Peridon

Peridon är ett läkemedel som hjälper till att stimulera tarmperistaltiken. Dess huvudsakliga ingrediens är domperidon. Detta ämne är en dopaminantagonist och har en antiemetisk effekt.

Det har bevisats att domperidon efter oral administrering ökar varaktigheten av duodenala och antrala kontraktioner, vilket möjliggör en ökning av tarmtömningshastigheten. Samtidigt påverkar domperidon inte processerna för magsekretion. [ 1 ]

Indikationer Peridon

Det används för att lindra symtom på kräkningar med illamående som varar i minst 2 dagar.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i tablettform - 10 stycken inuti en cellplatta. Inuti förpackningen - 1 eller 3 sådana plattor.

Farmakodynamik

Principen för läkemedlets terapeutiska effekt är förknippad med de kemiska och fysikaliska egenskaperna hos det huvudsakliga aktiva ämnet - domperidon. Det kan övervinna blodkärlens blodkropp i små volymer.

Användning av läkemedlet orsakar ibland uppkomsten av extrapyramidala negativa symtom, särskilt hos vuxna, men samtidigt kan domperidon stimulera hypofysens utsöndring av prolaktin. [ 2 ]

Det finns officiell information om att små mängder av ämnet som fastställts inuti hjärnan indikerar att domperidon har en övervägande perifer effekt på dopaminändelserna.

Läkemedlets antiemetiska aktivitet är förknippad med en harmonisk kombination av gastrokinetisk perifer påverkan och antagonism i relation till dopaminändelser, inom triggerområdet för kemoreceptorer belägna utanför BBB i den bakre regionen.

Farmakokinetik

Absorption.

Domperidon absorberas med hög hastighet efter oral administrering på fastande mage och når plasma-Cmax-nivån efter 0,5–1 timme. Den låga biotillgängligheten för oralt administrerat domperidon (cirka 15 %) är förknippad med omfattande metaboliska processer under den första passagen genom levern och tarmväggen. Även om substansens biotillgänglighet ökar hos en frisk person när den tas efter måltider, bör personer med mag-tarmbesvär ta läkemedlet 15–30 minuter före måltider.

Sänkt pH i magsäcken minskar absorptionen av domperidon. Biotillgängligheten efter oral administrering av läkemedlet minskar vid tidigare användning av cimetidin eller bikarbonat.

Oral administrering av läkemedlet efter måltider minskar den maximala absorptionen något; emellertid observeras en liten ökning av AUC.

Distributionsprocesser.

Efter oral administrering sker ingen ackumulering av domperidon och ingen induktion av dess egen metabolism. Plasma Cmax-värdet efter 1,5 timmar (21 ng/ml) med en 2-veckors administrering av 30 mg per dag var nästan identiskt med nivån vid administrering av den första dosen (18 ng/ml).

Proteinsyntesen av domperidon är 91–93 %. Djurstudier av läkemedelsdistribution (med ett radioaktivt märkt läkemedel) har visat signifikant vävnadsdistribution och låga nivåer av komponenten i hjärnan. Lite av läkemedlet passerar placentan hos djur.

Utbytesprocesser.

Domperidon är i stor utsträckning och snabbt involverat i intrahepatiska metaboliska processer via hydroxylering och N-dealkylering. Metaboliska analyser in vitro med en diagnostisk hämmare har visat att CYP3A4 är den huvudsakliga typen av P450-hemoprotein som är involverat i N-dealkylering; CYP3A4 tillsammans med CYP1A2 och CYP2E1 är involverade i aromatisk hydroxylering av substansen.

Exkretion.

Utsöndring med avföring och urin är 66 % respektive 31 % av den orala dosen. Oförändrad substans utsöndras i små mängder (10 % med avföring och cirka 1 % med urin).

Plasmahalveringstiden efter administrering av en engångsdos till frivilliga är 7–9 timmar; hos individer med svår leverdysfunktion är den förlängd.

Dosering och administrering

För att minska intensiteten av kräkningar med illamående tas Peridon 1 tablett 3 gånger om dagen. Denna del är den maximalt tillåtna per dag (30 mg).

Utan läkares recept kan behandling med detta läkemedel vara högst 2 dagar. Om det inte finns någon önskad effekt av att ta det, måste du rådfråga en läkare. I allmänhet kan behandlingen vara högst 1 vecka.

• Ansökan för barn

Det är förbjudet att förskriva läkemedlet till personer under 16 år.

Använd Peridon under graviditet

Läkemedlets effekt på gravida patienter har inte studerats, så det finns inga data om de möjliga konsekvenserna av sådan användning. Därför förskrivs Peridon under graviditet endast i fall där nyttan av att ta det är större än riskerna för komplikationer.

Om det finns behov av att använda läkemedlet under amning, avbryts det under behandlingens gång.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• allvarlig intolerans mot läkemedlets komponenter;
• en tumör i hypofysen i samband med frisättning av prolaktin (prolaktinom);
• nedsatt njur- eller leverfunktion;
• leversvikt;
• diagnostiserad förlängning av QT-intervallet, vilket är orsaken till hjärtdysfunktion;
• fenylketonuri.

Det används inte heller i fall där kräkningar uppstår på grund av åksjuka, mekanisk obstruktion eller perforation, samt blödning i mag-tarmkanalen.

Det är förbjudet att förskriva i kombination med substanser som förlänger QT-intervallet, itrakonazol, telitromycin, ritonavir och erytromycin, samt med klaritromycin, flukonazol, telaprevir och ketokonazol, samt med amiodaron, saquinavir och posakonazol med vorikonazol.

Bieffekter Peridon

Huvudsakliga biverkningar:

• allergi som kan utvecklas till anafylaxi;
• ökade prolaktinnivåer;
• yrsel, dåsighet, trötthet och nervositet, samt huvudvärk, törst, kramper, extrapyramidala störningar och depression;
• takykardi, ödem, ventrikulär arytmi och plötslig hjärtdöd;
• kortvariga spasmer i tarmområdet, xerostomi, förstoppning, diarré, halsbränna och illamående;
• utslag, Quinckes ödem, klåda och urtikaria;
• svullnad, smärta och förstoring av mjölkkörtlarna, laktationsstörningar, amenorré, förändringar i menstruationscykeln och gynekomasti;
• ökad urinering, dysuri och asteni;
• stomatit eller konjunktivit.

Om atypiska negativa symtom uppstår efter användning av läkemedlet bör du rådfråga din läkare angående en eventuell förändring av behandlingsregimen.

Överdos

Vid förgiftning med läkemedlet kan dåsighet och desorientering, agitation, kramper, medvetandestörningar och extrapyramidala symtom observeras.

Det finns ingen motgift. Magsköljning (under de första 60 minuterna efter berusning), användning av enterosorbenter och symtomatiska åtgärder utförs.

För att kontrollera extrapyramidala manifestationer kan antikolinerga läkemedel användas.

Interaktioner med andra droger

Antikolinerga medel kan neutralisera den antidyspeptiska effekten av domperidon.

Det är förbjudet att använda antisekretoriska läkemedel och antacida i kombination med läkemedlet, eftersom de minskar dess biotillgänglighet.

Domperidons metaboliska processer sker huvudsakligen via CYP3A4. In vitro-data och information som erhållits under tester har visat att administrering av läkemedlet tillsammans med läkemedel som signifikant hämmar det specificerade enzymet kan orsaka en ökning av plasmaindikatorerna för domperidon.

Separata farmakokinetiska/dynamiska interaktionsstudier in vivo med kombinerad oral administrering av erytromycin eller ketokonazol hos frivilliga bekräftade att dessa substanser signifikant hämmar den CYP3A4-associerade presystemiska metabolismen av domperidon.

Administrering av domperidon 10 mg oralt 4 gånger dagligen och ketokonazol 0,2 g oralt 2 gånger dagligen resulterade i en förlängning av QTc-intervallet med 9,8 ms (medelvärde); individuella värden varierade från 1,2 till 17,5 ms. Administrering av domperidon 10 mg 4 gånger dagligen med erytromycin 0,5 g 3 gånger dagligen resulterade i en förlängning av QTc-intervallet med 9,9 ms (medelvärde), med individuella värden varierande från 1,6 till 14,3 ms.

Steady-state Cmax- och AUC-nivåer för läkemedlet ökade ungefär trefaldigt under vart och ett av dessa interaktionstester. Bidraget från ökade plasmavärden av domperidon till den observerade QTc-effekten är inte känt. I sådana tester, när domperidon gavs ensamt (10 mg 4 gånger dagligen), förlängdes QTc-intervallet med 1,6 ms (ketokonazol) eller 2,5 ms (erytromycin); när ketokonazol (0,2 g två gånger dagligen) eller erytromycin (0,5 g tre gånger dagligen) gavs ensamt, förlängdes QTc-intervallet med 3,8 respektive 4,9 ms.

I teorin, eftersom läkemedlet har en prokinetisk effekt i förhållande till magsäcken, kan det påverka absorptionen av oralt administrerade läkemedel - till exempel enterodragerade eller depotformade läkemedel. Hos individer vars tillstånd normaliserades efter användning av paracetamol eller digoxin förändrade dock kombinerad administrering av domperidon inte blodnivåerna av dessa läkemedel.

Bland de potenta hämmarna av CYP3A4-elementet, med vilka det är förbjudet att kombinera Peridon, finns:

• azol-antimykotika – itrakonazol, flukonazol* med ketokonazol* och vorikonazol*;
• nefazodon;
• makrolider – erytromycin* med klaritromycin*;
• läkemedel som hämmar verkan av HIV-proteas - ritonavir, amprenavir och nelfinavir med atazanavir, samt indinavir och fosamprenavir med saquinavir;
• amrepitant;
• Ca-antagonister – verapamil med diltiazem;
• amiodaron*;
• telitromycin*.
• *förlänger även QTc-intervallet.

Läkemedlet kan kombineras med neuroleptika, vars aktivitet det förstärker, såväl som med dopaminagonister (bromokriptin eller L-dopa), vars negativa effekter (illamående, matsmältningsstörningar och kräkningar) det undertrycker utan att neutralisera deras huvudeffekter.

Möjliga interaktioner med andra läkemedel.

Den huvudsakliga metabolismvägen för domperidon är associerad med CYP3A4:s verkan. Data erhållna från in vitro-tester, såväl som från människor, visar att en kombination av läkemedel som signifikant hämmar detta enzym kan provocera en ökning av plasmanivåerna av domperidon. Det är förbjudet att administrera läkemedlet tillsammans med substanser som signifikant bromsar CYP3A4:s verkan och kan provocera förlängning av QT-intervallet.

Domperidon bör kombineras med försiktighet med läkemedel som starkt hämmar CYP3A4-verkan men inte förlänger QT-intervallet (t.ex. indinavir), och patienter bör övervakas för utveckling av biverkningar.

Försiktighet krävs också vid användning tillsammans med läkemedel som förlänger QT-intervallet, och det är också nödvändigt att noggrant övervaka patientens tillstånd vid biverkningar relaterade till hjärt-kärlsystemet. Bland dessa är:

• antiarytmiska läkemedel av subtyp IIA eller III;
• vissa neuroleptika, antibiotika eller antidepressiva medel;
• individuella svampdödande medel;
• vissa läkemedel som har effekter på mag-tarmkanalen eller som har antimalariaeffekter;
• vissa läkemedel som används vid onkologiska patologier;
• vissa andra läkemedel.

Förvaringsförhållanden

Peridon får förvaras vid högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Peridon kan användas inom en 5-årsperiod från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analoger av läkemedlet är följande läkemedel: Limzer, Rabirid och Motinol med Bryulium Linguatabs, Motorix och Lancid med Gastrop-Apo, och dessutom Perilium, Motinorm med Domidon och Motoricum. Dessutom inkluderar listan Domrid, Peridonium med Motilium, Cinnaridon med Nausilium.