Zithrolex

Zitrolex är ett makrolidantibiotikum med ett brett aktivitetsspektrum mot patogena mikrober.

Indikationer Zithrolex

Läkemedlet används för att eliminera patologier av infektiös natur - orsakade av bakterier som är känsliga för läkemedlets aktiva komponent:

• andningssystemet (övre och nedre delen), samt ÖNH-organen: akuta sjukdomar såsom faryngit, bihåleinflammation med tonsillit, bronkit och otit media. Dessutom lunginflammation och kronisk bronkit i det akuta skedet;
• subkutana vävnader och hudyta: erysipelas eller impetigo;
• urinvägar och könsorgan: ospecifika akuta former av gonokock-/klamydial cervicit, kolpit eller uretrit.

Släpp formulär

Frisättning i kapslar: volym 250 mg (6 sådana kapslar i ett blister) eller 500 mg (3 sådana kapslar i ett blister). I förpackningen - 1-2 blisterplattor med kapslar.

Farmakodynamik

Azitromycin är en ny underkategori av makrolider – det är ett azalidmedel. Det syntetiseras med den bakteriella ribosomen typ 70S – mer specifikt med dess 50S-subenhet. Som ett resultat hämmas proteinsyntesen som är beroende av RNA och processerna för reproduktion och tillväxt av patogena mikroorganismer hämmas. Höga koncentrationer av läkemedlet kan ge en bakteriedödande effekt.

Bland de bakterier som är känsliga för läkemedlet:

• Grampositiva kocker - penicillinkänsliga pneumokocker, meticillinkänsliga Staphylococcus aureus, samt pyogena streptokocker från undergrupp A;
• gramnegativa mikrober - Moraxella catarrhalis, gonokocker, Haemophilus influenzae och Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, ureaplasma och Pasteurella multocida med Chlamydia trachomatis;
• enskilda anaerober – en del av bacteroides-undergruppen fragilis, prevotella, vissa arter av fusobakterier, och även Peptostreptococcus-arter, Clostridium perfringens och Porphyromonas spp.;
• aerober i den grampositiva gruppen - fekala enterokocker.

Farmakokinetik

Läkemedlet absorberas i mag-tarmkanalen och sker ganska snabbt - på grund av att azitromycin är lipofilt, och dessutom stabilt i sura förhållanden. Det är nödvändigt att ta hänsyn till att mat försvagar ämnets absorption. Läkemedlets maximala plasmakoncentration observeras 2-3 timmar efter kapselintag. Biotillgänglighetsindexet är 37 %.

Distributionen i kroppen sker snabbt. Läkemedlets ackumulering i vävnaderna är mycket hög – den är ungefär 50 gånger högre än de befintliga plasmavärdena för läkemedlets huvudkomponent. Detta gör att vi kan dra slutsatsen att azitromycin har en hög syntesnivå i vävnaderna.

Nivån av proteinbindning i plasman förändras i enlighet med substansens plasmaindex – inom 12–52 % med motsvarande serumkoncentration på 0,5–0,05 μg/ml. Medelvärdet för distributionsvolymen under läkemedlets jämviktsnivå är 31,1 l/kg.

Plasmaeliminering av läkemedlet sker i två steg: halveringstiden är 14–20 timmar med ett intervall på 8–24 timmar efter användning av läkemedelskapseln, och 41 timmar med ett intervall på 24–72 timmar. Sådana indikatorer möjliggör engångsanvändning (per dag).

Utsöndring sker huvudsakligen med galla – läkemedlet utsöndras huvudsakligen oförändrat. Under den första veckan utsöndras cirka 6 % av den intagna dosen oförändrad i urinen.

Dosering och administrering

Zitrolex-kapslar tas antingen 1 timme före måltid eller minst 120 minuter efter måltid. En engångsdos av läkemedlet behövs per dag.

Vid behandling av infektionssjukdomar som påverkar andningssystemet med ÖNH-organen, eller som penetrerar in i mjukvävnader med hudytan (exklusive migrerande erytem), är det nödvändigt att ta 0,5 g av läkemedlet (3-dagars administreringscykel) per behandlingskur.

För att eliminera den migrerande formen av erytem tas läkemedlet i 5 dagar (daglig engångsdos): på den första dagen - 1 g av läkemedlet och sedan 0,5 g under en period av 2-5 dagar.

Vid behandling av infektiösa STI krävs en engångsdos på 1 g av läkemedlet.

För att eliminera vissa sjukdomar som utvecklas i tolvfingertarmen och magsäcken används läkemedlet i kombination med andra läkemedel och tas 1 g per dag under en 3-dagarscykel.

För att eliminera vanlig akne är det nödvändigt att ta totalt 6 g av läkemedlet per behandlingskur. Schemat ser vanligtvis ut så här: under de första 3 dagarna ska 0,5 g tas en gång om dagen. Sedan, under de kommande 9 veckorna, ska 0,5 g av läkemedlet tas en gång i veckan.

Om en dos missas, ta den missade kapseln så snart som möjligt och ta efterföljande doser med 24-timmarsintervall.

[ 1 ]

Använd Zithrolex under graviditet

Gravida kvinnor får inte ordinera Zitrolex. Undantaget kan vara situationer där användningen av läkemedlet dikteras av vitala indikationer.

Om läkemedlet behöver tas under amning är det nödvändigt att avbryta amningen under denna tidsperiod.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• överkänslighet mot azitromycin, såväl som andra komponenter i läkemedlet eller något antibiotikum från kategorin ketolider med makrolider;
• Kombinera inte med ergotalkaloider;
• användning vid allvarliga former av njur- eller leverdysfunktion;
• Det är förbjudet att förskriva till barn vars vikt är mindre än 45 kg.

Bieffekter Zithrolex

Att ta kapslar orsakar ibland olika biverkningar:

• systemisk cirkulation: mild övergående neutropeni och även trombocytopeni;
• CNS-skador: huvudvärk, svimning, yrsel, sömnlöshet eller dåsighet. Dessutom förekomst av parestesi, lukt- eller smakstörningar, samt asteni;
• mentala manifestationer: ibland finns det känslor av stark ångest, såväl som aggressivitet, nervositet eller rastlöshet, och dessutom hyperaktivitet;
• hörselrubbningar: tinnitus, märkbar hörselnedsättning eller fullständig dövhet (de flesta av dessa störningar kan botas);
• problem med hjärt-kärlsystemets funktion: hjärtrytmrubbningar eller arytmi på grund av utveckling av ventrikulär takykardi. Dessutom observeras ibland ventrikelflimmer, förlängning av QT-intervallet, samt bröstsmärtor och sänkt blodtryck;
• Mag-tarmkanalens lesioner: magkramper eller smärtor, illamående, lös avföring och diarré, samt dyspeptiska symtom, kräkningar eller förstoppning. Anorexi, gastrit med pankreatit kan också förekomma, liksom uppblåsthet, aptitlöshet och förändringar i tungans färg. Pseudomembranös kolit observeras ibland;
• Leversjukdomar: i sällsynta fall utvecklar patienter hepatit eller intrahepatisk kolestas eller ökar måttligt aktiviteten av levertransaminaser (behandlingsbar sjukdom). Leverdysfunktion (orsakar sällan dödsfall) eller nekrotisk hepatit observeras i enstaka fall;
• hudskador: utslag med urtikaria och klåda, ljuskänslighet, Quinckes ödem, TEN, erythema multiforme och Stevens-Johnsons syndrom;
• reaktioner i muskuloskeletala systemet: utveckling av artralgi;
• lesioner i urinvägarna: akut stadium av njursvikt, och dessutom tubulointerstitiell nefrit;
• reproduktionsstörningar: uppkomsten av vaginit;
• Övrigt: utveckling av anafylaxi (detta inkluderar svullnad, som ibland leder till döden) eller candidiasis.

Överdos

Symtom på förgiftning inkluderar illamående, övergående hörselnedsättning, diarré eller kraftig kräkning.

Om en överdos inträffar är det nödvändigt att ta aktivt kol och även utföra vanliga symtomatiska behandlingsprocedurer.

Interaktioner med andra droger

Antacida (innehållande aluminium, magnesium och kalcium), etylalkohol och mat försvagar graden och minskar absorptionshastigheten för läkemedlet, så det är nödvändigt att ta dessa läkemedel separat - 1 timme före eller 2 timmar efter.

Linkosamider minskar, och kloramfenikol med tetracyklin ökar effekten av Zitrolex.

Läkemedlet är inte farmaceutiskt kompatibelt med substansen heparin.

Läkemedlet bör användas med försiktighet till personer som redan använder andra läkemedel som kan förlänga QT-intervallet.

Det är nödvändigt att övervaka patientens tillstånd vid intag av läkemedel med ciklosporin, ergotderivat, terfenadin, samt karbamazepin och teofyllin med digoxin. Detta är nödvändigt på grund av att makrolider kan förstärka effekten av ovan beskrivna läkemedel.

Azitromycin minskar utsöndringshastigheten och ökar de toxiska egenskaperna och plasmavärdena hos indirekta antikoagulantia.

Läkemedlet bör kombineras med zidovudin och nelfinavir med försiktighet, eftersom makrolider förstärker egenskaperna hos dessa substanser.

[ 2 ]

Förvaringsförhållanden

Zitrolex ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturen i förvaringsrummet är högst 25 °C.

[ 3 ]

Hållbarhetstid

Zitrolex kan användas i 3 år från tillverkningsdatumet för detta läkemedel.