Remesulid

Remesulid är ett läkemedel med antireumatisk medicinsk effekt. Det tillhör gruppen NSAID-preparat och har följande terapeutiska egenskaper - febernedsättande, antiinflammatoriska och smärtstillande.

Läkemedlets aktiva substans är substansen nimesulid. Denna komponent saktar selektivt ner aktiviteten hos elementet COX-2, och samtidigt undertrycker processerna för bindning av PG-substanser inom det inflammerade området.

Indikationer Remesulid

Det används som ett ämne som eliminerar akut smärta. Det ordineras för behandling av tecken på artros, åtföljda av smärta. Samtidigt används det hos kvinnor för behandling av primär dysmenorré.

[ 1 ]

Släpp formulär

Komponenten släpps i tabletter - 10 stycken i en platta. I en låda - 1 eller 3 plattor.

Farmakodynamik

Nimesulid saktar ner frisättningen av enzymet myeloperoxidas och hämmar samtidigt bildandet av fria syreradikaler, utan att påverka kemotaxi med fagocytos.

Läkemedlet hämmar också bildandet av tumörnekrosfaktor och andra inflammatoriska ämnen.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas nimesulid med hög hastighet i mag-tarmkanalen. Värdena för intraplasmatiskt Cmax registreras efter 2–3 timmar. Syntesen av substansen med intraplasmatiskt blodprotein är 97,5 %.

Läkemedlet är involverat i intrahepatiska metaboliska processer; dess huvudsakliga metaboliska element är den medicinskt aktiva substansen hydroxinimesulid.

Cirka 65 % av den använda dosen av läkemedlet utsöndras i urinen och resterande 35 % utsöndras i avföringen.

Dosering och administrering

Remesulid ska tas oralt, efter måltid, med lite vätska. Läkemedlet ska tas 1 tablett 2 gånger om dagen - på morgonen och på kvällen.

Den maximala användningstiden för läkemedlet är 15 dagar.

[ 6 ]

Använd Remesulid under graviditet

Remesulid ska inte ges till gravida eller ammande patienter.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• användning vid intolerans i samband med läkemedlet eller andra NSAID-preparat;
• ett förvärrat magsår som påverkar mag-tarmkanalen;
• allvarliga störningar i blodkoagulationsprocesser;
• blödning i matsmältningssystemet;
• svår hjärtsvikt;
• historia av gastrointestinal blödning;
• lever- eller njursvikt (allvarlig);
• misstanke om förekomst av en kirurgisk sjukdom av akut natur;
• kombination med läkemedel som i teorin kan provocera utvecklingen av hepatotoxiska symtom.

Bieffekter Remesulid

Biverkningar inkluderar:

• nervositet, astmaattacker, buksmärtor, yrsel, dyspné och dimsyn;
• olika tecken på intolerans, anemi, sjukdomskänsla, illamående, asteni, takykardi och kräkningar, samt huvudvärk och förhöjt blodtryck;
• mardrömmar, hyperkalemi, trombocytopeni eller pancytopeni, dåsighet, förstoppning och diarré;
• purpura, svullnad, klåda och hypotermi, samt rädsla, uppblåsthet och njursvikt;
• utslag på epidermis, hyperhidros och värmevallningar;
• gulsot, gastrit, bronkial spasm, erytem, dyspepsi och tubulointerstitiell nefrit;
• stomatit, urtikaria och dermatit, samt blödning i matsmältningssystemet och Quinckes ödem;
• hematuri eller oliguri, samt perforation eller sår i mag-tarmkanalen;
• ansiktsödem, erythema multiforme, dysuri och hepatit;
• urinretention, kolestas och SSc.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Överdos

Förgiftning med läkemedlet kan orsaka symtom som apati, kräkningar, dåsighet, letargi, illamående, buksmärtor och förhöjt blodtryck. Dessutom kan blödningar i matsmältningssystemet, akut njursvikt, andningsdepression och koma förekomma.

Läkemedlet har ingen motgift. Vid förgiftning krävs magsköljning under de första fyra timmarna och enterosorbenter ordineras till patienten. Därefter vidtas stödjande och symtomatiska åtgärder. Samtidigt måste njurarnas och leverns arbete övervakas noggrant.

Interaktioner med andra droger

Läkemedelsinteraktioner.

Kortikosteroider.

Risken för att utveckla sår eller blödningar i matsmältningssystemet ökar.

SSRI-preparat och trombocythämmande medel.

Sannolikheten för blödning i matsmältningssystemet ökar.

Antikoagulantia.

NSAID-preparat kan förstärka aktiviteten hos antikoagulantia, såsom aspirin eller warfarin. I detta avseende är sådana kombinationer förbjudna för personer med allvarliga former av koagulationsrubbningar. Om det är omöjligt att vägra en sådan kombination är det nödvändigt att noggrant övervaka blodkoagulationsvärdena.

ACE-hämmare, diuretika och angiotensin-2-komponentantagonister.

NSAID-preparat kan minska effekten av blodtryckssänkande läkemedel och diuretika. Hos vissa patienter med nedsatt njurfunktion (t.ex. äldre eller uttorkade) kan kombinerad användning av ACE-hämmare, angiotensin-2-antagonister eller medel som hämmar COX-systemet resultera i ytterligare försämring av njurfunktionen och utveckling av akut njursvikt (vilket vanligtvis är behandlingsbart).

Sådana interaktioner bör beaktas i situationer där patienten använder nimesulid tillsammans med ACE-hämmare eller angiotensin-2-antagonister. Extrem försiktighet krävs, särskilt hos äldre. Efter att ha börjat använda denna kombination bör njurfunktionen övervakas noggrant. Patienter bör också dricka tillräckligt med vätska.

Läkemedlet minskar tillfälligt furosemids effekt på utsöndringen av Na, och även (mindre intensivt) – K. Samtidigt försvagar det den diuretiska effekten. Användning av furosemid med nimesulid hos personer med hjärt- eller njursjukdomar bör ske med försiktighet.

Hos frivilliga orsakade användningen av nimesulid en snabb försvagning av furosemids effekt, vilket främjade utsöndringen av Na såväl som K (men mindre uttalad), och dessutom minskade den diuretiska effekten. Kombinationen av dessa läkemedel orsakar en minskning av AUC-värden (med cirka 20 %), samt en försvagning av den kumulativa utsöndringen av furosemid, utan att förändra indikatorerna för dess intrarenala clearance.

Farmakokinetiska effekter vid kombination med andra läkemedel.

Det finns information som bekräftar att NSAID-preparat kan minska litiumclearance, vilket orsakar en ökning av dess plasmavärden och toxicitet. Vid användning av Remesulide hos personer som använder litiumpreparat är det nödvändigt att regelbundet övervaka litiumvärdena i plasma.

Det har ingen kliniskt signifikant interaktion med teofyllin, cimetidin och glibenklamid, och inte heller med digoxin, warfarin och antacida (en kombination av magnesium- och aluminiumhydroxid) vid användning in vivo.

Läkemedlet hämmar aktiviteten hos enzymet CYP2C9. Användning tillsammans med läkemedel som är substrat för detta enzym kan leda till en ökning av deras plasmaindex. Det är nödvändigt att använda nimesulid mycket försiktigt mindre än 24 timmar före eller efter användning av metotrexat, eftersom detta kan öka värdena av det senare i blodserumet och förstärka dess toxiska egenskaper.

På grund av den effekt som substanser som hämmar syntetas (inklusive nimesulid) har på renal PG, kan ciklosporins nefrotoxiska aktivitet öka.

Effekten som andra läkemedel har i förhållande till nimesulid.

In vitro-tester har visat att valproinsyra och salicylsyra, liksom tolbutamid, kan tränga undan nimesulid från syntesställena. Även om dessa effekter detekterades i blodplasma observerades de inte under klinisk användning av läkemedlet.

[ 7 ]

Förvaringsförhållanden

Remesulid måste förvaras på mörka platser vid temperaturer under 25 °C.

Hållbarhetstid

Remesulid kan användas inom en 5-årsperiod från läkemedlets försäljningsdatum.

Ansökan för barn

Ej för användning inom pediatrik – under 12 år.

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort och Nimesulid, samt Nise, Nimegesic med Nimesin och Toro-Sanovel.

Recensioner

Remesulid anses vara ett mycket effektivt läkemedel - enligt recensioner klarar det sin uppgift lika bra som andra välkända läkemedel, men kostnaden är mycket lägre.