Carvethrand

Carvetrend har vasodilaterande aktivitet och icke-selektiv β-blockerande effekt; det uppvisar även antioxidanteffekt och blockerar selektivt aktiviteten hos α1-adrenerga receptorer.

Läkemedlet minskar perifert vaskulärt motstånd genom att selektivt blockera funktionen hos α1-adrenerga receptorer, och dessutom genom att undertrycka effekten av RAAS - genom icke-selektiv blockering av β-adrenerga receptorer. Samtidigt sker en minskning av aktiviteten av plasmarenin, vilket minskar sannolikheten för vätskeretention. [ 1 ]

Indikationer Carvethrand

Det används vid stabil angina pectoris av kronisk grad, primär hypertoni och även vid stabil hjärtsvikt (kronisk typ).

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i form av tabletter - 14 stycken i en blisterförpackning (tablettvolym 3,125, 6,25 och 12,5 mg), 2 förpackningar i en förpackning. Tillverkas även i 28 stycken i en separat platta (volym 25 mg) - 1 stycken i en kartong.

Farmakodynamik

Läkemedlet saknar BCA och har en membranstabiliserande effekt. Det är ett tvåstereoisomert racemat. Utvecklingen av blockerande effekter av ß1-, såväl som ß2-adrenoreceptorer sker huvudsakligen med hjälp av enantiomeren S (-), och den α1-blockerande effekten tillhandahålls av enantiomererna S (-), såväl som R (+). Carvetrend har en betydande antioxidanteffekt och absorberar fria radikaler.

Vid användning vid förhöjt blodtryck åtföljs dess minskning under läkemedlets inverkan inte av förändringar i processerna för intrarenal blodcirkulation eller potentiering av systemiskt motstånd i perifera kärl, vilket ofta observeras vid administrering av β-blockerare. [ 2 ]

När det ges till personer med angina pectoris förhindrar det utveckling av smärta och myokardischemi. [ 3 ]

Hos individer med vänsterkammardysfunktion eller hjärtsvikt har läkemedlet en positiv effekt på hemodynamik, vänsterkammarstorlek och dess ejektionsfraktion.

Läkemedlet förändrar inte lipidmetabolismen.

Farmakokinetik

Läkemedlets biotillgänglighet är cirka 25–30 % (R-form) och 15 % (S-form). Plasmanivån Cmax noteras efter 1 timme. Förhållandet mellan dosering och plasmavärden är linjärt. Födointag förändrar inte läkemedlets biotillgänglighet.

Karvedilol är ett mycket lipofilt ämne. Cirka 98–99 % av substansen syntetiseras med protein. Distributionsvolymen är cirka 2 l/kg. 60–75 % av det absorberade läkemedlet genomgår metaboliska processer under den första intrahepatiska passagen.

Läkemedlets halveringstid ligger i intervallet 6–10 timmar. Clearancehastigheten är 590 ml per minut. Utsöndring sker huvudsakligen med galla och sedan med avföring. En del utsöndras i form av metaboliska element via njurarna.

Metaboliska processer utförs inuti levern – genom oxidation, såväl som glukuronidering i det aromatiska ringområdet. Metaboliska komponenter uppvisar en intensiv adrenoblockerande och antioxidant effekt.

Plasmanivåerna av läkemedel är cirka 50 % högre hos äldre personer.

Hos individer med förhöjt blodtryck och måttlig (CC – inom 20–30 ml per minut) eller svår (CC – <20 ml per minut) nedsatt njurfunktion observerades en ökning av plasma-LS-värdena på 40–55 %.

Dosering och administrering

Carvetrend ska tas oralt, med början i små doser. Därefter ökas doserna gradvis tills önskad effekt uppnås.

Vid primär hypertoni bör du först ta 12,5 mg av läkemedlet på morgonen (efter måltider) eller 6,25 mg på morgonen och sedan på kvällen. Efter 2 dagar av denna behandling ökas dosen till 25 mg vid ett tillfälle eller 12,5 mg vid två tillfällen. Efter 2 veckors behandling ökas dosen till 25 mg vid två tillfällen per dag.

Vid hypertoni kan högst 50 mg administreras per dag (uppdelat på 2 doser).

Under CH används läkemedlet initialt i en dos på 3,125 mg (2 doser per dag).

Vid stabil angina administreras 12,5 mg två gånger dagligen. Efter en sådan 2-dagarscykel ökas dosen till 25 mg två gånger dagligen.

Vid kronisk angina kan maximalt 50 mg av läkemedlet användas (i 2 doser).

För patienter med hjärtsvikt som behandlas för angina är initialdosen 3,125 mg (2 doser per dag).

• Ansökan för barn

Ej för användning inom pediatrik.

Använd Carvethrand under graviditet

Carvetrend förskrivs inte under amning eller graviditet.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans mot läkemedlets komponenter;
• kardiogen chock;
• med en dekompenserad form av hjärtsvikt (stadium 4 enligt NYHA-klassificeringen), där det är nödvändigt att använda inotropa substanser;
• metabolisk acidos;
• "lungsjukdom i hjärtat" och högt blodtryck som påverkar lungorna;
• feokromocytom;
• användning i kombination med verapamil, diltiazem och andra antiarytmika;
• AV-block stadium 2-3 (utan användning av pacemaker);
• SSSU;
• bradykardi (hjärtfrekvensvärdena är mindre än 50 slag per minut);
• sänkt blodtryck (systoliskt blodtryck är mindre än 85 mm Hg);
• har en okompenserad form av hjärtsvikt, där det är nödvändigt att förskriva positiva isotropa medel och diuretika;
• BA och andra lungsjukdomar av obstruktiv natur;
• allvarlig leverdysfunktion;
• användning av MAO-hämmare (förutom substanser av typen MAO-hämmare av B-typ).

Bieffekter Carvethrand

Biverkningar inkluderar:

• förändringar i blodprovsdata: utveckling av hypo- eller hyperglykemi, hyperkolesterolemi, β-kalemi eller β-triglyceridemi, samt trombocyt- eller leukopeni, anemi och hyponatremi, samt en ökning av värdena för alkaliskt fosfatas, kreatinin och urea och en minskning av protrombinnivåerna;
• allergiska symtom: anafylaktiska reaktioner;
• kramper, yrsel, ortostatisk kollaps och parestesi, viktökning, huvudvärk, depression, sömnstörningar och medvetslöshet;
• torrhet i ögonslemhinnan eller irritation i ögonområdet, samt synstörningar;
• ödem, angina pectoris, hjärtsvikt, bradykardi, dyspné, kalla extremiteter och hypotoni, hjärtklappning, förhöjt blodtryck, Raynauds sjukdom och förvärring av claudicatio intermittens;
• nästäppa, lungödem och astma;
• buksmärtor, xerostomi, illamående, parodontit, förstoppning eller diarré, melena och leverdysfunktion (ökade nivåer av ALAT, ASAT och GGT);
• exantem, alopeci, urtikaria, hyperhidros, klåda och dermatit;
• artralgi och smärta som påverkar lemmarna;
• urinvägsproblem, njursvikt, urininkontinens och hematuri;
• hyperurikemi, glukosuri eller albuminuri;
• erektil dysfunktion;
• ökad temperatur, asteni och influensaliknande symtom.

Överdos

Vid förgiftning observeras hjärtsvikt, bradykardi, kardiogen chock, sänkt blodtryck, kräkningar, generaliserade kramper, andnöd, förvirring och hjärtstillestånd.

Magsköljning, användning av sorbenter och symtomatiska åtgärder, övervakning och förändring av värdena på vitala system utförs; vid bradykardi förskrivs administrering av 0,5-2 mg atropin.

Interaktioner med andra droger

Läkemedlet bör inte användas i kombination med verapamil, diltiazem eller andra typ I-antiarytmika (IV), samt MAO-hämmare (förutom MAO-B).

Använder SG.

Samtidig administrering med digoxin ökar dess steady-state-nivå med cirka 16 % (digitoxin ökar också med cirka 13 %) hos personer med förhöjt blodtryck. Plasmadigoxinnivåerna bör övervakas vid början av Carvetrend-behandlingen, vid dess slut och under dosjusteringar.

Vid användning tillsammans med SG-substanser kan förlängning av AV-ledningsförmågan utvecklas.

Noggrann övervakning av tillståndet hos individer som använder ß-blockerare eller läkemedel som sänker katekolaminnivåerna (inklusive reserpin eller MAO-hämmare) är nödvändig, eftersom detta kan framkalla allvarlig bradykardi eller utveckling av symtom på sänkt blodtryck.

Andra blodtryckssänkande läkemedel.

Läkemedlet förstärker aktiviteten hos andra blodtryckssänkande läkemedel (inklusive α1-ändande antagonister). Potentiering av negativa blodtryckssänkande effekter av fenotiaziner, vasodilatorer, barbiturater med alkohol och tricykliska antidepressiva är också möjlig.

Ciklosporin.

Plasmanivåerna av ciklosporin bör övervakas vid användning av Carvetrend, eftersom de ökar av denna kombination.

Hypoglykemiska läkemedel, inklusive insulin.

Eftersom insulin och andra hypoglykemiska medel kan sänka blodsockernivåerna mer intensivt när läkemedlet administreras, och karvedilol i sig kan maskera tecken på hypoglykemi, är det mycket viktigt att ständigt övervaka blodsockernivåerna.

Klonidin.

När kombinationsbehandling med Carvetrend och klonidin avbryts, sluta först använda den förra och minska sedan gradvis dosen av klonidin.

Bedövningsmedel administreras genom inhalation.

Under administrering av anestesi är det nödvändigt att ta hänsyn till läkemedlets negativa antihypertensiva och isotropa interaktion med anestetika.

Läkemedel som inducerar eller hämmar effekten av hemoprotein 450-enzymer.

Personer som använder läkemedel som inducerar enzymer med hemoprotein 450-strukturen (barbiturater med rifampicin) eller hämmar dem (inklusive ketokonazol, erytromycin med cimetidin, haloperidol och verapamil med fluoxetin) bör vara under ständig övervakning när de använder sådana läkemedel samtidigt med karvedilol, eftersom enzyminducerare kan minska serumnivåerna av det senare, och hämmare kan öka dem.

Östrogener med NSAID och kortikosteroider.

Den blodtryckssänkande effekten av läkemedel minskar vid användning av läkemedel som behåller natrium och vätska i kroppen.

Sympatomimetika och α- och β-adrenerga agonister.

Administrering tillsammans med dessa läkemedel förstärker den vasokonstriktiva effekten.

Muskelavslappnande medel och ergotamin.

Kombinationen av läkemedlet och muskelavslappnande medel eller ergotamin leder till en förstärkning av den neuromuskulära blockerande effekten.

Xantinderivat.

Det är nödvändigt att vara extremt försiktig när man kombinerar läkemedlet med xantinderivat (detta inkluderar teofyllin och aminofyllin), eftersom detta försvagar den β-adrenerga blockerande aktiviteten.

Förvaringsförhållanden

Carvetrend bör förvaras vid temperaturer mellan 15 och 25 °C.

Hållbarhetstid

Carvetrend kan användas i 36 månader från försäljningsdatumet för den terapeutiska substansen.

Analoger

Analogerna till läkemedlet är Atram, Kardivas och Coriol med Karvid, samt Dilator, Cardoz och Carvedigamma med Karvidex, Carvedilol och Cardiostad med Protecard, samt Karvium, Talliton och Corvazan med Medocardil.