Olimestra

Olimestra är en angiotensin II-receptorblockerare.

Indikationer Olimestra

Det används vid förhöjt blodtryck av essentiell typ.

Släpp formulär

Läkemedlet tillverkas i tabletter om 10 eller 20 mg. Det finns 14 sådana tabletter i en blisterförpackning. Det finns 2 eller 4 blisterplattor i en förpackning. Det kan också tillverkas med 15 tabletter i en blisterförpackning, 2 eller 4 blisterförpackningar i en förpackning.

Det tillverkas också i tabletter om 40 mg, i en mängd av 7 stycken i en blisterplatta. Förpackningen innehåller 4 eller 8 sådana blister. De producerar också 10 tabletter i en blistercell, 3 eller 6 sådana blister i en förpackning.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakodynamik

Olmesartanmedoxomil är en potent och aktiv oralt selektiv angiotensin 2 (AT1-formen)-antagonist. Det är möjligt att denna komponent hämmar alla AT1-receptormedierade angiotensin 2-verkningar, oavsett källa eller angiotensin 2-bindningsväg. Selektiv antagonism av AT1-angiotensin 2-vägen resulterar i ökningar av plasmanivåerna av renin och angiotensin 1 och 2, och en liten minskning av plasmanivåerna av aldosteron.

Angiotensin 2 är det huvudsakliga vasoaktiva hormonet i renin-angiotensinsystemet. Det är en viktig deltagare i de patofysiologiska processer som sker vid förhöjda blodtrycksnivåer, orsakade av AT1-receptorernas verkan.

Vid förhöjt blodtryck främjar läkemedlet en långsiktig minskning av dessa värden (effektiviteten beror på läkemedelsdosens storlek). Det finns ingen information om en patologisk minskning av blodtrycket efter att ha tagit den första dosen av läkemedlet. Det finns inte heller några data om utveckling av takyfylaxi efter långvarig behandling eller abstinenssyndrom som ett resultat av läkemedelsutsättning.

En engångsdos av läkemedlet per dag ger en mild och effektiv sänkning av blodtrycket som varar i 24 timmar. En engångsdos uppvisar en blodtryckssänkning som liknar den som uppstår när den totala dagliga dosen tas i 2 doser.

Efter långvarig behandling sänktes blodtrycksnivån maximalt efter 8 veckor från behandlingsstart, men huvuddelen av den hypotensiva effekten noteras efter 2 veckor. Vid användning i kombination med hydroklortiazid noteras en ytterligare minskning av blodtrycksvärdena, och den kombinerade användningen tolereras utan komplikationer.

Farmakokinetik

Absorption och distribution.

Olimestra är en prodrug som snabbt omvandlas till den medicinskt aktiva nedbrytningsprodukten olmesartan. Detta sker med deltagande av esteraser i portalblodet och tarmslemhinnan under läkemedlets absorption från mag-tarmkanalen.

Ingen intakt aktiv substans eller oförändrad sidokedja av medoxomil-kategorin detekterades i plasma eller utsöndringsprodukter. Den genomsnittliga absoluta biotillgängligheten för olmesartanmetaboliten från tabletten var 25,6 %.

Genomsnittliga toppvärden för den aktiva substansen i plasma observeras efter 2 timmars läkemedelsadministrering. Plasmavärdena ökar nästan linjärt med en ökning av en oral engångsdos upp till 80 mg.

Mat har nästan ingen effekt på metabolitens biotillgänglighet, vilket gör att läkemedlet kan tas oavsett matintag.

Proteinsyntesen av den aktiva komponenten i plasman är 99,7 %, men potentialen för en signifikant förändring av proteinbindningsnivån för terapi under interaktionen av läkemedlet med andra läkemedel som har en hög synteshastighet med proteiner förblir låg (detta kan bekräftas av avsaknaden av en märkbar läkemedelsinteraktion mellan Olimestra och warfarin, såväl som medoxomil). Syntesen av olmesartan med blodkroppar är ganska svag. Det genomsnittliga värdet för distributionsvolymen vid intravenös injektion är också ganska lågt - inom 16-29 liter.

Metaboliska processer och utsöndring.

Den totala plasmaclearancehastigheten är 1,3 l/timme (19 %). Detta är ganska långsamt jämfört med värdena för hepatisk blodflöde (cirka 90 l/timme).

När en engångsdos av 14C-märkt aktiv substans administreras utsöndras 10–16 % av den administrerade radioaktiva komponenten i urinen (merparten inom 24 timmar efter administrering), och den återstående delen av det återställda radioaktiva elementet utsöndras i avföringen.

Med tanke på den systemiska tillgängligheten av fraktionen på 25,6 % kan man dra slutsatsen att olmesartan utsöndras både via njurarna (cirka 40 %) och via levern via gallgången (cirka 60 %) efter absorption. All återvunnen radioaktiv fraktion är grundämnet olmesartan. Inga signifikanta nedbrytningsprodukter finns i kroppen. Recirkulation av ämnet i tarmen och levern är minimal.

Den terminala halveringstiden för olmesartan är inom 10–15 timmar vid upprepad användning. Stabila värden uppnås efter de första doserna, ackumulering observeras inte efter 2 veckors användning. Njurclearance är cirka 0,5–0,7 l/timme och är oberoende av dosstorleken.

Dosering och administrering

Den initiala dosen är 10 mg, taget en gång dagligen. Personer som inte upplever en tillräcklig sänkning av blodtrycket efter att ha tagit denna dos får öka den till den optimala dosen - en engångsdos på 20 mg per dag. Om det finns behov av ytterligare blodtryckssänkning kan dosen ökas till 40 mg per dag (detta är den maximalt tillåtna dosen per dag) eller komplettera behandlingen med hydroklortiazid.

Läkemedlet visar sin maximala hypotensiva effekt 8 veckor efter behandlingsstart, men en märkbar minskning av blodtrycksvärdena observeras efter 2 veckors behandling. Detta faktum måste beaktas vid justering av doseringsregimen för varje patient.

För att följa behandlingsregimen bör läkemedlet tas vid ungefär samma tid varje dag. Intaget är inte beroende av matintag, så tabletten kan tas till exempel i samband med frukost.

Vid nedsatt njurfunktion.

Personer med mild till måttlig njurfunktionsnedsättning (med CC-värden inom 20–60 ml/minut) kan ta högst 20 mg en gång dagligen, eftersom informationen om användning av högre doser hos denna patientkategori är begränsad.

Personer med svåra former av sjukdomen (kreatininclearance <20 ml/minut) bör inte förskrivas till Olimestra, eftersom det finns för lite information om användningen av detta läkemedel för denna patientkategori.

Vid leverdysfunktion.

Personer med mild grad av sjukdomen behöver inte ändra dosen. Vid en måttlig form av sjukdomen är det nödvändigt att initialt ta en engångsdos på 10 mg av läkemedlet per dag, och den maximala dagliga dosen är 20 mg. Dessutom är det nödvändigt att noggrant övervaka blodtrycksvärdena och njurfunktionen hos personer med leverdysfunktion som också tar diuretika eller andra blodtryckssänkande läkemedel.

Det finns ingen erfarenhet av att använda läkemedlet hos personer med allvarliga leverfunktionsstörningar, varför det inte rekommenderas att förskriva det till personer i denna kategori.

[ 3 ]

Använd Olimestra under graviditet

Olimestra ska inte förskrivas till gravida kvinnor eller kvinnor som planerar att bli gravida. Om graviditet diagnostiseras under användning av detta läkemedel ska det omedelbart avbrytas och sedan ersättas med ett annat läkemedel som är tillåtet att ta av gravida kvinnor.

Barn vars mödrar använt läkemedel från denna läkemedelskategori bör noggrant undersökas för sänkt blodtryck. Det rekommenderas att göra ultraljud av fostrets skalle, såväl som dess njurfunktion.

Eftersom det inte finns någon information om användning av läkemedlet hos ammande kvinnor, bör det inte förskrivas under amning. Det rekommenderas att använda alternativa läkemedel vars säkerhet för användning hos ammande mödrar har fastställts.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av överkänslighet mot den aktiva komponenten i läkemedlet eller andra delar av läkemedlet;
• obstruktion i gallblåsans område;
• uppdrag till barn.

Bieffekter Olimestra

Användningen av läkemedlet kan ibland orsaka vissa biverkningar:

• skador på det systemiska blodflödet och lymfan: utveckling av trombocytopeni;
• matsmältnings- och metaboliska störningar: utveckling av hyperkalemi;
• manifestationer av nervsystemet: förekomst av huvudvärk eller yrsel;
• andningsdysfunktion: hosta;
• symtom från mag-tarmkanalen: uppkomsten av illamående, buksmärtor eller kräkningar;
• skador på det subkutana lagret och hudens yta: utslag eller klåda, samt tecken på allergi - urtikaria, svullnad i ansiktet, allergisk dermatit och Quinckes ödem;
• störningar i ben- och muskelfunktionen: utveckling av myalgi eller uppkomst av muskelkramper;
• dysfunktion i urinvägarna och njurarna: njurdysfunktion och njursvikt i det akuta skedet;
• systemiska störningar: uppkomsten av en känsla av trötthet, slöhet, obehag, utveckling av ett slöhetstillstånd eller asteni;
• Laboratorietestresultat: förhöjda nivåer av urea och kreatinin i blodet, samt leverenzymer.

Överdos

Det finns begränsad information om läkemedelsförgiftning. Oftast leder överdosering till en kraftig blodtryckssänkning. I detta fall måste patientens tillstånd övervakas noggrant med stödjande och symtomatisk behandling.

Det finns ingen information om eliminering av läkemedlet genom dialys.

Interaktioner med andra droger

Effekt av andra läkemedel på läkemedlet.

Kaliumsparande diuretika och kaliumtillskott.

Med hänsyn till erfarenhet av användning av andra läkemedel som påverkar RAS, är en ökning av kaliumnivåerna i blodserum möjlig i kombination med kaliumtillskott, kaliumsparande diuretika, saltersättningar som innehåller kalium, samt andra läkemedel som kan öka serumkaliumvärdena (inklusive heparin). Av denna anledning är kombination av dessa läkemedel förbjuden.

Andra blodtryckssänkande läkemedel.

Den blodtryckssänkande effekten av Olimestra kan förstärkas vid samtidig användning med andra blodtryckssänkande läkemedel.

NSAID-läkemedel.

NSAID-preparat (inklusive aspirin i en dos på >3 g/dag, och även COX-2-hämmare) tillsammans med angiotensin-2-antagonister kan ha en synergistisk effekt (på grund av försvagning av glomerulär filtration). Vid användning av läkemedel från kategorin angiotensin-2-antagonister i kombination med NSAID-preparat finns det en risk för att utveckla akut njursvikt. Det är nödvändigt att ständigt övervaka njurfunktionen i det inledande skedet av behandlingen, och utöver detta ständigt övervaka att patientens kropp får den erforderliga mängden vätska.

Dessutom kan kombinerad användning med NSAID-preparat minska den hypotensiva effekten av angiotensin-2-antagonister, vilket kan leda till partiell effektförlust.

Andra medel.

Vid användning tillsammans med antacida (aluminium-/magnesiumhydroxid) sker en måttlig minskning av biotillgängligheten för substansen olmesartan.

Läkemedlets effekt på andra läkemedel.

Litiumsubstanser.

Reversibla ökningar av serumlitiumnivåer och ökad toxicitet har observerats vid samtidig användning av läkemedlet med ACE-hämmare. Av denna anledning är kombinationen av Olimestra och litium förbjuden. Om en sådan kombination är nödvändig bör plasmalitiumnivåerna övervakas mycket noggrant under behandlingen.

[ 4 ]

Förvaringsförhållanden

Olimestra förvaras under standardförhållanden för medicinska substanser, utom räckhåll för små barn.

Speciella instruktioner

Recensioner

Olimestra anses vara ett läkemedel med en utmärkt hypotensiv effekt - de flesta recensioner noterar läkemedlets höga effektivitet.

Men samtidigt klagar många patienter ofta på utvecklingen av biverkningar - bröstsmärtor eller en konstant känsla av svaghet. Därför, om sådana symtom utvecklas, måste du omedelbart kontakta din läkare.

[ 5 ], [ 6 ]

Hållbarhetstid

Olimestra kan användas i 3 år från läkemedlets utgivningsdatum.