Nikotinsyra

Nikotinsyra, även känt som niacin eller vitamin B3, är ett av de åtta B-vitaminerna. Det spelar en viktig roll i kroppens ämnesomsättningsprocesser och hjälper till att omvandla mat till energi. Niacin är också involverat i nervsystemets funktion, bibehåller en frisk hud och upprätthåller normala kolesterolnivåer i blodet.

Nikotinsyra har flera viktiga egenskaper och användningsområden:

1. Sänker kolesterol: Niacin kan effektivt minska höga nivåer av LDL ("dåligt") kolesterol och triglycerider i blodet, och öka HDL ("bra") kolesterol. Detta gör det användbart för att förebygga åderförkalkning och relaterade hjärt-kärlsjukdomar.
2. Behandling av pellagra: Niacinbrist kan leda till pellagra, en sjukdom som kännetecknas av diarré, dermatit och demens. Nikotinsyra används för att behandla och förebygga denna sjukdom.
3. Förbättrad allmän hälsa: Som en viktig komponent i koenzymerna NAD och NADP är niacin avgörande för en mängd cellulära reaktioner, inklusive DNA-reparation, energiproduktion och cellulär metabolism.

Niacin finns i många livsmedel, inklusive kött, fisk, mejeriprodukter, ägg, nötter och gröna grönsaker. Det finns också i kosttillskottsform och kan ordineras av en läkare i högre doser för att behandla vissa medicinska tillstånd, såsom högt kolesterol.

Vid höga doser kan nikotinsyra orsaka biverkningar som hudrodnad, klåda, yrsel och mag-tarmproblem. Därför är det viktigt att använda det under överinseende av en läkare, särskilt när det används i kosttillskottsform för att behandla medicinska tillstånd.

Indikationer Nikotinsyra

1. Niacinbrist: Niacin är ett viktigt B-vitamin, och dess brist kan leda till en mängd olika hälsoproblem, inklusive pellagra.
2. Hyperkolesterolemi: Niacin används som ett läkemedel för att sänka kolesterolnivåerna i blodet, särskilt LDL-kolesterolet (dåligt kolesterol), vilket kan minska risken för hjärt-kärlsjukdomar.
3. Hypertriglyceridemi: Niacin kan också bidra till att sänka triglyceridnivåerna i blodet, vilket också är förknippat med risk för hjärt-kärlsjukdom.
4. Behandling av vissa former av dermatit: I vissa fall kan niacin användas för att behandla dermatit i samband med otillräckligt niacinintag eller andra faktorer.
5. Förebyggande av grå starr: Vissa studier tyder på att niacin kan vara till hjälp för att förebygga grå starr och andra ögonsjukdomar.
6. Andra tillstånd: Niacin kan också användas för att behandla eller förebygga andra tillstånd som migrän, artrit och även vissa psykiska störningar, även om de vetenskapliga bevisen inom dessa områden inte är lika omfattande.

Släpp formulär

1. Orala tabletter och kapslar: Detta är den vanligaste formen av niacin, tillgänglig i både receptfria och receptbelagda versioner. Tabletter och kapslar kan innehålla niacin i en form med omedelbar frisättning som snabbt går in i blodomloppet, eller i en form med förlängd/gradvis frisättning som minimerar biverkningar och ger mer stabila niacinnivåer under hela dagen.
2. Flytande former: Flytande niacin kan vara att föredra för personer som har svårt att svälja tabletter eller kapslar. Denna form möjliggör mer exakta dosjusteringar.
3. Plåster: Vissa produkter kan erbjuda niacin i plåsterform, vilket ger en gradvis frisättning av niacin genom huden under dagen, även om denna form av frisättning är mindre vanlig.
4. Intravenösa lösningar: I medicinska sammanhang kan niacin administreras intravenöst för behandling av akuta tillstånd i samband med niacinbrist eller för andra specifika ändamål under strikt medicinsk övervakning.

Farmakodynamik

Nikotinsyra, även känt som niacin, är en av de B-vitaminer som är viktiga för att upprätthålla människors hälsa. Den används ofta inom medicin för att förebygga och behandla ateroskleros på grund av dess förmåga att minska nivåerna av lågdensitetslipoprotein (LDL) och öka nivåerna av högdensitetslipoprotein (HDL) i plasma. En studie har visat att nikotinsyra kan hämma utvecklingen av ateroskleros hos möss genom sin GPR109A-receptor som uttrycks av immunceller, oberoende av dess lipidmodifierande effekter ( Lukasova et al., 2011 ).

Förutom sina direkta effekter på lipidmetabolismen uppvisar nikotinsyra även en mängd olika farmakologiska effekter genom aktivering av receptorn som uttrycks på adipocyter och immunceller, vilket gör det möjligt för oss att utforska dess potentiella tillämpning för behandling av andra inflammatoriska sjukdomar såsom multipel skleros eller psoriasis (Lukasova et al., 2011).

Industriell produktion av nikotinsyra sker huvudsakligen genom oxidation av 5-etyl-2-metylpyridin med salpetersyra, men denna process åtföljs av bildandet av kväveoxid, som är en växthusgas. Det finns ett behov av att utveckla nya tekniker för produktion av nikotinsyra som är grönare och inte belastar miljön ( Lisicki et al., 2022 ).

SLUTSATS: Nikotinsyra är ett viktigt B-vitamin med ett brett spektrum av medicinska tillämpningar, inklusive behandling och förebyggande av åderförkalkning, och potential för användning vid behandling av inflammatoriska sjukdomar. Det finns också ett behov av att utveckla miljövänliga metoder för dess produktion.

Farmakokinetik

1. Absorption: Nikotinsyra kan absorberas via mag-tarmkanalen efter oral medicinering eller intas från mat. När den väl har absorberats distribueras den snabbt i kroppens vävnader.
2. Distribution: Nikotinsyra distribueras väl i kroppens vävnader, inklusive lever, njurar och muskler.
3. Metabolism: I kroppen genomgår nikotinsyra metabolism, inklusive hydroxylering, deaminering och kondensation med adenosin till nikotinamid-adenin-dinukleotid (NAD) och nikotinamid-adenin-dinukleotidfosfat (NADP). Cirka 60 % av den konsumerade nikotinsyran metaboliseras i levern.
4. Utsöndring: Nikotinsyra och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen via urinen.
5. Verkningsmekanism: Nikotinsyra är en viktig komponent i koenzymen NAD och NADP, som spelar en nyckelroll i metabolismen av kolhydrater, fetter och proteiner. Den kan också påverka kolesterolnivåerna i blodet och har vasodilaterande egenskaper.

Dosering och administrering

Användningsmetoden och doseringen av nikotinsyra (niacin) beror på det specifika syftet med dess användning, oavsett om det är att sänka kolesterolnivåer, behandla niacinbrist (pellagra), förbättra hudens hälsa eller andra medicinska tillstånd. Det är viktigt att betona att all användning av niacin bör diskuteras med en läkare, särskilt om höga doser är inblandade, eftersom biverkningar kan uppstå. Följande är allmänna doseringsrekommendationer, som kan variera beroende på individuella behov och hälsotillstånd:

För niacinbrist (pellagra):

• Vuxna: Vanlig dos är 14 till 16 mg niacin per dag i kosten. Vid niacinbrist kan doserna vara betydligt högre.
• Barn: Rekommenderad dos varierar beroende på ålder och kostbehov.

För att sänka kolesterolet:

• Startdosen börjar ofta på 500 mg per dag vid middagstid för niacin med omedelbar frisättning, och ökar gradvis till önskad dos, som kan vara upp till 1,5–2 g per dag, fördelat över flera måltider för att minimera biverkningar.
• För produkter med kontrollerad frisättning kan doseringen variera och bör tas enligt läkarens anvisningar.

Allmänna rekommendationer:

• Niacin bör tas i samband med måltider för att minska risken för magbesvär.
• För att minimera biverkningar som hudrodnad eller klåda kan det rekommenderas att börja med en låg dos och gradvis öka dosen.
• För att undvika toxicitet och kontrollera biverkningar är det viktigt att följa läkarens rekommendationer.

Använd Nikotinsyra under graviditet

Nikotinsyra (niacin, vitamin B3) anses generellt säkert att använda under graviditet när det tas i rekommenderade doser, som en del av multivitaminpreparat eller som ett fristående läkemedel för att behandla brist på detta vitamin. Men som med alla läkemedel bör användning av nikotinsyra under graviditet diskuteras med din läkare.

Kontra

1. Överkänslighet: Personer med känd överkänslighet mot nikotinsyra eller något annat innehållsämne i läkemedlet bör inte använda det på grund av risken för allergiska reaktioner.
2. Magsår: Nikotinsyra kan orsaka irritation i magslemhinnan, så dess användning kan vara kontraindicerad för personer med magsår eller gastrit.
3. Leversjukdom: Nikotinsyra kan påverka leverfunktionen, så dess användning bör vara försiktig hos patienter med leversjukdom eller samtidigt som de tar andra läkemedel som påverkar levern.
4. Hyperurikemi: Nikotinsyra kan öka urinsyranivåerna i blodet, vilket kan förvärra giktsymptom eller orsaka en exacerbation.
5. Diabetes mellitus: Att ta nikotinsyra kan påverka blodsockernivåerna, så det bör användas med försiktighet hos patienter med diabetes mellitus, särskilt vid övervakning av glukosnivåerna.
6. Graviditet och amning: Gravida kvinnor och ammande mödrar bör diskutera användningen av nikotinsyra med sin läkare, eftersom säkerhetsdata är begränsade.
7. Barn: Nikotinsyra får endast ges till barn av medicinska skäl och under överinseende av läkare.

Bieffekter Nikotinsyra

1. Hudrodnad (överhettning): En av de mest kända biverkningarna av niacin är rodnad i huden i ansiktet, på halsen och kroppen, så kallad "överhettning". Detta sker på grund av utvidgning av kapillärer under inverkan av niacin.
2. Hudutslag och klåda: Hos vissa personer kan niacin orsaka hudutslag eller klåda.
3. Huvudvärk och yrsel: Vissa personer kan uppleva huvudvärk eller yrsel när de tar niacin.
4. Takykardi (snabb hjärtrytm): Niacin kan orsaka snabb hjärtrytm hos vissa personer.
5. Magsmärta och obehag: Vissa patienter kan uppleva magsmärtor, illamående, kräkningar eller andra magbesvär.
6. Ökat blodsocker: Hos vissa personer kan niacin öka blodsockernivåerna, vilket kan vara problematiskt för personer med diabetes.
7. Ökade urinsyranivåer: Detta kan leda till giktförvärring hos personer med detta tillstånd.
8. Levertoxicitet: I sällsynta fall kan niacin orsaka leverbiverkningar, inklusive ökade leverenzymer och till och med hepatit.
9. Andra biverkningar: Inkluderar allergiska reaktioner, blodtrycksförändringar, synproblem och annat.

Överdos

1. Hudrodnad: En av de vanligaste biverkningarna av att ta höga doser nikotinsyra är hudrodnad, särskilt i ansiktet, på halsen och överkroppen. Detta beror på utvidgningen av kapillärerna i huden.
2. Hypotension (sänkt blodtryck): En överdos av nikotinsyra kan orsaka blodtryckssänkning, vilket kan orsaka yrsel, svaghet, medvetslöshet och andra symtom i samband med hypotension.
3. Dyspeptiska symtom: Gastrointestinala symtom såsom illamående, kräkningar, diarré, buksmärtor etc. kan förekomma.
4. Levertoxicitet: Vid höga doser nikotinsyra kan levertoxicitet utvecklas, vilket manifesteras av förhöjda nivåer av leverenzymer i blodet och andra tecken på leverskada.
5. Hyperglykemi: Att ta stora doser nikotinsyra kan orsaka hyperglykemi hos vissa personer, vilket kan vara farligt för patienter med eller predisponerade för diabetes.
6. Andra oönskade effekter: Andra sällsynta oönskade effekter såsom cirkulationsproblem, allergiska reaktioner och till och med anafylaktisk chock vid allvarlig allergi är möjliga.

Interaktioner med andra droger

1. Kolesterolsänkande läkemedel: Nikotinsyra kan förstärka den kolesterolsänkande effekten vid samtidig användning med statiner eller andra lipidsänkande läkemedel. Det kan dock öka risken för biverkningar såsom levertoxicitet eller myopati.
2. Blodsockersänkande läkemedel: Nikotinsyra kan öka den hypoglykemiska effekten av insulin eller hypoglykemiska medel som används vid diabetes mellitus. Patienter med diabetes kan behöva justera dosen av blodsockersänkande läkemedel när de tar nikotinsyra samtidigt.
3. Hyperurikemiläkemedel: Nikotinsyra kan öka urinsyranivåerna i blodet, vilket kan öka risken för gikt vid samtidig användning med hyperurikemiläkemedel såsom allopurinol.
4. Hypertoniläkemedel: Nikotinsyra kan öka den hypotensiva effekten av blodtryckssänkande läkemedel såsom kalciumantagonister eller ACE-hämmare. Detta kan leda till en sänkning av blodtrycket och en ökad risk för hypotoni.
5. Läkemedel som metaboliseras av cytokrom P450: Nikotinsyra kan påverka aktiviteten hos cytokrom P450-enzymer, vilket kan förändra metabolismen av andra läkemedel som metaboliseras av dessa enzymer. Detta kan öka eller minska blodkoncentrationerna av andra läkemedel och förändra deras effektivitet eller säkerhet.