Leukeran

Leukeran uppvisar antitumor- och cytostatisk aktivitet.

Indikationer Leukeran

Det används för följande patologier:

• lymfogranulomatos;
• kronisk lymfatisk leukemi;
• lymfom som har en malign form (till exempel lymfosarkom);
• primär makroglobulinemi.

Släpp formulär

Det terapeutiska medlet frisätts i tablettform, i en mängd av 25 stycken i en glasflaska; det finns 1 sådan flaska i en förpackning.

Farmakodynamik

Klorambucil är ett aromatiskt derivat av kvävgas från senapsgasen som utövar en bifunktionell alkylerande effekt under behandling.

Alkylering sker när högaktiva etylenmoniumradikaler bildas. Under denna process sker korssyntes mellan dessa radikaler och DNA-helixen, vilket orsakar att dess replikation störs.

Farmakokinetik

God absorption av läkemedlet från mag-tarmkanalen observeras. Cmax-värden för den aktiva substansen registreras 0,5–2 timmar efter administrering. Intraplasmisk proteinsyntes är 99 %. Utsöndring av klorambucil från blodplasma sker efter cirka 90 minuter.

Metaboliska processer utvecklas fullständigt och med hög hastighet inuti levern. Ämnet utsöndras huvudsakligen via njurarna i form av metaboliska produkter. Komponenten tränger inte igenom blodkärlen (BBB), men kan penetrera placentan.

Dosering och administrering

Tabletterna måste tas hela, oralt. Läkemedlet är vanligtvis en del av en komplex behandling, vilket är anledningen till att endast en erfaren medicinsk specialist bör välja appliceringsschema och doseringsregim.

Vid lymfogranulomatos används Leukeran som monoterapi. I genomsnitt behövs 0,2 mg/kg av substansen per dag. Hela behandlingscykeln varar vanligtvis 1–2 månader.

I andra situationer beräknas dosen med hänsyn till patientens individuella egenskaper och vikt. Behandlingstiden bör väljas av en läkare.

[ 1 ]

Använd Leukeran under graviditet

Det är förbjudet att förskriva till gravida eller ammande kvinnor.

Kontra

Användning av läkemedlet är kontraindicerat för personer med allvarlig intolerans mot det.

Det används med stor försiktighet i följande situationer:

• allvarligt stadium av leukopeni eller trombocytopeni, samt hämning av benmärgsaktivitet;
• nyligen haft eller för närvarande diagnostiserats med vattkoppor;
• herpes zoster;
• infektioner som är akuta och av svamp-, virus- eller bakteriellt ursprung;
• benmärgsinfiltration av tumörceller;
• gikt;
• uratnefrolitiasis;
• epilepsi eller huvudskada;
• sjukdomar som drabbar njurarna eller levern i allvarlig grad.

Bieffekter Leukeran

Vid administrering av Leukeran kan följande störningar observeras:

• gulsot, myelosuppression, leverdysfunktion och mag-tarmbesvär;
• kramper, feber, epidermala utslag;
• aseptisk cystit, amenorré;
• polyneuropati eller lunginflammation.

Överdos

Vid berusning observeras ataxi, ökad excitabilitet, behandlingsbar pancytopeni och återfall av epileptoida anfall.

Läkemedlet har ingen motgift. Magsköljning utförs, och dessutom övervakas och stöds kroppens vitala funktioner. Det är nödvändigt att övervaka blodprover och vidta alla nödvändiga åtgärder med hänsyn till utveckling av negativa tecken.

Interaktioner med andra droger

Kombination av läkemedlet med substanser som har förmågan att undertrycka hematopoetiska processer kan leda till förstärkning av myelotoxicitet.

Vid användning tillsammans med giktläkemedel måste dosen ändras, eftersom klorambucil ökar urinsyranivåerna i blodet.

Kombination med haloperidol, MAO-hämmare, maprotilin, och även med fenotiaziner, tricykliska antidepressiva och tioxantener sänker ofta kramptröskeln och ökar samtidigt sannolikheten för att utveckla krampanfall.

Samtidig användning med inaktiverade virusvacciner minskar antikroppsproduktionen som reaktion på det använda vaccinet. Vid användning av levande virusvacciner är det möjligt att förstärka negativa symtom, försvaga antikroppsproduktionen och utveckla andra negativa manifestationer.

[ 2 ], [ 3 ]

Förvaringsförhållanden

Leukeran ska förvaras utom räckhåll för barn och solljus. Temperaturen ligger i intervallet 2–8 °C.

Hållbarhetstid

Leukeran kan användas i 3 år från läkemedlets tillverkningsdatum.

Analoger

Analoger av ämnet är läkemedlen klorbutin och klorambucil.