Vergosteen

Vergostin är ett läkemedel för behandling av NS; det används vid vestibulära störningar.

Indikationer Vergostina

Det används för personer med Ménières syndrom, vilket kännetecknas av följande symtom:

• yrsel, som ibland åtföljs av kräkningar och illamående;
• hörselnedsättning (utveckling av dövhet );
• tinnitus.

Det är också föreskrivet för att eliminera manifestationerna av yrsel i samband med vestibulärapparaten och med olika etiologier.

Släpp formulär

Det terapeutiska medlet frisätts i tablettform, 10 stycken per blisterförpackning; det finns 3 förpackningar per förpackning.

Farmakodynamik

Principen för betahistins terapeutiska effekt har inte studerats fullständigt. Substansen förstärker den vaskulära cirkulationen i innerörat – främst genom att avslappna de spända prekapillära sfinktrarna i det mikrocirkulerande innerörat.

Det har visat sig att betahistin har en lätt agonistisk effekt på H1-terminalerna och en stark antagonistisk effekt på histamin-H3-terminalerna i det autonoma NS och CNS. Samtidigt har betahistin en dosberoende hämmande effekt på genereringen av maximala potentialer associerade med neuroner belägna i vestibulära kärnor (inklusive mediala och laterala).

Läkemedlet ökar återställningstakten av vestibulär aktivitet efter en unilateral neurektomi, vilket förenklar och accelererar den utvecklande vestibulära kompensationen, som har en central karaktär. Denna effekt utvecklas genom att potentiera processerna för reglering av histaminfrisättning tillsammans med utbyte, och realiseras sedan genom antagonism av H3-ändelser.

När alla dessa effekter kombineras utvecklar läkemedlet en positiv medicinsk effekt vid Ménières syndrom, såväl som yrsel i samband med vestibulärapparaten, som har olika etiologier.

Läkemedlet förstärker frisättningen och metabolismen av histamin, vilket blockerar aktiviteten hos presynaptiska H3-terminaler, vilket försvagar deras känslighet. Denna effekt på det histaminerga systemet förklarar läkemedlets höga effektivitet vid behandling av vestibulära störningar och yrsel.

Farmakokinetik

Betahistin absorberas fullständigt med hög hastighet vid oralt intag. Utsöndring sker i urin (90 %) i form av 2-pyridylättiksyra inom 24 timmar efter tablettintag. Substansen detekteras inte i oförändrat tillstånd.

Tester med en radioaktivt märkt komponent har visat att dess halveringstid är 3–4 timmar och dess halveringstid i urin är 3–5 timmar.

Dosering och administrering

Den föreskrivna dosen är 24–48 mg av substansen per dag, vilken bör delas upp i flera lika stora doser:

• volym 8 mg – 1-2 tabletter 3 gånger om dagen;
• volym 16 mg – 0,5–1 tablett 3 gånger dagligen;
• volym 24 mg – 1 tablett 2 gånger dagligen.

Portionsstorleken väljs individuellt för varje patient, med hänsyn till vilken inverkan den har på honom.

En försvagning av tecken på patologi noteras ibland först efter 2-3 veckors behandling.

Maximal effekt av att använda Vergostin kan uppnås efter flera månaders användning. Det finns bevis för att när behandling påbörjas i ett tidigt skede av sjukdomen förhindras dess försämring eller fullständig hörselnedsättning i senare skeden.

[ 2 ]

Använd Vergostina under graviditet

Läkemedlet ska inte förskrivas under amning eller graviditet.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• förekomsten av allvarlig överkänslighet mot någon av läkemedlets komponenter;
• feokromocytom.

Bieffekter Vergostina

Administrering av läkemedlet kan leda till vissa biverkningar:

• Mag-tarmbesvär: dyspepsi eller illamående förekommer ofta. Lindriga magbesvär kan förekomma (till exempel gaser, kräkningar och mag-tarmbesvär), vilka vanligtvis försvinner om dosen av läkemedlet minskas eller tas tillsammans med mat;
• dysfunktion i nervsystemet: huvudvärk utvecklas ofta;
• immunstörningar: manifestationer av intolerans, såsom anafylaxi;
• Problem relaterade till det subkutana lagret och epidermis: symtom på överkänslighet, inklusive urtikaria med utslag, Quinckes ödem och klåda.

[ 1 ]

Överdos

Vid läkemedelsförgiftning (användning av en dos på upp till 0,64 g) observerades milda till måttliga symtom (buksmärtor, illamående och dåsighet). Vid avsiktlig användning av högre doser utvecklades allvarligare besvär (komplikationer som påverkar hjärt-lungfunktionen och kramper), särskilt i kombination med förgiftning med andra läkemedel.

Konventionell stödjande vård används för att behandla sjukdomen.

Interaktioner med andra droger

In vivo-tester för att undersöka interaktioner med andra läkemedel har inte utförts. In vitro-testdata tyder på att läkemedlet inte hämmar cytokrom P450-enzymaktivitet in vivo.

In vitro-data visar att betahistinmetabolismen hämmas av substanser som hämmar aktiviteten hos MAO-elementet (inklusive B-MAO-subtypen, såsom selegilin). Vergostin bör kombineras med MAO-hämmare med extrem försiktighet.

Baserat på det faktum att betahistin ingår i gruppen av analoger av histaminkomponenten, kan det i teorin utvecklas en effekt på den terapeutiska effekten av något av de angivna läkemedlen när läkemedlet kombineras med antihistaminer.

[ 3 ], [ 4 ]

Förvaringsförhållanden

Vergostin ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturen bör ligga inom intervallet 25 °C.

Hållbarhetstid

Vergostin kan förskrivas i 24 månader från tillverkningsdatumet för den terapeutiska substansen.

Ansökan för barn

Vergostin används inte inom pediatrik (personer under 18 år) eftersom det finns begränsad information om läkemedlets effekt och säkerhet för denna patientgrupp.

[ 5 ]

Analoger

Följande läkemedel anses vara analoger av läkemedlet: Betaserk, Betaver, Tagista med Vesticap och Vestibo.