Zolafren

Zolafren är ett psykoleptikum i kategorin antipsykotiska läkemedel.

Indikationer Zolafrena

Det används för behandling av schizofreni hos personer som tidigare har visat sig svara på läkemedel under den aktiva fasen av behandlingen.

Det används för att behandla olika exacerbationer, såväl som i långvarig underhållsbehandling för att förhindra återfall hos personer med schizofreni och andra psykotiska störningar som har intensiva produktiva (uppkomsten av automatism och hallucinationer) eller negativa symtom (försvagning av emotionalitet, försämring av social aktivitet, talsvårigheter), och utöver detta, med samtidiga störningar av affektiv karaktär.

Det förskrivs även vid bipolär sjukdom – för behandling av blandade eller maniska (akuta) attacker (kan åtföljas/inte åtföljas av psykotiska symtom och snabba stadieväxlingar).

[ 1 ], [ 2 ]

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i tabletter, som är förpackade i 30 stycken i en blisterförpackning. Det finns 1 tablettförpackning i en förpackning.

Farmakodynamik

Olanzapin är ett atypiskt antipsykotikum (neuroleptikum) som är en selektiv antagonist av monoaminerga element och har affinitet för följande ändelser: serotonin (5HT2a/2c, såväl som 5HT3 och 5HT6), dopamin (D1 och D2, såväl som D3, D4 och D5), kolinerg muskarin (M1-5), histamin (H1) och även α1-adrenerg. Olanzapin påverkar selektivt det mesolimbiska systemet utan att ha någon märkbar effekt på det extrapyramidala systemet.

Det exakta utvecklingsmönstret för den terapeutiska effekten av olanzapin, liksom andra läkemedel som används vid schizofreni, är fortfarande okänt. Slutsatsen var att läkemedlets effekt vid schizofreni tillhandahålls av en kombination av en dopaminantagonist och serotonin i kategorin 5HT2.

Olanzapin uppvisar en starkare koppling till 5HT2-ändelser (jämfört med syntes med D2-ändelser). Läkemedlet binder till den senare änden sämre än enkla neuroleptika. Denna terapeutiska profil förklarar läkemedlets positiva effekt på patologiska symtom och har också en enda effekt på förekomsten av extrapyramidala störningar och sen dyskinesi i samband med behandling där olanzapin används.

Antagonistiska effekter på andra än dopamin- och 5HT2-ändelser förklarar andra individuella läkemedelseffekter och den negativa effekten av olanzapin. Antagonistiska effekter på M1-5 muskarinändelser kan förklara dess antikolinerga egenskaper. Antagonism av substansen på H1-histaminändelser kan framkalla en känsla av dåsighet, och antagonism på α1-adrenerga ändar förklarar utvecklingen av ortostatisk kollaps.

Farmakokinetik

Oralt administrerat olanzapin absorberas väl från mag-tarmkanalen och når maximala blodnivåer efter 5–8 timmar. Födointag påverkar inte absorptionen.

Läkemedlet metaboliseras i levern – genom syntes med oxidation (40 % av den andelen). Den huvudsakliga nedbrytningsprodukten är grundämnet 10-N-glukuronid, som inte har förmågan att passera genom BBB. För det mesta beror den terapeutiska effekten av Zolafren på aktiviteten hos olanzapin, som inte har genomgått biotransformation.

Halveringstiden är inom 21–54 timmar (medelvärdet är 30 timmar) och plasmaclearance-hastigheten är 12–47 l/timme (medelvärdet är 25 l/timme).

Olanzapin utsöndras till stor del i form av nedbrytningsprodukter - cirka 57 % i urin och ytterligare 30 % i avföring.

Läkemedelsindikatorerna i blodplasman har ett linjärt beroende av storleken på den använda dosen av läkemedlet. Vid en engångsanvändning av läkemedlet per dag i 7 dagar skapas en stabil indikator i blodplasman, motsvarande det dubbla värdet efter en engångsdos.

Plasmaparametrar, halveringstid och clearancehastighet för substansen kan variera beroende på patienternas ålder och kön, samt rökning. Plasmavärdena för läkemedelsclearance är lägre hos kvinnor, äldre och icke-rökare. Det bör dock noteras att alla dessa faktorer inte är av särskild betydelse vid behandling.

[ 3 ], [ 4 ]

Dosering och administrering

Läkemedlet tas en gång om dagen, oberoende av födointag. Initialt bör den dagliga dosen vara 10 mg, och senare kan den variera inom 5-20 mg. Den optimala dosen för patienten väljs med hänsyn till patientens tillstånd, och en ökning med mer än 10 mg/dag bör motiveras av kliniska indikationer. Vid behov bör dosen ökas eller minskas med 5 mg.

Det är tillåtet att konsumera högst 20 mg av läkemedlet per dag (dosen kan ökas till mer än 15 mg/dag efter minst 4 dagars behandling).

Äldre eller personer med låg vikt rekommenderas att initialt ta 5 mg av läkemedlet per dag, men endast om denna dos är tillräcklig för att förbättra tillståndet. En liknande dos bör också tas av personer med njur- eller leverinsufficiens.

[ 5 ]

Använd Zolafrena under graviditet

Zolafren ska inte användas under graviditet eller amning.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• förekomsten av stark känslighet för medicinska element;
• glaukom med trång vinkel.

Bieffekter Zolafrena

Oftast leder användningen av läkemedel till uppkomsten av följande symtom: viktökning, dåsighet, asteni (känsla av svaghet), ortostatisk kollaps, yrsel. Dessutom finns det ökad aptit, muntorrhet, förstoppning, vätskeretention (uppkomsten av perifert ödem), personlighetsstörning, ångest och akatisi (oförmåga att ligga eller sitta på ett ställe).

Följande manifestationer förekommer ibland: parkinsonism, synstörningar, kräkningar, dyskinesi (problem med precisa rörelser; drabbar särskilt fingrar och händer), huvudvärk och dystoni (nedsatt muskeltonus).

I det inledande skedet av behandlingen kan en ökning av prolaktinnivåerna i blodplasma observeras, men hos de flesta patienter återgår de till den initiala nivån utan avbrott i behandlingen.

Vid förlängd behandlingscykel kan galaktorré, menstruationsförsvinnande eller cykelavbrott, samt gynekomasti och förstoring av bröstkörtlarna observeras. Ingen märkbar effekt av olanzapin på QT-intervallets längd observerades på EKG. En övergående behandlingsbar ökning av levertransaminasaktivitet (ALAT med ASAT) noterades.

Ökningar av CPK-nivåer har också rapporterats sporadiskt. Liksom med andra neuroleptika har förändringar i blodvärden registrerats. Allvarlig fotofobi har rapporterats i sällsynta fall.

NMS kan också utvecklas, vars symtom inkluderar vegetativa (takykardi, hyperhidros, diarré, hjärtrytmrubbningar och blodtrycksförändringar) och motoriska störningar (kramper och muskelstelhet), samt nedsatt medvetandegrad, förhöjda CPK-nivåer, utveckling av myoglobinaria (myoglobin förekommer i urinen) eller akut njursvikt. Vid NMS förskrivs ingen specifik behandling, det är nödvändigt att omedelbart avbryta användningen av antipsykotika, samt övervaka patientens tillstånd och utföra intensiva symtomatiska åtgärder.

Dyskinesier i sent skede är ett potentiellt obotligt komplex av onormala rörelser i bål och lemmar som inte kan kontrolleras. Risken för sådana symtom är hög hos äldre personer (särskilt kvinnor). Det finns ingen specifik behandling för dyskinesier i sent skede, men det finns en möjlighet att syndromet kommer att återgå helt eller delvis efter att antipsykotikabehandlingen avslutats.

Överdos

Tecken på förgiftning inkluderar talsvårigheter, dåsighet, synnedsättning, vidgade pupiller, andningssvårigheter, extrapyramidala symtom och sänkt blodtryck.

I det akuta stadiet av berusning är det nödvändigt att säkerställa fri passage av luftvägarna och syretillförseln, samt att övervaka patientens andningsprocesser. Det är också nödvändigt att avgöra om han behöver aktivt kol och magsköljning.

Om kollaps med hypotoni utvecklas, bör intravenös injektion av vätska eller noradrenalin ges. Efter förgiftning med läkemedlet bör offret vara under ständig övervakning av specialister tills fullständig återhämtning sker.

[ 6 ], [ 7 ]

Interaktioner med andra droger

Eftersom olanzapin primärt påverkar det centrala nervsystemet bör läkemedlet kombineras med försiktighet med andra läkemedel som har effekt på det centrala nervsystemet.

Eftersom Zolafren kan leda till en sänkning av blodtrycket kan det förstärka effekten av vissa blodtryckssänkande läkemedel.

Läkemedlet har en antagonistisk effekt i förhållande till den terapeutiska effekten av dopaminantagonister och levodopa.

Kombination med fluoxetin minskar läkemedlets clearancenivå; karbamazepin har motsatt effekt - det ökar clearancevärdena för Zolafren, liksom rifampicin och omeprazol.

Enstaka doser av cimetidin, såväl som orala magnesium- eller aluminiuminnehållande antacida, påverkar inte biotillgängligheten för läkemedlet som tas oralt.

Kliniska data och in vitro-tester tyder på att läkemedlet inte påverkar de metaboliska processerna hos de flesta terapeutiska läkemedel.

[ 8 ], [ 9 ]

Förvaringsförhållanden

Zolafren ska förvaras torrt och mörkt, utom räckhåll för små barn. Temperaturvärdena ligger inom intervallet 15-25 °C.

[ 10 ]

Hållbarhetstid

Zolafren kan användas inom 36 månader från läkemedlets tillverkningsdatum.

Ansökan för barn

Det är förbjudet att förskriva läkemedlet till personer under 18 år.

[ 11 ], [ 12 ]

Analoger

Analoger till läkemedlet är läkemedlen Adagio, Azapin med Zyprexa, Azaleptin och Ketilept, och utöver detta Azaleptol med Gedonin, Clozapin med Zyprexa adera och Quetiron. På listan finns även Olan, Leponex, Seroquel och Nantarid, och dessutom Skizoril, Olanzapin, Egolanza och Parnasan.