Navoban

Ganska många sjukdomar eller terapeutiska behandlingsmetoder har sådana negativa manifestationer som kräkningar och illamående i sina symtom. I detta fall upplever patienten både fysiskt och psykiskt obehag. Det serotonerga, antiemetiska läkemedlet Navoban utvecklades och introducerades på den farmakologiska marknaden av det ledande internationella läkemedelsföretaget Novartis, som har egna produktionsanläggningar i Schweiz och Spanien.

Förmodligen har varje person minst en gång stött på sådana symtom som kräkningar och illamående, vilket obehag det medför. Och om vi betänker att dessa symtom uppträder mot bakgrund av antitumörkemoterapi, när patienten redan lider av flera lidanden, är deras uppträdande särskilt oönskat. I en sådan situation blir läkemedel som är utformade för att lindra dessa biverkningar av anticancerbehandling extremt relevanta. Och ett av dessa läkemedel är Navoban - ett mycket effektivt antiemetiskt läkemedel.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikationer Navoban

Den aktiva substansen i Navoban är den kemiska föreningen tropisetron, vars farmakodynamiska och farmakokinetiska egenskaper utgör grunden för att fastställa indikationerna för användning av Navoban.

• Förebyggande åtgärder för att förhindra uppkomsten av illamående och kräkningar, som alltid uppstår som ett resultat av antitumörkemoterapi.
• Lindring av liknande symtom som uppstår efter kirurgisk behandling.

[ 5 ], [ 6 ]

Släpp formulär

Det antiemetiska, serotonerga läkemedlet presenteras på den farmakologiska marknaden i form av en lösning som används för intravenösa injektioner. Innehållet av den aktiva substansen tropisetronhydroklorid i lösningen är 1 mg. Ampuller med en dos på 2 ml och 5 ml tillverkas.

Den andra frisättningsformen är kapslar med en kapacitet på 5 mg, de frigjorda förpackningarna av Navoban innehåller fem enheter av denna kapacitet.

[ 7 ]

Farmakodynamik

Navobans huvudsakliga fokus ligger på dess antiemetiska effekt. Därav Navobans farmakodynamik, vald av farmaceuter på ett sådant sätt att den uppfyller de nödvändiga kraven. Kirurgisk behandling och användning av vissa antitumörläkemedel under kemoterapi kan provocera borttagning av serotonin (5-HT) från enterokromaffinliknande celler, som finns i slemhinnorna i mag-tarmkanalen. Denna faktor initierar en signal som manifesterar sig i ökat illamående och en reflexmässig kräkningsreaktion.

Den grundläggande kemiska föreningen tropisetron är en mycket selektiv (dvs. riktad), potent substans som försvagar verkan av en underklass av serotoninreceptorer - presynaptiska 5-HT3 - kemoreceptorer. Dessa proteinmolekyler finns i centrala nervsystemet (CNS) och på perifera neuroner. Det är de, när de exciteras, som skickar en signal till area postrema (hypotalamus) och provocerar kräkningsreflexen.

Navoban blockerar mycket effektivt sådana signaler, vilket är grunden för den antiemetiska effekten av den aktiva substansen. Novobans fysiska och kemiska stabilitet är bestämd till 24 timmar, vilket gör det möjligt att introducera det i kroppen en gång om dagen. Användningen av läkemedlet i fråga i behandlingsprotokoll orsakar inte extrapyramidala biverkningar.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Den aktiva substansen i det antiemetiska läkemedlet absorberas nästan fullständigt från mag-tarmkanalen. Dess komponent överstiger 96 %. I genomsnitt tar det cirka tjugo minuter för hälften av Navoban att absorberas av slemhinnan. Den maximala mängden av den aktiva kemiska föreningen tropisetron (C _max ) i blodplasman uppnås efter tre timmar (i genomsnitt).
Farmakokinetik Navoban, när det är associerat med blodprotein, visar cirka 71 % av föreningen, i de flesta fall sker interaktionen med ett sådant protein som alfa1-glykoprotein. På många sätt bestäms biotillgängligheten av tropisetron av mängden läkemedel som introduceras i patientens kropp. Cirka 60 % av biotillgängligheten tillhandahålls genom intag av 5 mg Navoban, om dosen ökas till 45 mg tenderar indikatorn att nå 100 %.

Det noteras att farmakokinetiken för Navoban hos barn liknar motsvarande egenskaper hos vuxna patienter. Tropisetron metaboliseras till glukuronid eller sulfater och utsöndras från kroppen via urinvägarna tillsammans med urin och galla. En liten andel (cirka 20 %) lämnar patientens kropp tillsammans med avföringen.

Aktiviteten hos de aktiva substansderivaten i förhållande till 5-HT3-receptorer minskar signifikant. Som ett resultat deltar metaboliterna inte i läkemedlets farmakologiska processer.

Vid upprepad daglig administrering av Navoban i doser högre än 10 mg kan övermättnad av leverenzymsystemet, som aktivt deltar i tropisetrons metabolism, observeras. En sådan verkan kan provocera fram en ökning av den kvantitativa komponenten av den aktiva substansen i blodet. Men även hos patienter med svaga metaboliska processer (vid administrering av sådana doser av läkemedlet) sker ingen ökning av koncentrationen av tropisetron i serum, mer än den tillåtna nivån av tolererade indikatorer. Därför är det vid behov helt säkert att förskriva Navoban 5 mg, taget en gång om dagen i sex dagar. I detta fall når inte ackumuleringen av den aktiva substansen i patientens blod kritiska värden.

Halveringstiden för läkemedlet och dess metaboliter (T1/2) hos patienter med hög metabolisk aktivitet är cirka åtta timmar. Hos individer med låg metabolisk aktivitet av tropisetron kan denna indikator förlängas till 45 timmar.

Den totala elimineringshastigheten för tropisetron och dess metaboliter är i genomsnitt lika med 1 l/min. Samtidigt tar renal clearance under användning endast 10 % av denna faktor. Om patienten har en svag indikator på metabolismen av den aktiva substansen, sjunker dess totala clearance till 0,1 till 0,2 l/min, medan den procentuella komponenten av renal utsöndring av produkten förblir oförändrad. En minskning av den extrarenala metoden för utsöndring av metaboliska produkter bidrar till en ökning av halveringstiden med ungefär fyra till fem gånger. I detta fall ökar arean på koncentrations-tidsdiagrammet (AUC), som ligger under kurvan, fem till sju gånger. Den maximala koncentrationen av det aktiva läkemedlet (Cmax ₎ i blodet hos en sådan patient och den kvantitativa fördelningen av produkten avviker inte från de parametrar som visas av patienter med hög metabolism av den aktiva substansen Navoban. Skillnaden kan observeras i mängden ometaboliserad tropisetron som utsöndras av kroppen med urin. Hos patienter med låg metabolism är den högre.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dosering och administrering

Särskilda försiktighetsåtgärder bör vidtas om patienten har okontrollerad hypertoni. Personer som yrkesmässigt arbetar med potentiellt farliga mekanismer eller kör fordon bör beakta att intag av Navoban avskräcker uppmärksamheten och minskar reaktionshastigheten.

Administreringsmetod och dosering varierar beroende på behandlingsinriktning:

För förebyggande åtgärder som syftar till att lindra illamående och kräkningar orsakade av cancerbehandling varar behandlingen i sex dagar.

För vuxna patienter är den dagliga dosen av läkemedlet 5 mg. Administreringsschema: På den första behandlingsdagen, omedelbart före kemoterapikuren, administreras Navoban intravenöst. De följande fem dagarna administreras läkemedlet oralt, en kapsel i taget.

För tonåringar och barn över två år beräknas den dagliga dosen med formeln 0,2 mg per kilogram av barnets vikt, men den resulterande mängden bör inte överstiga 5 mg. Administreringsschemat liknar administreringssekvensen för en vuxen patient: den första dagen - intravenöst, de följande fem oralt: öppna ampullen och tillsätt dess innehåll till apelsinjuice eller någon annan naturlig dryck.

Vid förebyggande eller stopp av kräkningar och illamående som reaktion efter operation bestäms mängden administrerad läkemedel med en dos på 2 mg, administrerad intravenöst, strax före användning av anestesi. Läkare noterar god tolerans av tropisetron hos barn över två år.

Navoban ska administreras långsamt (den erforderliga volymen som infusion bör administreras under minst en minut). Det är lämpligt att ta läkemedlet i kapselform på morgonen, ungefär en timme före måltid. Drick rikligt med vätska.

Om den terapeutiska effekten inte uppstår under behandling med tropisetron är det värt att förskriva parallell administrering av dexametason för att uppnå önskat resultat.

Administreringssätt och dosering för patienter i pensionsåldern justeras inte.

För att erhålla den lösning som krävs för intravenös behandling måste den spädas med ett av följande läkemedel:

• 5 % dextroslösning.
• 0,9 % natriumkloridlösning.
• Ringers lösning.
• 0,3 % kaliumkloridlösning med en koncentration av 1 mg/20 ml.
• 10 % mannitollösning.

Det bör noteras att hos personer som lider av arteriell hypertoni före behandling kan administrering av Navoban i en mängd som överstiger den terapeutiska dosen (mer än 10 mg) orsaka en ytterligare blodtrycksökning. I detta fall är ständig övervakning av patientens blodtryck av den behandlande läkaren nödvändig.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Använd Navoban under graviditet

Läkemedlets farmakokinetik och farmakodynamik tillåter inte användning av Navoban under graviditet. Ett undantag kan vara en situation där abort planeras - avbrytande av graviditeten i ett tidigt skede. Om, enligt medicinska indikationer, den nödvändiga behandlingen infaller under amningsperioden för ett nyfött barn, måste amningen avbrytas.

Kontra

När Navoban är indicerat för inkludering i behandlingsschemat är det värt att känna till kontraindikationerna för användning av Navoban:

• Individuell intolerans hos patientens kropp mot tropisetron och andra 5-HT3-receptorantagonister.
• Överkänslighet mot andra komponenter i läkemedlet.
• Barn under två år.
• Tidpunkten för att föda barn.
• Perioden för amning av nyfödda.
• Särskild försiktighet bör iakttas vid förskrivning av Navoban till patienter med patologiska avvikelser i hjärtfunktionen (rytm- eller ledningsstörningar).
• Använd med försiktighet hos patienter som ska inkludera betablockerare och antiarytmika i sitt behandlingsprotokoll.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Bieffekter Navoban

Vid användning av läkemedlet i fråga i standardterapeutiska doser observeras biverkningar av Navoban ett ganska begränsat antal gånger. Vid en ökning av mängden administrerad läkemedelsdos till 2 mg, och särskilt en dos på 5 mg, kan Navoban orsaka vissa biverkningar i patientens kropp.

• Smärtsamma symtom kan uppstå i buken och huvudet.
• Olika manifestationer av allergier:

• Hyperemi i huden.
• Klåda.
• Hudutslag.

• Svimning eller tillstånd före svimning.
• Det finns en störning i tarmarnas funktion:

• Förstoppning.
• Diarre.

• Yrsel kan uppstå.
• Minskad vitalitet överlag, svaghet i hela kroppen.
• Isolerade fall av cirkulatorisk chock och kollaps registrerades.
• Hjärtsvikt.
• En enda typ I-överkänslighetsreaktion inträffade:

• Generaliserad urtikaria.
• Tyngd bakom bröstet.
• En känsla av blod som rusar mot huden i ansiktet.
• En plötslig attack av bronkospasm med dess akuta manifestation.
• Andnöd.
• Ett kraftigt blodtrycksfall.

Men det otvetydiga sambandet mellan dessa manifestationer och intaget av Navoban har inte bekräftats hittills, och orsakerna till dessa fenomen har inte klarlagts. Vissa manifestationer av dessa symtom kan vara konsekvenser av andra sjukdomar i patientens sjukdomshistoria eller samtidig behandling med läkemedel.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Överdos

Om patienten upprepade gånger har fått en stor mängd tropisetron kan en överdos av läkemedlet observeras, uttryckt genom synhallucinationer. Om patienten har en historia av tidigare ihållande högt blodtryck (arteriell hypertoni) observeras en snabb ökning av blodtrycket.

I detta fall är symptomatisk behandling, konstant övervakning av patientens allmänna tillstånd och funktionen hos alla vitala organ nödvändig.

[ 29 ]

Interaktioner med andra droger

Baserat på det faktum att den grundläggande komponenten i läkemedlet i fråga är tropisetronkomponenten, beror Navobans interaktioner med andra läkemedel direkt på de farmadynamiska och farmakinetiska egenskaperna hos just denna kemiska förening.

Hämmare av cytokrom P450-enzymsystemet har ingen signifikant effekt på tropisetrons dynamiska parametrar. Därför är det inte nödvändigt att justera den administrerade mängden av det ena eller andra läkemedlet. Globala studier av interaktionen mellan den aktiva substansen Navoban och anestesimedel har inte utförts.

Samtidig användning av läkemedlet i fråga med rifampicin minskar avsevärt den kvantitativa komponenten av tropisetron i blodet. En liknande situation gäller för andra läkemedel som stimulerar levern att producera enzymer (till exempel fenobarbital). I denna situation tittar läkaren på patientens ämnesomsättning. Om den är hög måste mängden administrerad Navoban ökas. Om låg ämnesomsättning upptäcks justeras inte läkemedlets dos.

Kardiologisk övervakning av kombinerad användning av tropisetron med läkemedel avsedda att öka QT-perioden på kardiogrammet visar en ännu större förlängning. Samtidigt observerades ingen ökning av QT vid monoterapi med Navoban (administrerat i terapeutiska mängder). Men i denna situation är särskild försiktighet fortfarande nödvändig vid användning av dessa två läkemedel tillsammans.

Det har noterats att införandet av tropisetron i patientens kropp tillsammans med livsmedel möjliggör en ökning av Navobans biotillgänglighet (denna siffra kan stiga från 60 % till 80 %).

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Förvaringsförhållanden

Den utspädda tropisetronen är kemiskt och fysikaliskt stabil under de kommande 24 timmarna. Och ur biologisk synvinkel (risken för kontaminering av mikroorganismer) är det lämpligt att använda läkemedlet omedelbart efter beredning av lösningen. Resten av läkemedlet kan förvaras i ytterligare 24 timmar efter utspädning, på en sval plats med en temperatur på två till åtta grader över noll. Förvaringsförhållandena för Navoban inkluderar följande krav:

• Läkemedlet får under inga omständigheter frysas.
• Förvaringsplatsen bör inte vara tillgänglig för tonåringar och barn.
• Rumstemperaturen bör inte överstiga +30 °C.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Hållbarhetstid

Läkemedlets tillverkningsdatum och utgångsdatum måste anges på förpackningen. Användning av Navoban efter utgångsdatumet är strängt förbjudet. Navobans hållbarhet är fem år. Det finns tillgängligt på apotek på recept.

[ 40 ]