Paraverin

Paraverin har en kombinerad kramplösande och smärtstillande effekt.

Indikationer Paraverin

Det används för att eliminera smärtupplevelser av mild eller måttlig intensitet. Detta inkluderar huvudvärk av spänningskaraktär (akut eller kronisk).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i tabletter, i en blisterförpackning om 10 tabletter. En förpackning innehåller 1, 3 eller 9 sådana förpackningar.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamik

Paraverin är ett komplext läkemedel som innehåller två aktiva ingredienser: paracetamol och drotaverin, vilket är ett isokinolinderivat (det har kramplösande egenskaper).

Paracetamol.

Substansen paracetamol har en febernedsättande och smärtstillande effekt, som utvecklas genom att bromsa processerna för PG-bindning i CNS, såväl som PNS (i mindre utsträckning). Paracetamol blockerar bindningen eller effekten av PG (eller andra komponenter som har en stimulerande effekt på smärtlindring).

Drotaverin.

Detta element har en spasmolytisk effekt på glatta muskler - genom att bromsa aktiviteten hos enzymet PDE IV. Drotaverins effektivitet beror på enzymets PDE IV-index i olika vävnader (dessa vävnaders natur är inte viktig). Detta element i höga koncentrationer orsakar också en svagt bromsande effekt på kalciumkalmodulin.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakokinetik

Paracetamol.

Komponenten absorberas nästan fullständigt och snabbt i mag-tarmkanalen. Maximala värden i blodplasma observeras efter 0,5–1 timme.

Halveringstiden är cirka 1–4 timmar. Substansen är jämnt fördelad i alla kroppsvätskor. Syntesnivån med plasmaprotein är varierande.

Utsöndring av paracetamol sker huvudsakligen via njurarna – i form av konjugerade metaboliska produkter.

Drotaverin.

Efter oral administrering absorberas ämnet fullständigt och snabbt. Maximala plasmanivåer observeras efter 45–60 minuter. Cirka 95–98 % av ämnet syntetiseras med blodplasmaprotein (merparten med albumin, samt med α- och β-globuliner).

Drotaverins plasmahalveringstid är 2,4 timmar och den biologiska halveringstiden är inom 8–10 timmar. Elementet ackumuleras i centrala nervsystemet, myokardiet med fettvävnader och lungorna med njurarna, och dessutom penetrerar det placentan. Drotaverin metaboliseras i levern.

Mer än 50% av ämnet utsöndras i urinen och ytterligare 30% i avföringen.

Båda aktiva komponenterna i läkemedlet uppvisar ingen interaktion vid proteinsyntesnivå. In vitro-tester visade att paracetamol (en dos motsvarande den medicinska dosen) inte har någon specifik hämmande effekt på metabolismen av substansen drotaverin, samtidigt som dess varaktighet i oförändrad form ökar med 2-7 gånger. På grund av detta finns det en möjlighet att det kan hämma metabolismen av drotaverin i in vivo-processer.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet tas oralt.

Appliceringsschema för Paraverin:

• Ungdomar från 12 år, samt vuxna: en engångsdos är 1–2 tabletter, som tas med 8 timmars mellanrum*. Maximalt 6 tabletter är tillåtna per dag**;
• Barn i åldern 6–12 år: engångsdos är 0,5 tabletter, som tas var 10–12:e timme*. Maximalt 1 tablett per dag är tillåten.

*upprepad administrering av läkemedlet kan endast utföras om det finns ett tydligt behov.

**Om behandlingen varar i mer än 3 dagar är högst 4 tabletter per dag tillåtna.**

Terapi utan att rådfråga en läkare kan vara högst 3 dagar.

Det är förbjudet att överskrida den rekommenderade dosen.

Läkemedlet bör inte kombineras med andra läkemedel som innehåller paracetamol.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Använd Paraverin under graviditet

Det är kontraindicerat att använda Paraverine under amning eller graviditet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av intolerans mot medicinska element;
• allvarlig leverdysfunktion, såväl som allvarligt stadium av leversvikt, medfödd hyperbilirubinemi och konstitutionell hyperbilirubinemi;
• allvarlig njursvikt och allvarliga former av njurdysfunktion;
• svår hjärtsvikt (lågt hjärtminutvolymsyndrom);
• brist på grundämnet G6PD i kroppen;
• svår anemi, blodsjukdom och leukopeni;
• alkoholism.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Bieffekter Paraverin

Användningen av läkemedlet kan leda till uppkomsten av vissa biverkningar.

Biverkningar av paracetamol:

• immunförsvarsmanifestationer: utveckling av anafylaxi, tecken på överkänslighet, inklusive utslag och klåda i epidermis och slemhinnor (ofta generaliserade eller erytematösa utslag och urtikaria), och dessutom Quinckes ödem, MEE (detta inkluderar Stevens-Johnsons syndrom) och TEN;
• mag-tarmproblem: epigastrisk smärta eller illamående;
• störningar som påverkar det endokrina systemet: utveckling av hypoglykemi, vilket kan leda till hypoglykemisk koma;
• manifestationer från lymfan och hematopoetiska processer: uppkomsten av trombocytopeni, anemi (även hemolytisk), agranulocytos, och dessutom sulf- och methemoglobinemi (dyspné, cyanos och smärta i hjärtat), samt blåmärken eller blödningar;
• lesioner som påverkar andningssystemet: bronkospasmer hos personer med intolerans mot aspirin och andra NSAID-läkemedel;
• matsmältningsstörningar: leverdysfunktion, ökad aktivitet av leverenzymer (vanligtvis utan uppkomst av gulsot).

Biverkningar av drotaverin:

• immunförsvarsstörningar: tecken på allergi, inklusive urtikaria, angioödem, hudhyperemi, klåda och utslag, samt frossa, feber, svaghetskänsla och temperaturökning;
• störningar i kardiovaskulär funktion: sänkt blodtryck och hjärtklappning;
• manifestationer från nervsystemet: yrsel tillsammans med huvudvärk, samt sömnlöshet;
• mag-tarmkanalen: förstoppning eller illamående uppstår, samt kräkningar.

[ 27 ]

Överdos

Paracetamolrelaterad förgiftning.

Leverskador kan uppstå hos vuxna som har konsumerat 10+ g paracetamol och hos barn som har tagit 150+ mg/kg av läkemedlet.

Hos personer med riskfaktorer (långtidsbehandling med fenobarbital, primidon, karbamazepin och även fenytoin, johannesört, rifampicin eller andra leverenzyminducerare; konstant användning av etylalkohol i stora doser; glutationkakexi (hunger, matsmältningsstörningar, HIV-infektion, cystisk fibros och även kakexi)) kan användning av 5+ g av läkemedlet orsaka leverskador.

Bland de tecken på överdosering som utvecklas under de första 24 timmarna finns illamående med buksmärtor, och i samband med detta blekhet och anorexi med kräkningar. Leverskador utvecklas ibland 12–48 timmar efter förgiftning. Störningar i glukosmetabolismen, såväl som metabolisk acidos, kan observeras.

Om förgiftningen är allvarlig kan leversvikt utvecklas till blödningar, hypoglykemi och utöver detta koma och encefalopati. Som ett resultat kan döden inträffa.

Vid akut njursvikt, med akut tubulär nekros, uppstår hematuri, svår ländryggssmärta och proteinuri. Denna sjukdom kan utvecklas även hos personer som inte har allvarlig leversjukdom. Dessutom har pankreatit och hjärtarytmi observerats.

Långvarig användning av läkemedel i höga doser kan leda till utveckling av störningar i hematopoetisk funktion - neutro-, trombocyt-, leukopeni eller pancytopeni, samt aplastisk anemi och agranulocytos. När det gäller centrala nervsystemets funktion leder en överdos till orienteringsstörningar, svår psykomotorisk agitation och yrsel. Urinvägarna kan reagera genom att utveckla nefrotoxicitet (kapillärnekros, njurkolik och tubulointerstitiell nefrit uppstår).

Vid förgiftning behöver patienten akut läkarvård. Han bör omedelbart föras till sjukhus, även om det inte finns några tidiga tecken på berusning. Symtomen kan begränsas till kräkningar med illamående eller kanske inte återspeglar förgiftningens svårighetsgrad och graden av risk för kroppsskador.

Behandling med aktivt kol bör övervägas (om en stor dos paracetamol har tagits under de senaste 60 minuterna). Plasmanivåerna bör mätas 4+ timmar efter intag (tidigare värden är inte tillförlitliga).

N-acetylcystein kan användas i 24 timmar efter intag av läkemedlet, men den mest fullständiga skyddande effekten observeras vid administrering inom 8 timmar efter intag av Paraverine. Efter denna tidsperiod försvagas motgiftets effektivitet kraftigt.

Om patienten inte kräks är oral metionin ett lämpligt alternativ (i områden där sjukhustillgänglighet är svår).

Förgiftning orsakad av drotaverin.

På grund av drotaverinförgiftning utvecklas följande symtom: försvagning av hjärtmuskelns excitation, AV-block och även arytmi. Om allvarlig förgiftning observeras uppstår en störning i hjärtrytmen och ledningsförmågan (detta inkluderar fullständigt block i His-knippet och även hjärtstillestånd). Dessa manifestationer kan orsaka dödlig utgång.

Vid förgiftning med drotaverin vidtas lämpliga symptomatiska åtgärder.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interaktioner med andra droger

Drotaverin.

Kombination med levodopa leder till en försvagning av den antiparkinsoniska effekten - en ökning av tremor med rigiditet är möjlig.

Paracetamol.

Absorptionshastigheten för paracetamol kan öka i kombination med metoklopramid och domperidon; en minskning av läkemedlets absorptionshastighet observeras i kombination med kolestyramin.

Den antikoagulerande effekten av warfarin och andra kumariner kan förstärkas vid konstant och långvarig kombinationsanvändning med paracetamol (vid dagligt intag). Detta ökar sannolikheten för blödning. Om läkemedlen tas regelbundet observeras dock ingen signifikant effekt.

Barbiturater kan försvaga paracetamols febernedsättande egenskaper.

Antikonvulsiva medel (inklusive barbiturater med fenytoin och karbamazepin), som stimulerar aktiviteten hos mikrosomala leverenzymer, kan öka paracetamols toxiska egenskaper i förhållande till levern - på grund av en ökning av läkemedlets omvandlingsgrad till hepatotoxiska metaboliska produkter. Kombinerad användning av paracetamol och hepatotoxiska läkemedel ökar läkemedlets toxiska effekt på levern.

Kombinerad användning av stora doser paracetamol med isoniazid ökar sannolikheten för att utveckla hepatotoxiskt syndrom.

Paracetamol försvagar egenskaperna hos diuretika.

Det är förbjudet att kombinera läkemedlet med alkoholhaltiga drycker.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Förvaringsförhållanden

Paraverin ska förvaras utom räckhåll för barn. Temperaturnivå – högst 25 °C.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Hållbarhetstid

Paraverin kan användas i 2 år från läkemedlets utgivningsdatum.

[ 47 ], [ 48 ]

Ansökan för barn

Det är förbjudet att förskriva läkemedlet till barn under 6 år.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Analoger

En analog av läkemedlet är läkemedlet No-spasma.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ]

Recensioner

Paraverin får goda recensioner gällande dess medicinska effektivitet. Bland fördelarna med läkemedlet noteras även dess låga kostnad.