Gentamicin

Gentamicin är ett aminoglykosidantibiotikum med ett brett effektspektrum.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikationer Gentamicin

Det används för sjukdomar med infektiös och inflammatorisk genes, vars utveckling provoceras av aktiviteten hos bakterier som är känsliga för gentamicin.

Parenteral administrering av 4% vätska utförs i det akuta skedet av kolecystit, pyelonefrit, cystit med kolangit, peritonit och lunginflammation. Dessutom används det vid sepsis och purulenta infektioner i epidermis med det subkutana lagret, pleuraempyem, infektioner som påverkar ben med leder eller utvecklas på grund av brännskador med sår, samt vid ventrikulit.

Injektioner utförs i fall av svåra gynekologiska inflammationer.

Salvan används vid furunkulos, sykos, ytlig follikulit, paronyki och pyodermi, samt akne eller seborroiskt eksem av infekterad natur, sår av olika etiologier (brännskador, bett, sår etc.) och infekterade åderbråckssår. Dessutom kan den förskrivas vid sekundära bakterieinfektioner på grund av svamp- eller virusskador i epidermis.

Ögondroppar ordineras för keratit, blefarit eller blefarokonjunktivit, keratokonjunktivit med konjunktivit, och även för dakryocystit eller meibomit.

Släpp formulär

Frisättningen av det terapeutiska medlet sker i flera olika former:

• lyofilisat för injektionsvätska i injektionsflaskor;
• 4% lösning i ampuller med en kapacitet på 1 eller 2 ml;
• 0,3 % ögondroppar i dropptuber;
• aerosol och salva för utvärtes behandling.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodynamik

Inuti kroppen syntetiseras läkemedlet med ribosomsubenheten 30S, vilket leder till att proteinbindningen förstörs och produktionen av informations- och transport-RNA-komplexet avbryts. Felaktig RNA-avläsning observeras och inaktiva proteiner bildas. Samtidigt noteras en bakteriedödande effekt - höga nivåer av läkemedlet försvagar cytoplasmans väggars barriäraktivitet, vilket får bakterier att dö.

Vissa gramnegativa mikrober, liksom ett antal grampositiva bakterier, har stark känslighet för gentamicin.

Följande mikroorganismer är resistenta mot läkemedlets effekt: Providence Rettger, streptokocker, gonokocker, blekt treponem, clostridier och bakteroider.

I kombination med penicilliner har läkemedlet effekt på fekala streptokocker och enterokocker, enterokocker och Streptococcus faecium, samt fågelenterokocker, Enterococcus durans och Streptococcus durans.

Bakteriell resistens mot detta läkemedel utvecklas ganska långsamt, men stammar som är resistenta mot kanamycin och neomycin kan också uppvisa resistens mot effekterna av gentamicin. Läkemedlet påverkar inte aktiviteten hos virus, svampar och protozoer.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetik

Vid intramuskulära injektioner absorberas läkemedlet fullständigt och snabbt. Cmax-värdena i kroppen vid intramuskulär administrering observeras efter 30–90 minuter. Om en halvtimmes intravenös infusion används uppnås denna indikator efter 0,5 timmar, och vid en liknande, men timvis infusion – efter 15 minuter.

Intraplasmisk syntes med protein är ganska låg - maximalt 10 %. Medicinska värden finns i lungor, njurar med lever och vätskor (synovium, lymfatisk, peritoneal, pleural med ascitisk och perikardiell). Dessutom finns det i urin, pus från sår och granulationer.

Låga värden av läkemedlet registreras i fettvävnader, ben med muskler, galla, bronkialsekret, sputum, bröstmjölk och utöver detta ögonvätska och cerebrospinalvätska. Hos vuxna passerar ämnet nästan inte genom blodkärlen (BBB), till skillnad från moderkakan, genom vilken det kan penetrera.

I cerebrospinalvätskan hos nyfödda har läkemedlet högre nivåer än hos vuxna.

Läkemedlet genomgår inga metaboliska processer inuti kroppen. Halveringstiden är 2–4 timmar (vuxna) eller 3–3,5 timmar (spädbarn under sex månader).

Utsöndring av majoriteten av det oförändrade läkemedlet sker via njurarna, en liten mängd av läkemedlet utsöndras med galla. Vid stabil njurfunktion utsöndras 70-95 % av läkemedlet under de första 24 timmarna. I urinen finns det i koncentrationer på mer än 100 mcg/ml. Vid upprepad injektion observeras kumulation.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Dosering och administrering

Getamicinsulfat bör användas med hänsyn till den infektiösa lesionens lokalisering, den orsakande mikrobens känslighet och sjukdomens svårighetsgrad.

Användning av medicinska injektioner.

Innan behandlingen påbörjas är det nödvändigt att bestämma mikroflorans känslighetsnivå för gentamicin.

Intramuskulär eller intravenös administrering av läkemedlet från ampuller för en vuxen krävs i en dos på 1,7 mg/kg. Det är nödvändigt att administrera 3–5 mg/kg per dag. Läkemedlet används 2–4 gånger per dag. Hela behandlingscykeln varar 7–10 dagar. För intramuskulära injektioner måste frystorkat pulver först lösas upp i destillerad vätska (2 ml), som tillsätts direkt till ampullen.

Beroende på sjukdomstyp kan Gentamicin förskrivas i en dos på 0,12–0,16 g en gång om dagen under en period av 7–10 dagar eller i en engångsdos på 0,24–0,28 g. Intravenösa injektioner administreras under 60–120 minuter.

Läkemedlet används endast till barn vid svåra former av infektioner. För tidigt födda och nyfödda barn behöver 2–5 mg/kg, 2 gånger per dag. Barn under 2 år ges en liknande dos, men med 3 administreringstider per dag. Barn över denna ålder bör få 3–5 mg/kg, administrerat 3 gånger per dag.

Personer med nedsatt njurfunktion behöver dosjustering.

Det rekommenderas inte att administrera mer än 5 mg/kg av läkemedlet per dag (för både barn och vuxna).

Schema för användning av salvan.

Salvan ska användas 3-4 gånger om dagen. Innan den appliceras är det nödvändigt att helt avlägsna var och död vävnad från det drabbade området. För mycket stora lesioner bör den dagliga dosen av salvan vara högst 200 g. Behandlingscykelns längd väljs av en medicinsk specialist.

Metoder för att använda ögondroppar.

Läkemedlet ska injiceras i området kring den nedre konjunktivalsäcken, i en mängd av 1-2 droppar, med 1-4 timmars intervall.

Personer med konjunktivit, keratit och andra ögonsjukdomar av infektiöst och inflammatoriskt ursprung är skyldiga att injicera en 0,3% lösning av läkemedlet 3 gånger om dagen.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Använd Gentamicin under graviditet

Gravida kvinnor, och även ammande kvinnor, bör inte förskrivas gentamicin. Det är känt att små mängder aminoglykosider kan tränga in i bröstmjölken. Men detta ämne absorberas dåligt från mag-tarmkanalen, så inga komplikationer observerades hos spädbarn.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• förekomsten av allvarlig överkänslighet mot läkemedlet och andra aminoglykosider;
• neurit som påverkar hörselnerven;
• allvarlig njurfunktionsnedsättning;
• uremi.

Under användning av Gentamicin är det nödvändigt att regelbundet övervaka njurfunktionen.

[ 24 ]

Bieffekter Gentamicin

Injektioner kan orsaka vissa biverkningar:

• matsmältningsstörningar: kräkningar, ökad aktivitet av levertransaminaser, samt illamående och hyperbilirubinemi;
• kränkning av hematopoetiska processer: anemi, leukopeni, trombocytopeni eller granulocytopeni;
• Lesioner som påverkar nervsystemet: huvudvärk, epileptiska anfall, parestesier, domningar eller dåsighet och muskelryckningar. Hos barn kan tecken på psykos observeras;
• problem med sinnesorganens funktion: hörselnedsättning, dövhet, tinnitus, vestibulära och labyrintstörningar;
• urinvägsproblem: nefrotoxicitet, vilket orsakar njurdysfunktion. Tubulär njurnekros förekommer ibland;
• tecken på allergi: feber, Quinckes ödem, utslag, eosinofili och klåda;
• förändringar i laboratorievärden: barn kan utveckla hypokalcemi, såväl som kalemi eller magnesiumemi;
• andra sjukdomar: förekomst av superinfektion.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Överdos

Förgiftning med ett läkemedel kan leda till en försvagning av neuromuskulär ledning, vilket ibland leder till att andningsprocessen upphör.

För att eliminera sjukdomen ges vuxna antikolinesterasmedel (till exempel proserin) eller kalciumläkemedel. Innan proserin används måste patienten ges atropin intravenöst (0,5-0,7 mg), vänta tills pulsen ökar och sedan administrera 1,5 mg proserin. Om det inte finns något resultat efter att ha använt denna dos, används en liknande dos proserin igen. Om bradykardi utvecklas administreras ytterligare atropin.

Förgiftning hos barn kräver användning av kaliumläkemedel. Utsöndring av gentamicinsulfat kan uppnås genom peritonealdialys eller hemodialys.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Interaktioner med andra droger

Användning av läkemedlet i kombination med aminoglykosider, vankomycin och även etakrynsyra eller cefalosporiner kan leda till potentiering av nefro- och ototoxisk aktivitet.

Vid användning av läkemedlet tillsammans med indometacin minskar läkemedlets clearance-nivå och dess blodvärden ökar, vilket också ökar dess toxiska egenskaper.

Administrering av läkemedlet i kombination med opioider eller inhalationsanestetika ökar risken för att utveckla neuromuskulär blockad; apné kan också förekomma.

Blodnivåerna av gentamicin ökar i kombination med loopdiuretika.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Förvaringsförhållanden

Gentamicin ska förvaras mörkt vid en temperatur som inte överstiger 25 °C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Hållbarhetstid

Gentamicin kan användas inom en 4-årsperiod från det terapeutiska läkemedlets lanseringsdatum.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Ansökan för barn

Läkemedlet förskrivs endast till spädbarn om det finns strikta indikationer. Det är nödvändigt att följa den behandlingsregim som läkaren ordinerat, och även att säkerställa medicinsk övervakning av patientens tillstånd.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Analoger

Analoger av läkemedlet är sådana läkemedel som Gentacykol, Garamicin med Asgent, samt Gentamicin Akos, Gentamicin K och Gentamicin-Teva, samt Septopa.

[ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ]

Recensioner

Gentamicin får generellt goda recensioner - det anses vara ett ganska effektivt läkemedel som behandlar olika typer av sjukdomar.

Bland nackdelarna nämner vissa kommentarer uppkomsten av negativa symtom (främst huvudvärk, hörselnedsättning, illamående och en känsla av dåsighet). Dessutom är injektionerna ofta ganska smärtsamma.

En av de positiva aspekterna är den låga kostnaden för det terapeutiska medlet.