Retrovir

Retrovir innehåller den aktiva substansen zidovudin.

Denna komponent, som penetrerar in i cellen, deltar i metaboliska processer med hjälp av kinaser som finns i den, och omvandlas till 5-trifosfat (TF). Zidovudin-TF är ett ämne som kompetitivt saktar ner det omvända virala HIV-transkriptaset. Läkemedlets antivirala effekt utvecklas enligt principen om dess passage i form av monofosfat in i viruskedjans DNA och efterföljande saktning av replikationsprocesserna. [ 1 ]

Indikationer Retrovir

Det används i samband med antiretroviral behandling av personer som är infekterade med HIV. Dessutom kan det förskrivas till kvinnor med HIV-positiv status under graviditet efter 14 veckor.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i kapslar - 100 stycken i en flaska; i en förpackning - 1 sådan flaska. Dessutom kan kapslarna förpackas i cellplattor - 10 stycken vardera; inuti lådan - 10 sådana plattor.

Farmakokinetik

Zidovudin har god absorption i mag-tarmkanalen; biotillgängligheten ligger inom 60-70 %. De intraplasmatiska Cmax-värdena efter oral administrering av läkemedlet i en dos på 5 mg/kg med 4-timmarsintervall är lika med 7,1 mikron.

Efter intravenös injektion av läkemedlet är halveringstiden 1,1 timmar och den genomsnittliga totala clearance är 27,1 ml/minut/kg; distributionsvolymen är 1,61 ml/kg. Clearancehastigheten för zidovudin är signifikant högre än CC-värdet, vilket visar den tubulära sekretionens betydande roll i utsöndringsprocesserna. [ 2 ]

Zidovudin kan passera placentan och registreras i fostrets blod tillsammans med fostervattnet. Proteinsyntesen är ganska svag – inom 34–38 %. [ 3 ]

Dosering och administrering

Behandling med Retrovir är endast möjlig under överinseende av en läkare som har erfarenhet av att behandla personer med HIV-status.

För en vuxen och ett barn som väger över 30 kg är den föreskrivna dosen 0,5-0,6 g av substansen (dosen är uppdelad i 2 doser).

Ett barn som väger mellan 21 och 30 kg ska ta 0,2 g av läkemedlet två gånger om dagen, tillsammans med andra antiretrovirala medel.

Personer som väger 14-21 kg ordineras 0,1 g av läkemedlet (1 kapsel på morgonen) och 0,2 g (2 kapslar på kvällen).

För ett barn som väger 8-14 kg är den erforderliga dosen 0,1 g (1 kapsel 2 gånger om dagen).

För spädbarn som väger mindre än 8 kg, såväl som de som inte kan svälja en kapsel, bör läkemedlet användas i form av en lösning för oral administrering.

Använd Retrovir under graviditet

Zidovudin kan övervinna den hematoplacenta barriären, vilket är anledningen till att läkemedlet kan användas under graviditet endast efter den 14:e veckan. Det kan endast administreras tidigare om det finns vitala indikationer.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• administrering till individer med diagnostiserad intolerans mot zidovudin;
• användning hos personer med onormalt lågt antal neutrofiler (mindre än 0,75x109/l) eller patologiskt låga hemoglobinnivåer (mindre än 7,5 g/l);
• möte under amning.

Bieffekter Retrovir

När Retrovir administreras kan störningar i cirkulationssystemet utvecklas, inklusive leukopeni, neutroopeni, trombocytopeni eller pancytopeni, laktacidos och aplastisk anemi.

Dessutom kan patienter uppleva följande biverkningar:

• depression, kramper, huvudvärk, svår ångest, minskad mental prestationsförmåga, sömnstörningar och parestesier;
• kardiomyopati;
• dyspné eller hosta;
• dyspepsia, uppblåsthet, smakförändringar och pankreatit;
• allergisymtom och nässelutslag.

Överdos

Introduktionen av läkemedel i ökade doser leder till potentiering av biverkningar.

För att stabilisera patientens tillstånd är det nödvändigt att utföra magsköljning och symtomatiska åtgärder.

Interaktioner med andra droger

Lamivudin orsakar en måttlig ökning av zidovudins Cmax (28 %) utan att påverka AUC. Zidovudin förändrar inte lamivudins farmakokinetiska parametrar.

Probenecid minskar glukuronidering och ökar AUC med zidovudins halveringstid. Användning av probenecid resulterar i minskad intrarenal utsöndring av glukuronid med zidovudin.

Eftersom ribavirin är en antagonist till zidovudin används dessa läkemedel inte i kombination.

Samtidig administrering med rifampicin orsakar en minskning av zidovudins AUC med cirka 48 ± 34 % (det finns ingen information om den kliniska betydelsen av denna förändring).

Zidovudin hämmar stavudins fosforyleringsprocesser inuti celler.

Läkemedlet minskar fenytoinnivåerna i blodet (om de kombineras bör plasmanivåerna av det senare övervakas).

Aspirin, lorazepam, kodein med paracetamol, naproxen och morfin, såväl som cimetidin, isoprinosin med indometacin, oxazepam och ketoprofen med dapson och klofibrat kan störa zidovudins metaboliska processer (kompetitivt bromsa glukuronidering eller hämma intrahepatiska mikrosomala metabolismprocesser). Därför bör sådana kombinationer användas med försiktighet.

Samtidig administrering av Retrovir och nefrotoxiska eller myelotoxiska medel (särskilt vid akutvård), inklusive flucytosin, vinkristin och pentamidin med ganciklovir, samt amotericin, doxorubicin och dapson med vinblastin, interferon, kotrimoxazol och pyrimetamin, ökar sannolikheten för biverkningar av de förra (det är nödvändigt att övervaka njurfunktion och blodvärden och minska dosen vid behov).

Strålbehandling förstärker zidovudins myelosuppressiva aktivitet.

Förvaringsförhållanden

Retrovir ska förvaras utom räckhåll för små barn, utom ljus och fukt. Temperaturen får inte överstiga 30°C.

Hållbarhetstid

Retrovir är godkänt för användning under en 5-årsperiod från tillverkningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Läkemedlets analoger är Lazid, Zidolam och Virocomb med Lamihop Z, samt Duovir, Lamivudin, Zovilam och Combivudin. Listan inkluderar även Zidovir, Trizivir, Combivir med Zidovudin, Nardin och Lazivudin.