Dilatrand

Dilatrend är ett läkemedel som icke-selektivt blockerar β-adrenoreceptorernas verkan. Dessutom blockerar det selektivt aktiviteten hos α-receptorer. Det har ingen endogen sympatomimetisk effekt. Det minskar hjärtats systemiska förbelastning genom att selektivt blockera aktiviteten hos α-adrenoreceptorer.

Vid icke-selektiv blockering av β-adrenerga receptorer sker en hämning av den renala RAS-aktiviteten (minskning av reninaktivitet i plasma), samt en minskning av hjärtfrekvens, blodtryck och hjärtminutvolym. Vid blockering av α-receptorer uppvisar läkemedlet perifer vasodilatation, vilket minskar kärlmotståndet. [ 1 ]

Indikationer Dilatrand

Det används för att sänka förhöjt blodtryck (i monoterapi eller i kombination med andra blodtryckssänkande läkemedel), och även vid kroniska former av kardiovaskulär dysfunktion och stabil angina.

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i tabletter med en volym på 12,5 eller 25 mg; det finns 30 sådana tabletter inuti en cellplatta.

Farmakodynamik

Kombinationen av blockerande β-receptoraktivitet och vasodilatation leder till utvecklingen av följande effekter: [ 2 ]

• hos personer med kranskärlssjukdom förhindrar det utveckling av smärta och myokardischemi;
• hos personer med förhöjt blodtryck – minskar dessa indikatorer;
• Hos individer med vänsterkammardysfunktion eller blodflödesinsufficiens hjälper det till att förbättra hemodynamiken, öka vänsterkammarens ejektionsfraktion och minska dess storlek.

Läkemedlet förändrar inte lipidmetabolismen. [ 3 ]

Farmakokinetik

Läkemedlets biotillgänglighetsvärden är 25 %. Cmax-nivån vid oral administrering registreras efter 1 timme. Läkemedlet är linjärt med avseende på blodvärden och den administrerade dosen. Graden av biotillgänglighet är inte knuten till födointag.

Dilatrend är en mycket lipofil komponent. Cirka 98–99 % av substansen syntetiseras med protein. Halveringstiden ligger i intervallet 6–10 timmar. Den första intrahepatiska passagehastigheten är 60–75 %. Distributionsvolymen är 2 l/kg. Intraplasmisk clearance är 590 ml per minut.

Intrahepatisk metabolism av Dilatrend sker genom glukuronidering, såväl som oxidation i förhållande till fenolringen. Under dimetylering och hydroxylering av den aromatiska ringen bildas 3 metaboliska element med β-blockerande aktivitet. I prekliniska processer fastställdes det att aktiviteten hos 4'-hydroxifenol är 13 gånger högre än effekten av Dilatrend. Blodindex för metaboliska komponenter är ungefär tio gånger lägre än nivån av Dilatrend. De återstående 2 metaboliska elementen (hydroxikarbazol) har en intensiv antioxidant och adrenoblockerande effekt. Deras antioxidantegenskaper är 30-80 gånger starkare än aktiviteten hos Dilatrend.

Eliminering av läkemedlet sker med galla (och sedan med avföring); en liten del utsöndras via njurarna.

Äldre personer har högre LS-nivåer (50 % högre). Biotillgängligheten av ämnet hos personer med levercirros är fyra gånger högre, och nivån i blodet är fem gånger högre än hos personer utan denna sjukdom.

Hos vissa patienter med njursvikt (CC - under ≤20 ml per minut) och förhöjt blodtryck fastställs en ökning av LS-indikatorerna i blodet (40-55%).

Dosering och administrering

Dilatrend ska tas oralt, utan hänsyn till födointag. Vid kardiovaskulär insufficiens hos patienten ska läkemedlet tas tillsammans med mat (för att förbättra absorptionen, vilket minskar sannolikheten för ortostatisk kollaps).

För personer med högt blodtryck.

Läkemedlet ska tas 1–2 gånger per dag. Den initiala dosen för en vuxen är 12,5 mg per dag under de första 1–2 dagarna.

Den dagliga underhållsdosen är 25 mg. Vid behov kan dosen gradvis ökas (med minst 14 dagars intervall) för att nå den maximala dagliga dosen på 50 mg.

Äldre personer bör initialt få 12,5 mg av läkemedlet en gång dagligen. I vissa fall kan denna dos användas ytterligare.

Vid förhöjt blodtryck kan högst 50 mg av läkemedlet användas per dag.

För personer med stabil angina.

Under de första 1-2 dagarna tar vuxna 25 mg av läkemedlet (dela upp dosen i 2 doser). Storleken på underhållsdosen per dag är 50 mg (25 mg används för 1 dos). Maximalt 0,1 g Dilatrend är tillåtet per dag (för 2 doser).

Äldre personer tar initialt 12,5 mg en gång dagligen (de första 1-2 dagarna). Senare överförs patienten till en underhållsdos (50 mg för 2 doser). Den angivna dosen är den maximala för äldre personer.

Kronisk kardiovaskulär insufficiens.

Läkemedlet används som ett hjälpämne tillsammans med ACE-hämmare, digitalisläkemedel, diuretika och vasodilatorer.

För att använda läkemedlet måste patienten vara i stabilt tillstånd under den senaste månaden innan behandling med Cardvedilol övergår. Bland andra viktiga villkor är hjärtfrekvensen inte högre än 50 slag per minut och systoliskt blodtryck - högre än 85 mm Hg.

Till en början används 6,25 mg av läkemedlet en gång dagligen. Om det inte uppstår några komplikationer vid användning av läkemedlet kan dosen gradvis ökas (med minst 14 dagars uppehåll) enligt följande behandling: från 6,25 mg två gånger dagligen till 12,5 mg/dag två gånger dagligen, och sedan till 25 mg två gånger dagligen.

Personer som väger ≤85 kg kan ta högst 50 mg av läkemedlet per dag (i 2 doser); personer som väger ≥85 kg - 0,1 g per dag (i 2 doser). I det senare fallet - förutom i situationer med allvarlig kardiovaskulär insufficiens. Dosen bör ökas under noggrann övervakning av en läkare.

I början av behandlingen är en viss förvärring av symtom på kardiovaskulär insufficiens möjlig (särskilt hos personer som använder stora doser diuretika eller om sjukdomen är allvarlig). I detta fall behöver du inte avbryta läkemedlet - vägra bara att öka dosen.

Under behandlingen bör patientens tillstånd övervakas av en terapeut eller kardiolog. Innan dosen av läkemedlet ökas bör patienten ytterligare undersökas för att bestämma vikt, leverfunktion, hjärtfrekvens, blodtryck och hjärtfrekvens. Om symtom på dekompensation eller fördröjd vätskeutsöndring uppstår krävs symtomatiska åtgärder (ökning av dosen diuretika). Dosen av Dilatrend bör inte ökas (förrän patientens tillstånd stabiliseras).

I vissa fall är det nödvändigt att minska dosen av läkemedlet eller tillfälligt avbryta behandlingen (i detta fall kan dostitrering utföras).

Vid tillfälligt avbrott i läkemedlet är det nödvändigt att återuppta behandlingen med en minimal dos (engångsdos på 6,25 mg per dag). Dosen ökas gradvis enligt ovanstående schema.

Det bör beaktas att användningen av läkemedlet av äldre personer bör utföras under ständig övervakning av en läkare, eftersom de har ökad känslighet för Dilatrend.

Läkemedlet sätts ut genom att dosen gradvis minskas under en period av 1-2 veckor.

• Ansökan för barn

Karvedidol bör inte förskrivas till barn (personer under 18 år), eftersom det endast finns begränsad information om dess medicinska effekt och säkerhet i denna grupp.

Använd Dilatrand under graviditet

Dilatrend är kontraindicerat för användning av ammande eller gravida patienter.

Djurförsök har inte visat någon teratogen aktivitet hos läkemedlet, men kliniska prövningar som undersöker säkerheten vid dess administrering till sådana patienter har inte genomförts tillräckligt.

Läkemedlet kan minska blodcirkulationen i moderkakan, vilket leder till fostrets död i livmodern eller för tidig födsel. Vid användning av läkemedlet kan det nyfödda barnet eller fostret utveckla hypoglykemi, bradykardi, hypotermi, lungsvikt och kardiorespiratoriska komplikationer.

Användning av läkemedlet under graviditet är endast tillåtet i situationer där den sannolika nyttan är större än riskerna för komplikationer för fostret. Läkemedlet som tas av den gravida kvinnan bör avbrytas 2-3 dagar före den förväntade förlossningen. Om detta villkor inte är uppfyllt är det nödvändigt att övervaka den nyföddes tillstånd under de första 2-3 dagarna.

Läkemedlet är lipofilt; djurförsök har visat att läkemedelsmolekylen och dess metaboliter kan utsöndras i bröstmjölk. Amning bör därför undvikas under behandling.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• kardiovaskulär insufficiens i dekompenserad form;
• kroniska bronkopulmonala patologier av obstruktiv natur;
• kardiogen chock eller BA;
• har AV-block i 2-3 steg;
• bradykardi (hjärtfrekvensen är ≤50 slag per minut);
• allvarlig allergi mot den aktiva ingrediensen eller andra komponenter i läkemedlet;
• SSSU (även hjärt-SA-block);
• spontan angina;
• obehandlat feokromocytom;
• användning i kombination med parenteral vaskulär administrering av verapamil eller diltiazem;
• svår hypotoni med systoliskt blodtryck under 85 mm Hg;
• perifer kärlsjukdom;
• glukos-galaktosmalabsorption, ärftlig hypolaktasi och total laktasbrist.

Bieffekter Dilatrand

Huvudsakliga biverkningar:

• problem med hematopoetiska processer: mild trombocytopeni;
• metabola störningar: hyperkolesterolemi, β-glykemi eller β-volemi, vätskeretention och perifert ödem. Hyperglykemi observeras vanligtvis hos diabetiker;
• CNS-dysfunktion: parestesi, yrsel, synkope, depression, sömnstörningar och huvudvärk;
• skador på synorganen: försämrad tårproduktion, synstörningar och irritation i ögonområdet;
• symtom i samband med urinvägarna: urindysfunktion, perifert ödem och njursvikt;
• mag-tarmbesvär: förstoppning, kräkningar, muntorrhet, illamående, buksmärtor, diarré och förhöjda transaminasnivåer;
• problem med sexuell funktion: impotens eller svullnad i underlivet;
• störningar i hjärt-kärlsystemet: perifer blodflödesstörning, bradykardi eller ortostatisk kollaps;
• skada på muskuloskeletala systemets funktion: smärta i armar och ben;
• andningsstörningar: torr nässlemhinna och dyspné (obstruktion) hos personer med KOL;
• problem med det subkutana lagret och epidermis: klåda, urtikaria, allergiskt exantem och manifestationer liknande psoriasis och lichen planus. Om patienten lider av psoriasis kan hen uppleva förvärrade epidermala symtom;
• annat: systemisk svaghet;
• sällan: AV-block, angina pectoris och förvärring av manifestationer av patologier associerade med perifera kärl (claudicatio intermittens, Raynauds sjukdom, etc.).

Användning av Dilatrend kan leda till utveckling av en latent form av diabetes mellitus eller försämring av befintlig diabetes, samt till otillräcklig kontroll av serumglukosnivåerna.

Vid läkemedelstitrering kan myokardiets kontraktila funktion försvagas (sällan).

Överdos

Vid förgiftning med Dilatrend är utveckling av hjärtsvikt, bradykardi, kräkningar, svår hypotoni, bronkial spasm, andningsstörningar, kardiogen chock och kramper, samt hjärtstillestånd och medvetslöshet möjlig.

Under behandlingen är det nödvändigt att övervaka funktionen hos vitala kroppssystem. Personer med förgiftning bör vara på intensivvårdsavdelning (vid behov).

Stödjande åtgärder:

• för att förhindra svår bradykardi – administrera 0,5–2 mg atropin intravenöst;
• för att upprätthålla kardiovaskulär funktion – användning av glukagon (med intravenös jetmetod 1–10 mg, och sedan intravenös infusion 2–5 mg per timme).

Sympatomimetika används också - dobutamin, isoprenalin eller adrenalin. Portionsstorleken väljs med hänsyn till patientens vikt.

Vid refraktär bradykardi utförs, utöver att ta mediciner, elektrisk hjärtstimulering.

För att förebygga bronkial spasm administreras β-sympatomimetika via intravenös infusion eller inhalation; dessutom kan aminofyllin användas intravenöst.

För att stoppa anfall bör diazepam administreras intravenöst (med låg hastighet).

Hemodialys kommer att vara ineffektiv eftersom Dilatrend syntetiseras med hög hastighet med blodprotein.

Vid svåra fall av berusning utförs stödjande åtgärder under lång tid, eftersom omfördelningen och utsöndringen av läkemedlet saktar ner. Behandlingstiden bestäms av patientens tillstånd (den utförs tills tillståndet stabiliseras).

Interaktioner med andra droger

Antiarytmika och Ca-antagonister.

Administrering med diltiazem, amiodaron eller verapamil orsakar hypotoni och bradykardi. Personer som använder sådana kombinationer bör få sitt blodtryck övervakat och EKG-undersökningar utförda.

Den synergistiska effekten som utvecklas vid användning av Dilatrend med Ca-antagonister kan leda till en störning av hjärtats AV-ledningsförmåga, vilket orsakar dekompensation.

Noggrann övervakning av patienter som kombinerar läkemedlet med subtyp I-antiarytmika eller amiodaron är nödvändig. Det finns rapporter om bradykardi och ventrikelflimmer, såväl som hjärtstillestånd, i det initiala skedet av behandlingen med Dilatrend hos patienter som tar amiodaron.

Vid parenteral användning av antiarytmiska läkemedel kan kardiovaskulär insufficiens observeras (antiarytmiska läkemedel av subtyp Ia eller Ic).

Bradykardi har rapporterats vid kombinationen av läkemedlet och reserpin, guanfacin, metyldopa, guanetidin eller MAO-hämmare (exklusive MAO-B-medel). Hjärtrytmen bör övervakas vid sådana användningsregimer.

Läkemedlet bör inte administreras tillsammans med dihydropyridiner, eftersom detta kan orsaka kardiovaskulär svikt och allvarlig hypotoni.

Nitrater leder till en minskning av blodtrycket i kombination med läkemedel.

Samtidig administrering av läkemedlet och digoxin leder till en ökning av jämviktsvärdena för digoxin med digitoxin (med 16 respektive 13 %). Det är nödvändigt att övervaka digoxins blodnivåer i början av behandlingen och i slutet av valet av underhållsdosen.

Läkemedlet förstärker den blodtryckssänkande aktiviteten hos läkemedel från andra farmakologiska kategorier (barbiturater, vasodilatorer, fenotiaziner, såväl som tricykliska antidepressiva, alkohol och α1-ändande antagonister).

Kombination av läkemedel och ciklosporin kräver övervakning av blodnivåerna av ciklosporin, eftersom de kan öka.

Antidiabetika, inklusive insulin.

Läkemedlet kan neutralisera manifestationerna av hypoglykemi; aktiviteten hos insulin och hypoglykemiska läkemedel kan ökas vid användning av läkemedlet, vilket är anledningen till att det är nödvändigt att ständigt övervaka serumglukosnivåerna hos sådana personer.

Vid användning i kombination med klonidin och det finns behov av att avbryta behandlingen med båda läkemedlen, avbryt först administreringen av Dilatrend och minska sedan gradvis dosen av klonidin.

Om anestesi via inhalation krävs måste negativa inotropa och antihypertensiva interaktioner mellan anestetika och läkemedlet beaktas.

Läkemedlets terapeutiska effekt försvagas när det kombineras med substanser som behåller Na och vätska i kroppen (kortikosteroider, antiinflammatoriska smärtstillande medel och östrogener).

Personer som använder cimetidin, erytromycin, ketokonazol med barbiturater, verapamil och fluoxetin med haloperidol eller rifampicin (substanser som inducerar eller hämmar effekten av hemoprotein P450-enzymer) bör vara under överinseende av en läkare, eftersom läkemedelsnivån kan öka (vid införande av hämmare) eller minska (vid användning av inducerare).

Kombination med ergotamin leder till utveckling av en betydande vasokonstriktorisk effekt.

Kombination med substanser som leder till neuromuskulär blockad orsakar potentiering av neuromuskulära impulser.

Användning tillsammans med sympatomimetika (α- eller β-adrenerga agonister) ökar sannolikheten för förhöjt blodtryck eller utveckling av svår bradykardi.

Förvaringsförhållanden

Dilatrend ska förvaras mörkt, utom räckhåll för små barn. Temperaturindikatorerna ligger i intervallet 15-25 °C.

Hållbarhetstid

Dilatrend kan användas i 24 månader från tillverkningsdatumet för den terapeutiska substansen.

Analoger

Analoger av läkemedlet är läkemedlen Coriol och Akridilol med Corvasan, samt Dilatrend.

Recensioner

Dilatrend får goda recensioner från läkare – det anses vara ganska effektivt vid behandling av hjärtsvikt, såväl som för kontroll av AV-ledning och förmaksflimmer. Dessutom får det goda recensioner som behandling mot förhöjt blodtryck, vilket ökar dess medicinska värde.