Pentaseced

Pentased är ett läkemedel med febernedsättande och smärtstillande effekter. Dess terapeutiska effekt beror på de aktiva komponenternas aktivitet.

Paracetamol är ett icke-narkotiskt smärtstillande medel med febernedsättande och smärtstillande aktivitet. [ 1 ]

Komponenten propyfenazon har också en intensiv smärtstillande och febernedsättande effekt. [ 2 ]

Kodein har också smärtlindrande egenskaper.

Fenobarbital uppvisar hypnotiska, lugnande och svag muskelavslappnande effekter.

Koffein har analeptisk aktivitet.

Indikationer Pentaseced

Det används vid måttlig och mild smärta av olika ursprung: tandvärk, muskelsmärta, huvudvärk, menstruations- eller ledvärk, samt neuralgi. Det kan förskrivas vid feber i samband med influensa eller förkylning.

Släpp formulär

Läkemedlet tillverkas i tabletter - 10 stycken i en blisterförpackning. En förpackning innehåller 1 sådan förpackning.

Farmakodynamik

Paracetamols effekt säkerställs genom att hämma bindningen av PG och andra inflammatoriska och smärtsamma mediatorer (främst inom CNS). Substansen försvagar också excitabiliteten hos hypotalamus termoreglerande centrum.

Propifenazons effekter är också förknippade med att blockera bindningen av PG (främst inom CNS). Vid administrering i stora doser uppvisar komponenten antiinflammatorisk och samtidigt måttlig spasmolytisk aktivitet.

Kodein stimulerar opioidändarna i olika delar av det centrala nervsystemet, såväl som i perifera vävnader, vilket resulterar i stimulering av det antinociceptiva systemet och en minskning av den emotionella smärtupplevelsen. Samtidigt har elementet en central hostdämpande effekt, vilket hämmar hostcentrets excitatoriska aktivitet.

Fenobarbital hämmar aktiviteten i centrala nervsystemet och minskar den emotionella reaktionen på smärtsamma stimuli.

Koffein hjälper till att stimulera psykomotoriska hjärncentra, förstärker effekterna av smärtstillande medel, eliminerar känslan av trötthet tillsammans med dåsighet och ökar även intellektuell och fysisk prestationsförmåga.

Farmakokinetik

Paracetamol absorberas med hög hastighet i matsmältningssystemet och syntetiseras med intraplasmiskt protein. Halveringstiden är 1–4 timmar. Intrahepatiska metaboliska processer bidrar till bildandet av paracetamolsulfat och glukuronid. Utsöndring sker via njurarna, huvudsakligen i form av konjugationselement; upp till 5 % av komponenten utsöndras oförändrad.

Koffein absorberas väl i tarmen. Metaboliska processer sker i levern. Utsöndring sker med urin (10 % oförändrad).

Fenobarbital absorberas fullständigt, men med låg hastighet. Metaboliska processer sker i levern; komponenten inducerar intrahepatiska mikrosomala enzymer. Halveringstiden är 3-4 dagar. Utsöndring sker via njurarna i form av inaktiva metaboliska element (25-50 % av substansen utsöndras oförändrad). Fenobarbital passerar placentan utan komplikationer.

Kodeins lipofilicitet gör att det kan övervinna BBB med hög hastighet och ackumuleras i fettvävnader, såväl som i mindre utsträckning i vävnader med högt perfusionsindex (njurar med lungor, mjälte och lever). Kodeinhydrolys sker med deltagande av vävnadsesteraser (metylkategorin är avskuren) med efterföljande intrahepatisk konjugering med glukuronsyra. Metaboliska element av kodein har sin egen smärtstillande effekt. Kodein utsöndras i större utsträckning med urin; betydligt mindre volymer av metaboliska komponenter syntetiserade med glukuronsyra utsöndras med galla. Hos individer med njursvikt är ackumulering av aktiva metaboliska element möjlig, vilket förlänger läkemedlets terapeutiska effekt.

Propifenazon absorberas snabbt och fullständigt vid oralt intag. Metaboliska processer sker huvudsakligen i levern; N-desmetylpropifenazon bildas. Propifenazon utsöndras i urinen, huvudsakligen i form av ett glukuronsyrakonjugat. Substansen passerar placentan och utsöndras i bröstmjölk. Vid nedsatt njur-/leverfunktion kan metaboliska processer och utsöndring av propifenazon hämmas.

Dosering och administrering

En vuxen bör ta 1–2 tabletter 1–3 gånger om dagen med vanligt vatten. Det rekommenderas att ta det efter måltider.

Tonåringar från 12 år och uppåt ska ta 0,5–1 tablett 1–2 gånger per dag.

Barn kan ta högst 3 tabletter per dag, och vuxna – 6 tabletter (i 3-4 doser).

Behandlingscykelns längd bestäms av behandlingens tolerabilitet och effektivitet. Ofta varar den maximalt 5 dagar (vid smärta) eller 3 dagar (vid feber).

• Ansökan för barn

Läkemedlet är inte förskrivet till personer under 12 år.

Använd Pentaseced under graviditet

Pentased används inte under amning eller graviditet.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• allvarlig intolerans i samband med läkemedlets komponenter, såväl som med pyrazolon eller relaterade föreningar (inkluderar aminofenazon och fenazon med metamizol och propyfenazon), fenylbutazon, aspirin och opioidbaserade smärtstillande medel;
• allvarlig lever-/njursvikt;
• G6PD-brist;
• leukopeni eller granulocytopeni, såväl som anemi och agranulocytos;
• andningssjukdomar som kännetecknas av obstruktion och dyspné (detta inkluderar tillstånd som leder till andningsdepression och astma);
• ökning av intrakraniellt tryck;
• glaukom;
• en stark minskning av blodtrycket eller dess ökning;
• hjärtinfarkt i aktiv fas;
• alkoholberusning eller alkoholism;
• pankreatit;
• ökad excitabilitet och sömnstörningar;
• aktiv porfyri;
• medfödd hyperbilirubinemi;
• drog- eller läkemedelsberoende (även dess förekomst i historien);
• diabetes mellitus;
• epilepsi;
• blodpatologier;
• myasteni;
• prostatahypertrofi;
• organiska lesioner i hjärt-kärlsystemet (hjärtledningsstörningar, dekompenserad hjärtsvikt, svår ateroskleros, tendens att utveckla kärlspasmer och kranskärlssjukdom);
• tyreotoxikos;
• depressiva störningar, där det finns en tendens till självmordsbeteende eller depression;
• ålderdom;
• tidsintervall efter operation i gallgångsområdet;
• huvudskada;
• administrering tillsammans med MAO-hämmare, samt användning i 14 dagar från det att deras användning upphör;
• utnämning till personer som använder β-blockerare eller tricykliska läkemedel.

Bieffekter Pentaseced

Om negativa symtom uppstår bör du sluta ta medicinen och omedelbart kontakta en läkare. Användning av terapeutiska doser leder vanligtvis inte till komplikationer. Biverkningar är ofta förknippade med närvaron av paracetamol i läkemedlet.

Vid administrering i standarddoser, men tillsammans med substanser som innehåller koffein, är det möjligt att förstärka de negativa symtom som är förknippade med koffein. Bland dem finns stark upphetsning, huvudvärk, mag-tarmbesvär, yrsel, ångest, ökad hjärtfrekvens, rastlöshet, sömnlöshet och irritabilitet. Andra manifestationer:

• matsmältningsstörningar: smärta och tyngdkänsla i epigastriet, illamående, förstoppning och kräkningar. Långvarig användning av läkemedlet i stora portioner kan orsaka en hepatotoxisk effekt. Hepatonekros (beroende på portionsstorlek), xerostomi, dyspepsi, akut pankreatit hos personer med kolecystektomi i anamnesen, sår på munslemhinnan och halsbränna utvecklas också;
• problem med hepatobiliärsystemet: gulsot, leverdysfunktion, inklusive leversvikt (hepatotoxicitet är ofta förknippad med paracetamolförgiftning) och ökad aktivitet av intrahepatiska enzymer;
• lesioner associerade med nervsystemet: agitation av paradoxal natur, samt tremor, yrsel, ångest och dåsighet, samt eufori, förvirring, ångest och rädsla. Även en försvagning av koncentrationen och utvecklingstakten av motorisk-mentala reflexer, huvudvärk, sömnstörningar, irritabilitet, dysfori, samt desorientering och agitation av psykomotorisk natur noteras. Parestesier, hallucinationer, svår trötthet, ataxi, sömnlöshet, depression, nystagmus, kognitiva störningar och motoriska koordinationsstörningar, samt hyperkinesi (hos barn) uppträder. Sedering och beroendeutveckling kan observeras (vid långvarig användning av höga doser);
• störningar i hjärt-kärlsystemet: takykardi, arytmi, hjärtklappning, hjärtsmärta, bradykardi och förändringar i blodtrycket (till exempel en stark minskning);
• störningar som påverkar blodstrukturen och lymfan: leukopeni eller granulocytopeni, anemi (hemolytisk och perniciös), leukocytos, agranulocytos eller lymfocytos, blödning eller blåmärken, samt sulf- och methemoglobinemi (dyspné, cyanos och smärta i hjärtregionen). Långvarig administrering av stora doser leder till uppkomsten av neutro-, trombocyt- eller pancytopeni, agranulocytos eller anemi av aplastisk natur;
• urinvägsproblem: njurdysfunktion, urinretention, nekrotisk papillit, njurkolik och tubulointerstitiell nefrit. Långvarig användning av höga doser kan leda till nefrotoxiska effekter;
• immunstörningar: MEE (detta inkluderar även SJS), anafylaxi, Quinckes ödem, intoleranssymtom, inklusive epidermal klåda och utslag på slemhinnor och hud (ofta urtikaria eller erytematösa eller generaliserade utslag) och TEN;
• lesioner i epidermis och subkutana skiktet: purpura, ljuskänslighet, dermatit av exfoliativt eller allergiskt ursprung och blödningar;
• andningssymtom: bronkial spasm hos individer med NSAID-intolerans;
• Övrigt: mios, impotens, hypoglykemi (kan leda till hypoglykemisk koma), folatbrist och hyperhidros. Långvarig administrering ökar sannolikheten för osteogenesstörning. Vid abrupt utsättning av läkemedelsanvändning kan abstinenssyndrom observeras, vilket leder till feberökning, nervositet, andningssvårigheter, uppkomst av mardrömmar och en ökning av lymfkörtlarnas storlek.

Överdos

Vid förgiftning med Pentased kan olika symtom utvecklas, specifika för var och en av dess aktiva ingredienser. Vanligtvis är förgiftningen förknippad med paracetamol.

Hos personer med riskfaktorer (fasta, långvarig användning av fenytoin, johannesört, karbamazepin, primidon, samt fenobarbital med rifampicin eller andra substanser som inducerar leverenzymer, kakexi, alkoholmissbruk, glutationbrist, AIDS och cystisk fibros) kan leverskador utvecklas när 5+ g paracetamol administreras.

Överdosering orsakar gastralgi, kräkningar, hyperhidros, illamående, buksmärtor, blekhet i epidermis, anorexi och hepatonekros, samt arytmi, hämning av andningscentret, takykardi, sänkt blodtryck, desorientering och en ökning av PTI-värdena eller aktiviteten hos intrahepatiska transaminaser.

Det bör beaktas att intag av mer än 6000 mg paracetamol kan orsaka allvarlig leverskada, som manifesterar sig efter 12–48 timmar från det att sjukdomen utvecklats.

Metabolisk acidos eller glukosmetabolismrubbningar kan förekomma. Allvarlig förgiftning kan öka leversvikten, vilket orsakar toxisk encefalopati åtföljd av nedsatt medvetande. Ibland leder detta till döden.

ARF, där den aktiva fasen av tubulär nekros observeras, kan också förekomma hos individer utan allvarlig njurskada. Hjärtarytmi kan också förekomma. Levern påverkas när 10+ g av läkemedlet administreras (vuxen) eller 0,15 g/kg (barn).

Stora doser koffein kan orsaka kräkningar, smärta i epigastriet, ökad diures, extrasystoli, ökad andningsfrekvens, hjärtarytmi eller takykardi. De påverkar också centrala nervsystemets funktion (irritabilitet, medvetslöshet, affekt, kramper, ångest, sömnlöshet, tremor och nervös upphetsning).

Propyfenazonförgiftning leder till skador på centrala nervsystemet (komatos och kramper).

Fenobarbitalförgiftning orsakar nystagmus, huvudvärk, illamående, svaghet och ataxi, takykardi, andningsdepression (kan upphöra helt), sänkt blodtryck (upp till kollaps) och hämning av kardiovaskulär funktion (hjärtarytmi). Stora doser leder till en långsammare puls, hämning av centrala nervsystemet (upp till koma), en minskning av kroppstemperaturen och en försvagning av diuresen.

Allvarlig förgiftning orsakar progression av leversvikt med utveckling av blödningar, koma, encefalopati och hypoglykemi, med eventuell efterföljande död. Vid akut njursvikt med aktiv fas av tubulär nekros observeras hematuri, skarp smärta i ländryggen och proteinuri. Sådana störningar kan också förekomma hos personer utan allvarliga former av leverskada. Det finns data om utveckling av pankreatit och hjärtarytmi.

Kodeinförgiftning leder till akut andningsdepression med långsam andning, cyanos och dåsighet; lungödem kan ibland förekomma. Dessutom kan apné, kramper och dyspné, sänkt blodtryck och urinretention förekomma.

Vid paracetamolförgiftning krävs omedelbar medicinsk hjälp, så offret måste omedelbart föras till sjukhus. De enda symtomen kan vara kräkningar med illamående, eller så kanske de inte återspeglar förgiftningens intensitet eller hur allvarliga skadorna på inre organ är. Alternativet att ta aktivt kol kan övervägas (om mindre än 60 minuter har gått sedan paracetamolöverdosen). Plasmanivåerna av paracetamol bör mätas efter 4+ timmar från användningstillfället (tidigare värden kommer att vara otillförlitliga).

Motgift mot paracetamol är metionin och acetylcystein. Terapi med N-acetylcystein får utföras inom 24 timmar från administreringstillfället av paracetamol, men dess maximala skyddande effekt utvecklas om det tas inom 8 timmar. Efter denna period försvagas motgiftets effekt kraftigt. Vid behov administreras N-acetylcystein intravenöst, i enlighet med den valda dosen. Vid frånvaro av kräkningar kan metionin tas oralt (som ett alternativ om det är omöjligt att ta sig till sjukhus). Dessutom vidtas allmänna stödjande åtgärder.

Terapi vid kodeinförgiftning: symtomatiska åtgärder, inklusive åtgärder för att stödja andningscentret: övervakning av kroppens grundläggande parametrar (andning med puls, blodtryck och temperatur). Om andningsdepression uppstår eller ett komatöst tillstånd utvecklas, bör naloxon användas. Offrets tillstånd bör övervakas i minst 4 timmar efter intag eller 8 timmar vid stödjande åtgärder.

Interaktioner med andra droger

Administrering tillsammans med läkemedel som hämmar centrala nervsystemets verkan (hypnotika eller lugnande medel, alkoholhaltiga drycker, muskelavslappnande medel och lugnande medel) kan ömsesidigt förstärka biverkningar (hämning av andningscentrum och centrala nervsystemets funktion, samt en sänkning av blodtrycksvärdena).

Användning i kombination med substanser som inducerar mikrosomala oxidationsprocesser (karbamazepin med salicylamid, barbiturater, nikotin och fenytoin med rifampicin), tricykliska antidepressiva och alkoholhaltiga drycker ökar sannolikheten för hepatotoxisk aktivitet avsevärt.

Kombination med läkemedel som innehåller paracetamol kan leda till förgiftning med detta ämne. Kombination av paracetamol och hepatotoxiska ämnen (fenytoin, isoniazid, karbamazepin med rifampicin och alkoholhaltiga drycker) ökar deras toxiska effekt på levern.

Paracetamol försvagar den medicinska effekten av diuretika. Vid användning av domperidon kan absorptionshastigheten av paracetamol öka.

Administrering tillsammans med oralt administrerade antikoagulantia (warfarin eller acenokumarol) eller NSAID-preparat kan orsaka biverkningar från mag-tarmkanalen.

Den antikoagulerande aktiviteten hos warfarin och andra kumariner förstärks vid långvarig daglig användning av paracetamol. Detta ökar också sannolikheten för blödning. Inga signifikanta effekter utvecklas vid periodisk användning av läkemedlet.

Användning av koffein tillsammans med olika ämnen leder till följande störningar:

• prokarbazin, MAO-hämmare, selegilin och furazolidon bidrar till utvecklingen av farliga hjärtrytmrubbningar eller en stark ökning av blodtrycket;
• pyrimidin, barbiturater och antikonvulsiva medel (hydantoinderivat, särskilt fenytoin) leder till potentiering av koffeinmetabolism och en ökning av dess clearance;
• ciprofloxacin, ketokonazol, enoxacin med disulfiram, såväl som pipemidsyra och norfloxacin orsakar en nedgång i utsöndringen av koffein och en ökning av dess blodvärden;
• fluvoxamin ökar plasmanivåerna av koffein;
• mexiletin minskar koffeinutsöndringen med 50 %;
• nikotin ökar utsöndringen av koffein;
• metoxsalen minskar volymen utsöndrat koffein, vilket kan leda till en förstärkning av dess effekt och uppkomsten av toxisk aktivitet;
• administrering med klozapin ökar blodnivåerna av detta element;
• kombination med β-blockerare orsakar ömsesidig undertryckning av läkemedlets effekt;
• kombination med kalciumsubstanser minskar absorptionshastigheten för båda medlen.

Läkemedel och drycker som innehåller koffein kan i kombination med Pentased orsaka överdriven stimulering av centrala nervsystemet.

Koffein förstärker effekten (ökar biotillgängligheten) av febernedsättande smärtstillande läkemedel och ökar även aktiviteten hos psykostimulantia, xantinderivat, MAO-hämmare (prokarbazin med furazolidon och selegilin) och α- och β-adrenerga agonister.

Koffein försvagar effekten av hypnotika, anxiolytika och lugnande medel; det är en antagonist av anestetika och andra läkemedel som hämmar det centrala nervsystemets verkan, och dessutom en konkurrerande antagonist av ATP och adenosin.

Kombinationen av koffein och ergotamin ökar absorptionen av det senare från mag-tarmkanalen; administrering tillsammans med tyreotropa ämnen ökar sköldkörtelaktiviteten. Koffein minskar litiumnivåerna i blodet. Effekten av koffein förstärks vid kombination med isoniazid eller hormonellt preventivmedel.

Kodein kan hämma effekten av domperidon med metoklopramid på gastrointestinal motilitet. Dessutom förstärker det aktiviteten hos substanser som hämmar centrala nervsystemets funktion (inklusive sömntabletter, tricykliska antidepressiva, alkoholhaltiga drycker, lugnande medel, anestetika och lugnande medel av fenotiazintyp), men sådana interaktioner har ingen klinisk effekt vid användning av rekommenderade doser.

Fenobarbital orsakar induktion av intrahepatiska enzymer, vilket gör att det kan öka metabolismhastigheten för vissa läkemedel, vars metabolism sker med hjälp av dessa enzymer (dessa inkluderar antimikrobiella, hormonella, antiarytmiska, antivirala och blodtryckssänkande läkemedel, såväl som antikonvulsiva medel, SG-läkemedel, cytostatika, antimykotika, immunsuppressiva medel, antidiabetika för oral administrering och indirekta antikoagulantia). Fenobarbital förstärker också aktiviteten hos lokalbedövningsmedel, alkoholhaltiga drycker, substanser som hämmar centrala nervsystemets verkan (neuroleptika, anestetika och lugnande medel) och smärtstillande medel.

Kombinationen av fenobarbital och andra substanser med sederande effekt orsakar potentiering av den sederande-hypnotiska aktiviteten, mot vilken andningsdepression kan utvecklas. Läkemedel med sura egenskaper (ammoniak och C-vitamin) potentierar effekten av barbiturater. En effekt på blodindex för fenytoin, klonazepam och karbamazepin kan förväntas. MAO-hämmare förlänger den terapeutiska effekten av fenobarbital. Rifampicin kan försvaga fenobarbitals egenskaper. Användning tillsammans med guld ökar sannolikheten för njurskador.

Långvarig administrering tillsammans med NSAID-läkemedel kan provocera utveckling av blödning och magsår.

Kombination av fenobarbital och zidovudin leder till en ömsesidig förstärkning av deras toxiska aktivitet. Fenobarbital kan också öka metabolismen av orala preventivmedel, vilket gör att det förlorar sin terapeutiska effekt.

Långvarig användning av antikonvulsiva medel kan minska paracetamols aktivitet.

Upprepad administrering av paracetamol förstärker egenskaperna hos antikoagulantia (dikumarinderivat).

Användning av fenobarbital tillsammans med antiarytmika orsakar en potentiering av den antihypertensiva effekten (sotalol) och en ökning av metaboliska processer (mexiletin).

Propyfenazon förstärker egenskaperna hos oralt administrerade hypoglykemiska medel, antikoagulantia och sulfonamider, såväl som den ulcerogena effekten av kortikosteroider.

En minskning av Pentaseds effektivitet observeras vid samtidig administrering med antikolinergika, alkaliska element, kolestyramin och antidepressiva medel.

Paracetamol ökar utsöndringshastigheten av kloramfenikol; absorptionen av paracetamol accelereras genom användning av metoklopramid.

Koffein ökar absorptionshastigheten av ergotamin.

Förvaringsförhållanden

Pentased ska förvaras utom räckhåll för barn. Temperatur – högst 25°C.

Hållbarhetstid

Pentased kan användas inom en 2-årsperiod från försäljningsdatumet för den terapeutiska substansen.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Analgin, Piralgin, Tempalgin och Tetralgin med Analdim, Reopyrin och Andipal, samt Pyatirchatka, Andifen, Kofalgin och Benalgin. På listan finns även Tempanginol, Benamil, Tempaldol och Pentalgin med Tempimet, samt Revalgin, Tempanal och Sedalgin plus med Sedal.

Recensioner

Pentased får goda recensioner gällande dess terapeutiska effektivitet. Läkemedlet hjälper mot olika smärtor, såväl som förkylningar. Nackdelarna inkluderar tablettens obehagliga smak och dess för stora storlek, vilket skapar vissa besvär vid användning av läkemedlet.