Melperon

Melperon är ett läkemedel från butyrofenon-undergruppen och uppvisar neuroleptiska effekter som är karakteristiska för dessa.

Läkemedlet blockerar aktiviteten hos dopaminändelserna, vilket leder till en försvagning av dopamin-neurotransmittorns intensitet. Samtidigt uppvisar läkemedlet en kraftfull antiserotonerg effekt, medan den antipsykotiska effekten utvecklas endast vid administrering av stora doser av läkemedlet. [ 1 ]

Melperon kan leda till utveckling av antiarytmisk aktivitet och muskelavslappning. [ 2 ]

Indikationer Melperon

Det används för följande sjukdomar:

• dysomni, psykomotorisk agitation eller agitation och förvirring hos äldre och personer med psykiska störningar;
• demens, neuroser eller psykoser, såväl som oligofreni i samband med organisk hjärnskada.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av en vätska för oral administrering - 5 mg/ml i injektionsflaskor med en volym på 0,2 eller 0,3 l. Inuti förpackningen - 1 sådan injektionsflaska och en doseringskopp.

Farmakodynamik

Melperonhydroklorid är butyrofen. Dess synteshastighet med D2-ändelser är nästan 200 gånger lägre än haloperidols. Förutom den dopaminerga effekten uppvisar läkemedlet även en kraftfull antiserotonerg effekt.

Efter administrering av melperon observeras affektiv avslappning, vilken är knuten till läkemedlets dosstorlek och tenderar att minska dåsighet. Antipsykotisk aktivitet mot delirium, hallucinationer och autism utvecklas endast vid användning av stora doser av läkemedlet.

Förutom de ovan beskrivna grundläggande egenskaperna, som är karakteristiska för neuroleptika med svag effekt, har läkemedlet antiarytmiska och muskelavslappnande effekter.

Melperon skiljer sig från andra neuroleptika genom att det i terapeutiska doser inte har någon effekt på den cerebrala kramptröskeln. En liten ökning av denna tröskel kan observeras vid användning av genomsnittliga terapeutiska doser av läkemedlet.

Läkemedlets aktivitet i relation till extrapyramidal motorisk aktivitet är ganska svag.

Farmakokinetik

Vid oral administrering absorberas läkemedlet fullständigt och snabbt och genomgår intensiva metaboliska processer under den första intrahepatiska passagen.

Plasmanivån Cmax observeras efter 60-90 minuter från administreringsögonblicket för läkemedlet.

Vid ökad dos sker en icke-linjär ökning av melperons plasma-Cmax-värden på grund av särdragen hos de intrahepatiska metaboliska processerna.

Proteinsyntesnivån är 50 % (18 % syntetiseras med intraserumalbumin).

Matintag förändrar inte läkemedlets absorption eller dess blodnivåer.

Melperon metaboliseras intrahepatiskt i hög grad, nästan fullständigt; 5–10 % av den oförändrade aktiva substansen utsöndras via njurarna. Halveringstiden för en engångsdos är cirka 4–6 timmar. Vid upprepad administrering ökar detta värde till cirka 6–8 timmar.

Läkemedlets metaboliska processer förändras inte av substanser som inducerar intrahepatiska enzymer (fenytoin med fenobarbital och karbamazepin), vilket skiljer det från andra derivat av butyrofenon.

Dosering och administrering

Doseringen väljs med hänsyn till ålder, personlig känslighet, vikt och sjukdomens svårighetsgrad.

För att uppnå en mild lugnande effekt, som åtföljs av en förbättring av humöret, används läkemedlet i en daglig dos på 20-75 mg.

Personer med förvirring och agitation bör initialt ta läkemedlet i en dos på 0,05–0,1 g per dag. Vid behov kan dosen ökas till 0,2 g på läkares ordination. Den maximala tillåtna dagliga dosen är 0,4 g.

• Ansökan för barn

Ej avsedd för användning av personer under 12 år.

Använd Melperon under graviditet

Melperon ska inte förskrivas till gravida kvinnor.

Om det finns behov av att använda det under amning, bör amningen avbrytas under behandlingsperioden.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• allvarlig intolerans mot melperon, andra butyrofenoner eller andra komponenter i läkemedlet;
• akut förgiftning eller koma orsakad av opiater, alkohol, sömntabletter och andra psykotropa läkemedel som försvagar centrala nervsystemet (antidepressiva medel med neuroleptika och litiumsalter);
• allvarlig leversvikt;
• CNS historia.

Bieffekter Melperon

Huvudsakliga biverkningar:

• sänkt blodtryck, trötthet, reflexmässig ökning av hjärtfrekvensen, samt ortostatisk dysreglering;
• tecken på skakpares (stelhet och tremor), störningar i frivilliga rörelser (extrapyramidala manifestationer) och hyperkinesi;
• försvagning av gallutflödesprocesser, tillfällig ökning av leverenzymers aktivitet och gulsot;
• epidermala tecken på allergi;
• trombocyt-, leuko- eller pancytopeni.

Överdos

Läkemedelsförgiftning kan leda till en förstärkning av negativa symtom.

Symtomatiska åtgärder utförs.

Interaktioner med andra droger

Användningen av läkemedlet tillsammans med etylalkohol orsakar en ökning av den senare aktiviteten.

Administrering i kombination med substanser som hämmar aktiviteten i centrala nervsystemet (inklusive smärtstillande medel, antihistaminer, sömntabletter och andra psykotropa läkemedel) kan framkalla en ökning av den sederande effekten eller andningsdepression.

Användning av läkemedel tillsammans med tricykliska antidepressiva kan provocera en ömsesidig ökning av läkemedlets aktivitet.

Kombination med läkemedlet kan öka effekten av blodtryckssänkande läkemedel.

Användning tillsammans med dopaminantagonister (t.ex. levodopa) kan resultera i en minskning av dopaminagonistens terapeutiska effekt.

Användning av neuroleptika i kombination med andra dopaminantagonister (till exempel med metoklopramid) kan provocera fram en ökning av intensiteten av extrapyramidala störningar.

Samtidig användning av Melperon med substanser som har kolinolytisk aktivitet (till exempel atropin) kan förstärka den kolinolytiska effekten. I detta fall kan synstörningar, förhöjt intraokulärt tryck, förstoppning, xerostomi, ökad hjärtfrekvens, salivutsöndring, urinvägsrubbningar, hypohidros, talsvårigheter och partiell minnesförlust utvecklas. Intensiteten av Melperons effekt kan försvagas genom att minska dess absorption i mag-tarmkanalen.

Butyrofenoner kan bilda föreningar med te, kaffe och mjölk, vilket minskar deras löslighet; detta gör det svårt för läkemedlet att absorberas.

Med tanke på att melperon endast orsakar en ganska svag och kortvarig ökning av prolaktinnivåerna, kan effekten av medel som hämmar prolaktinverkan (till exempel gonadorelin) vara minskad. En sådan interaktion har inte utvecklats hittills, men den bör inte helt uteslutas.

Amfetaminstimulerande medel kan försvaga läkemedlets antipsykotiska effekter.

Adrenalin kan orsaka utveckling av takykardi och en paradoxal minskning av blodtrycket.

Administrering tillsammans med melperon kan minska fenylefrins medicinska effekt.

Kombination med dopamin kan orsaka en antagonistisk effekt med avseende på perifer vasodilatation (till exempel njurartärer) eller, när en stor dos dopamin administreras, vasokonstriktion.

Det är nödvändigt att utesluta kombinerad användning av läkemedel som kan förlänga QT-intervallet (inklusive makrolider, antiarytmika av typ IA eller III, samt antihistaminer), leda till utveckling av hypokalemi (till exempel diuretika) eller bromsa den intrahepatiska nedbrytningen av läkemedlet (inklusive fluoxetin med cimetidin).

Förvaringsförhållanden

Melperon ska förvaras utom räckhåll för barn. Temperatur – högst 25°C.

Hållbarhetstid

Melperon får användas inom 36 månader från läkemedlets tillverkningsdatum. En öppnad flaska har en hållbarhet på 2 månader.

Analoger

Analoger av läkemedlet är substanserna Halopril med Halomond, Senorm och Haloperidol med Droperidol.