos individer med kranskärlssjukdom och primär hyperkolesterolemi (även av låg intensitet) – för att bromsa sjukdomsprogressionen;
• personer med kranskärlssjukdom efter perkutan TBCA – för att utföra sekundärprevention av farliga manifestationer i samband med hjärt-kärlsystemet (hjärtinfarkt, koronar revaskularisering eller SCD).

För barn över 9 år används läkemedlet i kombination med kost vid en familjär typ av heterozygot hyperkolesterolemi.

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i tabletter - 7 stycken i en cellförpackning; i en låda - 1 eller 2 sådana förpackningar.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamik

Komponenten fluvastatin är ett racemat av två separata erytroenantiomerer, varav en alltid uppvisar en terapeutisk effekt. När kolesterolbindningen försvagas minskar dess antal inuti levercellerna, och samtidigt noteras en kompensatorisk ökning av de ändar som är aktiva med avseende på LDL. Deras hepatocytinfångning ökar också, vilket leder till en minskning av plasmakolesterolvärdena.

Hos individer med en blandad form av primär dyslipidemi (subtyper 2A och 2B enligt Fredrickson) minskar nivån av TG i plasma med 25 % vid användning av läkemedlet i en dos på 80 mg per dag.

Hos personer med kranskärlssjukdom, mot bakgrund av vilken hyperkolesterolemi uppträder, orsakar en daglig dos på 40 mg under 2,5 års användning en märkbar avmattning av utvecklingen av koronar ateroskleros. Administrering av Lescol under kranskärlssjukdom minskar sannolikheten för en farlig första kardiovaskulär reaktion (hjärtinfarkt, plötslig hjärtsjukdom, behov av akut revaskularisering eller koronar bypassoperation).

Sannolikheten för plötslig hjärtdöd eller hjärtinfarkt minskar med 31 % vid användning av läkemedlet.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas fluvastatin fullständigt och snabbt (60–90 %). Vid intag tillsammans med mat saktar denna process ner obetydligt. Läkemedlets biotillgänglighet är 24 %. Över 98 % av fluvastatin syntetiseras med intraplasmatiskt protein. Synteshastigheten är i detta fall inte knuten till fluvastatinnivån, plasmavärdena för warfarin, glyburid och salicylsyra.

Fluvastatins metabolismprocesser sker huvudsakligen i levern.

Utsöndring sker via tarmarna (93 %) och ytterligare 6 % av substansen utsöndras via njurarna. Oförändrad fluvastatin står endast för 2 % av den utsöndrade volymen.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering och administrering

Tabletterna kan tas oberoende av födointag. Standarddosen är 80 mg. Vid utveckling av milda symtom på sjukdomen kan endast 20 mg av läkemedlet tas. Den initiala dosen måste väljas individuellt med hänsyn till initialvärdena för LDL/kolesterol och syftet med behandlingen.

Den hypolipidemiska effekten når sitt maximum vid slutet av den fjärde behandlingsveckan. I detta skede görs den första revideringen av portionsstorleken, med hänsyn till den medicinska effekten. Det är nödvändigt att följa en hypokolesterolemikost under hela behandlingsperioden.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Använd Leskola under graviditet

Användning av Lescol leder till en minskad produktion av kolesterol och andra bioaktiva komponenter. En sådan effekt kan vara skadlig för fostret och spädbarnet, vilket är anledningen till att läkemedlet inte används under amning och graviditet.

Kvinnor i reproduktiv ålder bör använda tillförlitligt preventivmedel. Om graviditet uppstår under behandlingen ska läkemedlet omedelbart avbrytas.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans i samband med läkemedlets komponenter;
• svåra former av hepatopatologier;
• ihållande ökning av serumtransaminasvärden av okänt ursprung.

Läkemedlet administreras med extrem försiktighet vid följande sjukdomar:

• förekomst av hepatopatologier i anamnesen;
• alkoholmissbruk;
• predisposition för utveckling av rabdomyolys;
• muskelpåverkande sjukdomar av ärftlig natur;
• historia av toxisk muskuloskeletal skada i samband med administrering av andra statiner eller fibrater.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Bieffekter Leskola

Biverkningar inkluderar:

• lesioner som påverkar centrala nervsystemet: dysestesi, sömnlöshet, hypoestesi, samt parestesi och huvudvärk;
• störningar i samband med matsmältningsfunktionen: illamående, dyspepsi, buksmärtor, hepatit och pankreatit;
• problem med blodkärlens funktion: vaskulit;
• hematopoessjukdomar: trombocytopeni;
• lesioner av subkutan vävnad med epidermis: dermatit, urtikaria, bullös typ av exantem och eksem;
• Muskuloskeletala symtom: myalgi, rabdomyolys, muskelsvaghet, lupusliknande manifestationer, myosit och myopati.

Överdos

Förgiftning med läkemedlet kan leda till förstärkning av negativa symtom.

Symtomatiska åtgärder utförs för att stödja vitala kroppsfunktioner.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet kombineras noggrant med niacin och fibrater, cyklosporin och flukonazol.

Gallsyrabindare kan syntetisera fluvastatin, varför det är nödvändigt att upprätthålla ett intervall på minst 4 timmar mellan administrering av kolestyramin och Lescol.

Rifampicin kan minska biotillgängligheten av fluvastatin med cirka 50 %, vilket kräver en dosändring av Lescol vid användning av en sådan kombination.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Förvaringsförhållanden

Lescol får förvaras vid en temperatur på högst 30 °C.

[ 27 ]

Hållbarhetstid

Lescol kan användas i 36 månader från försäljningsdatumet för läkemedlet.

[ 28 ]

Ansökan för barn

Bör inte ges till personer under 9 år.

[ 29 ], [ 30 ]

Recensioner

Lescol får goda recensioner från läkare - det anses vara ett mycket effektivt läkemedel som alltid möjliggör en positiv terapeutisk dynamik. Dos och behandlingsregim bör väljas individuellt med hänsyn till kolesterolnivåer.

Nackdelarna inkluderar det ganska höga priset på läkemedlet, vilket inte alltid är bekvämt och överkomligt för patienter, eftersom det måste tas under ganska lång tid.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]