Zomax

Zomax är en azalidmakrolid som har ett brett spektrum av antimikrobiell aktivitet.

Indikationer Zomaxa

Det används vid inflammatoriska och infektiösa processer orsakade av påverkan av patogener som är känsliga för azitromycin:

• sjukdomar som påverkar lungorna med bronkier och ÖNH-organ;
• patologier som påverkar subkutan vävnad och epidermis;
• sjukdomar i samband med urogenitala systemet och som inte har komplikationer;
• som ett komplext element i destruktionen av Helicobacter-bakterier.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Släpp formulär

Ämnet frisätts i tabletter om 0,5 g, 2-3 stycken i en förpackning, och dessutom - i kapslar om 0,25 g, 6 stycken i cellplattor. Det finns 1 platta i en förpackning.

[ 4 ]

Farmakodynamik

Minimala doser av azitromycin har bakteriostatisk aktivitet, och högre doser leder till utveckling av en bakteriedödande effekt. Läkemedlet hämmar irreversibelt proteinbindning inuti bakteriers ribosomer, vilket förstör bindningen av funktionella proteiner, vilket hämmar deras reproduktion och tillväxt.

Zomax visar effekten av relativt gramnegativa och grampositiva mikrober: pneumokocker, influensabaciller, Staphylococcus aureus med pyogena streptokocker, Ducrey-baciller, bakteroider med agalactiae-streptokocker, H.parainfluenzae, Escherichia coli och Moraxella catarrhalis, såväl som parakocker och kikhostebaciller, spiroketer Borrelia burgdorferi, samt klamydia och gonokocker.

Läkemedlet verkar även mot chlamydia pneumoniae, mycoplasma pneumoniae och legionella pneumoniae. Den bakteriedödande effekten utvecklas i relation till patogenerna ureaplasma med toxoplasmos och helicobacter.

Samtidigt uppvisar azitromycin antiinflammatorisk aktivitet – det hämmar bildandet av proinflammatoriska cytokiner, vilket resulterar i att oxidativ stress undertrycks och produktionen av leukotrienerna PG och tromboxan minskas.

Läkemedlets antiinflammatoriska egenskaper är jämförbara med den effekt som NSAID-läkemedel har.

Läkemedlet penetrerar snabbt in i leukocyterna, varefter det frisätts med låg hastighet inom det infektiösa området, vilket skapar förutsättningar för lokal påverkan på det inflammatoriska-infektiösa området.

Azitromycin kan stimulera immunaktiviteten och även aktivera neutrofilapoptos efter saneringsprocessen av det drabbade området, vilket därigenom bromsar lokal skada och minskar risken för eventuell inblandning av värdceller i immunaktiviteten.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Läkemedlet fortsätter att bibehålla sin aktivitet i magsäckens sura miljö, vilket gör att dess terapeutiska effekt utvecklas.

Vid oralt intag mäts blodnivåerna av läkemedlet efter 2-3 timmar. Intracellulär ackumulering av höga nivåer av azitromycin i drabbade vävnader sker med deltagande av makrofager med leukocyter, vilka transporterar läkemedlet till det drabbade området och frisätter det där. I detta fall bildas höga nivåer inuti vävnaderna, vilket avsevärt överstiger serumnivåerna av läkemedlet.

Halveringstiden är 54 timmar. Cmax-nivån bestäms 2,5–2,96 timmar efter administrering av 0,5 g azitromycin (substansen i blodplasman är 0,4 mg/l).

Biotillgängligheten är 37 %. Metaboliska processer utvecklas i lever och gallvägar. Läkemedlet utsöndras till 50 % med galla (oförändrad substans) och ytterligare 6 % elimineras med urin.

Dosering och administrering

Zomax administreras oralt. Det ordineras i korta kurer om 3–5 dagar, med en användning per dag. Användning av läkemedlet är förbjudet i kombination med mat, eftersom detta stör dess absorption i mag-tarmkanalen. Det bör tas 1 timme före en måltid eller 2 timmar efter.

För barn som väger över 45 kg, såväl som vuxna, används läkemedlet enligt följande scheman:

• sjukdomar som påverkar ÖNH-organen och lungorna med bronker, samt epidermala infektioner: 1 intag per dag av 0,5 g av substansen. Cykeln varar i 3 dagar;
• kronisk form av migrerande erytem: på den första dagen - 1000 mg azitromycin, under perioden 2-5 dagar - 0,5 g;
• lesioner i det urogenitala systemet (utan komplikationer): ta 1000 mg av läkemedlet en gång om dagen;
• destruktion av Helicobacter: 1000 mg av läkemedlet under en 3-dagarscykel, i kombination med kombinationssubstanser;
• andra inflammationer och infektioner: använd 0,5 g av läkemedlet en gång om dagen. Cykeln är 3 dagar.

Om en dos av läkemedlet missas bör behandlingen återupptas inom de närmaste 24 timmarna. Ytterligare doser administreras med 24-timmarsintervall.

Vid kronisk njursvikt (SCF-värden inom 10–80 ml/minut) krävs ingen dosändring.

Om SCF-värdena är under 10 ml/minut bör läkemedlet användas med extrem försiktighet.

[ 11 ], [ 12 ]

Använd Zomaxa under graviditet

Azitromycin används endast av ammande eller gravida kvinnor om det finns en hög sannolikhet att det hjälper modern.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• utnämning till personer med intolerans mot azitromycin, makrolider eller komponenter i läkemedlet;
• användning hos patienter som väger mindre än 45 kg.

[ 7 ], [ 8 ]

Bieffekter Zomaxa

Man tror att azitromycin är ett av de säkraste antibakteriella ämnena, eftersom dess användning endast sällan leder till livshotande biverkningar.

Epidermala lesioner i form av dermatit kan observeras. I sällsynta fall har symtom på Quinckes ödem, urtikaria, fotofobi och även TEN och Stevens-Johnsons syndrom registrerats.

Ibland förekommer störningar i samband med nervsystemets funktion: en känsla av ångest, dåsighet eller nervositet, yrsel eller huvudvärk, smak- eller luktstörningar, tecken på kramper, parestesier och sömnstörningar.

Makrolider orsakar ibland hörselnedsättning eller tinnitus, särskilt vid långvarig användning av höga doser av läkemedlet. Dessa symtom kan försvinna efter att azitromycinbehandlingen avslutats.

Makrolider kan förlänga QT-intervallet, vilket ökar sannolikheten för hjärtrytm- eller rytmrubbningar, utveckling av ventrikulär takykardi och en minskning av blodtrycket.

Användning av azitromycin orsakar dyspepsi mycket mer sällan än användning av andra antibakteriella läkemedel. I sällsynta fall förekommer tarmproblem, intestinal flatulens, glossit, hepatit och intrahepatisk kolestas. Pankreatit, oral candidiasis, pseudomembranös kolit och aptitlöshet förekom ibland.

Symtom kan uppstå i form av asteni, vaginit, tubulointerstitiell nefrit, samt artralgi och candidiasis.

Förändringar i testresultaten registreras ibland: en enstaka minskning av värdena för leukocyter och trombocyter med neutrofiler. Oftare uppträder symtom på en minskning av nivåerna av bikarbonat och lymfocyter i blodet, en ökning av nivåerna av urea, eosinofiler, bilirubin, ASAT med ALAT och kreatinin i blodet. Hyperglykemi utvecklas ibland.

[ 9 ], [ 10 ]

Överdos

Administrering av stora doser Zomax kan orsaka illamående med kräkningar, tarmproblem och hörselnedsättning, vilket är botbart.

När sådana störningar utvecklas utförs först magsköljning och sedan vidtas symtomatiska åtgärder.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Interaktioner med andra droger

Det är nödvändigt att kombinera läkemedlet mycket noggrant med ketokonazol, haloperidol och kinidin, såväl som med litium, haloperidol och terfenadin, eftersom dessa substanser förlänger QT-värdena, vilket förstärker symtomen på myokardiell repolarisering.

Antacida påverkar inte absorptionsparametrarna för Zomax.

Kombinationen av cetirizin och läkemedlet förstärker något den repolarisation som sker i myokardiet.

Läkemedlet påverkar inte ämnen som inaktiveras av hemoproteinsystemet.

Användning tillsammans med ergotalkaloider leder till uppkomsten av symtom på ergotism.

Den terapeutiska effekten av digoxin kan förstärkas vid användning i kombination med azitromycin, eftersom det senare ökar Cmax-nivån av digoxin.

Aktiviteten hos kumarinantikoagulantia för oral administrering förstärks när de används tillsammans med läkemedlet.

Zidovudin kan, i kombination med läkemedlet, öka nivåerna av aktiv metabolisk produkt i mononukleära celler, även om detta inte har några kliniska konsekvenser.

Den maximala absorptionshastigheten för ciklosporin ökar vid samtidig administrering med azitromycin, vilket kan förändra azitromycins medicinska egenskaper. Därför måste dosen av detta ämne justeras.

Flukonazol minskar Cmax-värdena för azitromycin med 18 %, men detta påverkar inte den kliniska bilden.

Nelfinavir ökar plasmanivåerna av azitromycin signifikant, vilket ökar biverkningarna av det senare.

Kombinationen av Zomax och rifabutin leder sällan till neutropeni, vilket bör beaktas vid patientövervakning.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Förvaringsförhållanden

Zomax måste förvaras vid temperaturer mellan 15 och 25 °C.

[ 23 ]

Hållbarhetstid

Zomax kan användas i 36 månader från lanseringsdatumet för läkemedlet.

[ 24 ]

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Azitromycin, Azitrus, Azitral och Sumamed med Zitrox och Azaks, samt Zitrolid, Azitrox, AzitroSandoz, Hemomycin med Azitsin och Zetamax med Zi-faktor.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]