Vigrande

Vigrande är ett läkemedel som används vid erektil dysfunktion. Det hjälper till att återställa försvagad erektil aktivitet genom att öka blodflödet till penis.

Principen för terapeutisk påverkan utvecklas med frisättningen av lustgas inuti kavernösa kroppar (förutsatt att det finns en sexuell stimulans). Fri lustgas stimulerar aktiveringen av enzymet guanylatcyklas, vilket orsakar en ökning av volymen av cGMP, under vilken fibrerna i de glatta muskulaturelementen i kavernösa kroppar slappnar av och blodflödet potentieras. [ 1 ]

Indikationer Vigrande

Det används vid manlig erektil dysfunktion (oförmåga att upprätthålla eller uppnå en erektion av penis som krävs för framgångsrikt samlag).

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i form av tabletter (25, 50 eller 100 mg) - 1 eller 4 stycken i en separat förpackning. Det finns 1 sådan platta i en låda.

Farmakodynamik

Sildenafil är en komponent som selektivt saktar ner den cGMP-specifika komponenten i PDE-5 (dess aktivitet orsakar nedbrytning av cGMP i kavernösa kroppar), vilket har en kraftfull terapeutisk effekt. Substansen har inte en direkt avslappnande effekt på kavernösa kroppar, men förstärker den avslappnande effekten som lustgas har på denna vävnad. Under sexuell upphetsning orsakar lokal frisättning av NO-elementet under inverkan av sildenafil en hämning av PDE-5-aktivitet och en ökning av cGMP-värden inuti kavernösa kroppar, vilket leder till avslappning av glatt muskulatur och potentiering av blodcirkulationen inuti kavernösa kroppar. [ 2 ]

Sildenafil kan orsaka tillfällig mild färgblindhet (grön kontra blå). Man tror att denna sjukdom utvecklas på grund av hämningen av PDE-6, vilket är involverat i ljustransmissionsprocesser i näthinnan. In vitro-tester har visat att sildenafils effekt på PDE-6 är tio gånger svagare än dess effekt på PDE-5.

In vitro-tester visar också att sildenafils effekt på PDE5 är 10–10 000 gånger starkare än på andra PDE-isoformer (PDE1, -2, -3, samt -4 och -6). Till exempel är effekten på PDE5 4 000 gånger starkare än effekten på PDE3, den cAMP-specifika PDE-komponenten som är involverad i hjärtkontraktioner.

Farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas sildenafil med hög hastighet. Den genomsnittliga absoluta biotillgängligheten är 40 % (i intervallet 25–63 %). Vid en engångsdos på 0,1 g är Cmax-värdet 18 ng/ml och vid intag på fastande mage uppnås det inom 0,5–2 timmar. Vid intag av sildenafil tillsammans med fet mat minskar absorptionshastigheten; Tmax-värdena ökar med 1 timme och Cmax-nivån sjunker med i genomsnitt 29 %.

Jämviktsvärdena för Vd för sildenafil är lika med 105 l. Den aktiva beståndsdelen, tillsammans med den huvudsakliga metaboliska komponenten i blodet som cirkulerar N-desmetyl, syntetiseras till cirka 96 % med intraplasmatiska proteiner. De totala värdena för sildenafil påverkar inte proteinbindningen.

Mindre än 0,0002 % av LS-delen (medelvärde – 188 ng) registreras efter 1,5 timmar inuti spermien.

Dosering och administrering

Vigrande tas oralt. För att läkemedlet ska ha maximal effekt krävs sexuell stimulering. Tabletten bör därför tas cirka 60 minuter före samlag.

Vanligtvis används 50 mg av läkemedlet för en engångsdos (det rekommenderas att ta det på tom mage). I allmänhet får inte mer än 0,1 g av läkemedlet tas åt gången.

• Ansökan för barn

Läkemedlet är inte förskrivet till barn (under 18 år).

Använd Vigrande under graviditet

Vigrande används inte för att behandla kvinnor.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomst av allergi mot sildenafil;
• överkänslighet i samband med läkemedlets hjälpämnen;
• kombination med lustgasdonatorer (till exempel amylnitrit) eller nitrater;
• tillstånd där sexuell kontakt är förbjuden (instabil angina pectoris eller allvarlig hjärtsvikt);
• synförlust som påverkar ett öga på grund av utveckling av ischemisk neuropati (främre icke-arteritisk typ) som påverkar synnerven;
• allvarlig leverdysfunktion;
• sänkta blodtrycksvärden (indikatorer mindre än 90/50 mmHg);
• en nyligen inträffad hjärtinfarkt eller stroke;
• degenerativa förändringar i näthinnan (ärftliga till sin natur) (bland dessa till exempel retinitis pigmentosa).

Bieffekter Vigrande

Biverkningar inkluderar:

• neurologiska störningar: neuralgi, depression, huvudvärk, tremor och hypoestesi, samt ansiktsrodnad, svimning, parestesi, migrän, yrsel, nedsatta reflexer, ataxi och dåsighet eller sömnlöshet;
• problem av oftalmologiskt ursprung: synstörningar (suddighet i ögonen, fotofobi och förändringar i färguppfattning), mydriasis, smärta i ögonen eller blödning i dem, konjunktivit, xeroftalmi och grå starr;
• öron-näsa-näsa-skador: tinnitus eller dövhet;
• andningsstörningar: faryngit, bronkialastma, dyspné, laryngit och nästäppa, ökad sputumvolym, bihåleinflammation, ökad hosta och bronkit;
• kardiovaskulära störningar: angina pectoris, hjärtsvikt, förändringar i EKG-avläsningar, takykardi, trombos i hjärnkärlen och sänkt blodtryck, samt hjärtklappning, ortostatisk kollaps, kardiomyopati, AV-block, myokardischemi och hjärtstillestånd;
• problem i samband med hematologiska lesioner: leukopeni eller anemi;
• gastrointestinala symtom: gastrit, dysfagi, glossit, gastroenterit med stomatit, illamående och kolit, samt gingivit, rektal blödning, esofagit och xerostomi;
• metabola störningar: gikt, törst, hypernatremi eller β-urikemi, samt labil diabetes och hypo-/hyperglykemi;
• problem med urogenital funktion: cystit, gynekomasti, urinvägsinfektioner, ejakulationsstörningar, ökad urinering, nokturi, svullnad i genitala organ och urininkontinens;
• lesioner i muskuloskeletala systemet: artrit, myasteni, tendosynovit, ossalgi, artros, samt bristningar i senor, myalgi och synovit;
• dermatologiska manifestationer: vanlig herpes, exfoliativ eller kontaktdermatit, epidermal sårbildning, ljuskänslighet, urtikaria, utslag och klåda;
• andra: smärta, chock, perifert ödem, frossa, allergisymtom och svettningar.

Överdos

Möjliga manifestationer av berusning inkluderar huvudvärk, nästäppa, synstörningar, dyspepsi, värmevallningar och yrsel.

Vid förgiftning vidtas vanliga stödjande åtgärder.

Interaktioner med andra droger

Administrering av läkemedlet tillsammans med läkemedel som hämmar effekten av CYP3A4-elementet (cimetidin eller erytromycin) minskar clearancehastigheten för sildenafil och ökar dess plasmavärden.

Kombination av läkemedlet med ritonavir, indinavir eller saquinavir ökar intraplasmatiskt Cmax, såväl som AUC för sildenafil - på grund av att aktiviteten hos isoenzymet CYP3A4 minskar under inverkan av dessa läkemedel.

Det är möjligt att mer potenta substanser som hämmar aktiviteten hos CYP3A4-isoenzymet, inklusive itrakonazol eller ketokonazol, ökar plasmanivåerna av sildenafil.

Kombinationen av Vigrande och nitrater leder till en förstärkning av den blodtryckssänkande effekten av den senare.

Det finns en beskrivning av ett fall där tecken på rabdomyolys utvecklades med en engångsdos sildenafil hos en person som använde simvastatin.

Förvaringsförhållanden

Vigrande får förvaras vid högst +30 °C.

Hållbarhetstid

Vigrande kan användas i 24 månader från försäljningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analoger till läkemedlet är Silagra, Ergos, Adamax med Zidena, samt Novigra, Erosil och Vekta med Kamshila. Dessutom finns Viafil, Filap, Confido med Superviga, Erectra och Potenciale på listan.

Recensioner

Vigrande får bra feedback från patienter - de är nöjda med effekten läkemedlet ger, liksom den lägre kostnaden för läkemedlet jämfört med populära analoger.