Lariam

Lariam är ett läkemedel mot malaria. Den aktiva substansen i läkemedlet är metanolkinolin.

[ 1 ]

Indikationer Lariama

Det används för behandling i följande fall:

• behandling för okomplicerad malaria (som orsakas av stammar av Plasmodium falciparum och andra patogena bakterier som är resistenta mot andra antimalarialäkemedel);
• för malaria av blandat ursprung eller orsakad av bakterien Plasmodium vivax;
• att förhindra utveckling av malaria hos personer som planerar att besöka regioner där det finns en hög risk att smittas av det;
• som akuthjälp eller självhjälp – för personer som misstänks ha malaria.

Släpp formulär

Produkten tillverkas i tabletter, 4 stycken i en blisterplatta. Förpackningen innehåller 2 blisterförpackningar.

Farmakodynamik

Lariam drabbar asexuella typer av patologi (av intraerytrocytiskt ursprung). Denna lista inkluderar Plasmodium vivax och Plasmodium falciparum, samt Plasmodium malariae och Plasmodium ovale.

Samtidigt är läkemedlet effektivt mot bakterier som har visat resistens mot många andra läkemedel. Bland dem finns Proguanil med klorokin, samt pyrimetamin och en kombination av pyrimetamin med sulfonamider.

Under testerna fann man att resistens hos Plasmodium falciparum mot meflokin främst förekommer i Sydostasien, där bakteriell resistens mot många kända läkemedel ofta observeras. Det finns information om korsresistens mellan meflokin och kinin och halofantrin.

Farmakokinetik

Biotillgänglighetsnivån är mer än 85 %. Intag tillsammans med mat ökar absorptionsgraden och -hastigheten, samt biotillgänglighetsindex (med cirka 40 %). Maximala plasmavärden, vilka är ungefär desamma som den intagna dosen, uppnås efter 6–24 timmar. Jämviktsvärden i plasma (1000–2000 mcg/l) kan uppnås genom att ta läkemedlet i en mängd av 250 mg en gång i veckan under en period av 7–10 veckor.

Distributionsvolymen för meflokin är cirka 20 l/kg. Substansen kan passera in i vävnader, genom placentabarriären och även övergå i modersmjölk i små mängder. Proteinsyntesen är 98 %.

För att uppnå 95 % profylaktisk effekt av läkemedlet är det nödvändigt att uppnå substansnivåer i blodomloppet på minst 620 ng/ml (i erytrocyter som innehåller malariabakterier bör dessa värden vara dubbelt så höga).

Inuti kroppen omvandlas meflokin av hemoproteinet P450 3A4 till två nedbrytningsprodukter – karboxymeflokin och hydroxymeflokin. Den viktigaste är 2,8-bis-trifluorometyl-4-kinolinkarboxylsyra, som är inaktiv mot bakterien Plasmodium falciparum.

Den genomsnittliga halveringstiden är 3 veckor. Utsöndring sker huvudsakligen i avföring och galla. Den totala clearancehastigheten är 30 ml/minut (främst i levern). Urin eliminerar 9 % av oförändrat meflokin, samt 4 % av dess huvudsakliga nedbrytningsprodukt.

Dosering och administrering

Tabletterna tas oralt, efter måltid, med vatten (minst 200 ml). Tabletten måste sväljas hel, eftersom den har en bitter smak och är lätt brännande. Om patienten inte kan svälja läkemedlet hel, får tabletten krossas och tillsättas till den vätska hen dricker.

Används för att förebygga malariautveckling.

Vuxendosen (och för barn som väger över 45 kg) är maximalt 5 mg/kg en gång i veckan (taget på en strikt definierad dag). För vikter i intervallet 30-45 kg är dosen 3/4 av en tablett, för vikter i intervallet 20-30 kg - en halv tablett, för vikter i intervallet 10-20 kg - en fjärdedel av en tablett, och för vikter i intervallet 5-10 kg - maximalt 0,125 tabletter.

Den första dosen av Lariam bör tas innan man besöker en region med hög risk för malaria (vanligtvis görs detta 7 dagar innan). Om dosen inte har tagits i förväg krävs chockbehandling - den dos som är avsedd att tas 1 gång/vecka bör tas i 3 dagar i rad och sedan bytas till den vanliga behandlingen. För att minska sannolikheten för att utveckla sjukdomen efter att ha lämnat ett potentiellt farligt område är det nödvändigt att ta läkemedlet i förebyggande syfte under den första månaden. Om en person behandlas med andra läkemedel bör profylax påbörjas senast 2-3 veckor före resan för att säkerställa säkerheten för kombinationen av läkemedel.

Behandling med Lariam.

Den allmänna standarddosen som möjliggör uppnående av önskad effekt är 20–25 mg/kg och kan variera beroende på patientens vikt och även fördelas med vissa variationer (användning av den allmänna läkemedelsdosen i 2–3 doser med ett intervall på 6–8 timmar kan förhindra uppkomsten av biverkningar).

Personer som väger över 60 kg ska ta 6 tabletter (i 3 doser enligt schemat 3+2+1 tabletter), och personer som väger mellan 45-60 kg – 5 tabletter (i 2 doser, schema 3+2 tabletter). Vid en vikt på 30-45 kg ska man ta 3-4 tabletter (i 2 doser enligt schemat 2+2 tabletter). Vid en vikt på 20-30 kg – 2-3 tabletter (i 2 doser, enligt schemat 2+1 tabletter). Vid en vikt på 10-20 kg ska man ta 1-2 tabletter i en dos, och vid en vikt på 5-10 kg – även 0,5-1 tablett i en dos.

Dossärdrag i vissa situationer:

• vid försvagat immunförsvar, och dessutom kan personer som bor i endemiska malariaregioner ta en reducerad totaldos;
• Om patienten kräks inom en halvtimme efter att ha tagit tabletterna måste hen ta hela dosen igen, och om kräkningarna börjar inom 0,5–1 timme efter att hen tagit dem måste hen ta ytterligare en halv dos;
• Om bakterien som orsakar malaria är Plasmodium vivax, är det nödvändigt att förhindra återfall med hjälp av derivat av ämnet 8-aminokinolin (till exempel läkemedlet primakin) för att avlägsna Plasmodium från levern.
• Om ingen förbättring sker inom 48–72 timmar efter avslutad behandling, eller om malaria utvecklas under profylax, bör läkaren välja ett annat läkemedel;
• Vid svåra former av akut malaria kan läkemedlet användas efter 2–3 dagars behandling med intravenös kinin. Det är nödvändigt att observera ett intervall på minst 12 timmar mellan användningen av dessa läkemedel för att förhindra utveckling av många farmakologiska interaktioner.
• I områden där patogena mikrober är korsresistenta kan en behandling med initial användning av artemisinin eller dess derivat, följt av användning av Lariam, ge resultat.

Självmedicinering.

Det är nödvändigt att ta den initiala dosen - minst 15 mg/kg. Om till exempel viktindikatorn är mer än 45 kg - ta 3 tabletter (dosen är 750 mg). Om det är omöjligt att få ytterligare medicinsk vård och det inte finns några negativa symtom, är det efter 6-8 timmar nödvändigt att ta den andra hälften av den totala dosen - 2 tabletter (dosen är 500 mg). Om vikten är mer än 60 kg, ta ytterligare en tablett efter 6-8 timmar.

För att utesluta eller bekräfta diagnosen behöver du besöka en läkare, även om du känner dig bra.

[ 2 ]

Använd Lariama under graviditet

Användning av Lariam under första trimestern är endast tillåten i situationer där den sannolika nyttan för kvinnan överväger riskerna för komplikationer för barnet.

Kvinnor i reproduktiv ålder bör använda tillförlitliga preventivmedel när de använder läkemedlet, samt 3 månader efter avslutad behandling. Om befruktning redan har inträffat under behandlingen krävs dock inte avbrytande av graviditeten.

Meflokin passerar över i bröstmjölk i små mängder. Eftersom det inte finns någon information om dess effekt i sådana fall är det nödvändigt att avbryta amningen under perioden med Lariam.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• tillstånd av ångest eller depression, såväl som psykos;
• en patient som lider av schizofreni;
• förekomst av anfall (även om de finns i anamnesen);
• behandling med Halofantrin, och dessutom administrering av detta läkemedel efter användning av meflokin (förlängning av QT-intervallet kan förekomma, vilket är livshotande);
• manifestationer av intolerans mot beståndsdelar i läkemedlet eller läkemedel med liknande terapeutiska effekter, såsom kinidin eller kinin.

Det är nödvändigt att använda läkemedlet med försiktighet vid leversvikt eller epilepsi (eftersom sannolikheten för kramper ökar), samt hos personer med psykiska störningar och hjärtsjukdomar. Försiktighet är också nödvändig vid förskrivning till spädbarn under sex månader som väger mindre än 5 kg, och till äldre (över 65 år).

Bieffekter Lariama

Under behandling i det akuta skedet av malaria kan biverkningar uppstå, vilka är symtom på den underliggande patologin.

De vanligaste störningarna (de uttrycks ofta ganska svagt, och deras manifestation minskar i processen att fortsätta behandlingen): kräkningar, huvudvärk och buksmärtor, diarré, illamående, avföringsinkontinens, balansproblem, diarré, mardrömmar, yrsel, samt sömnlöshet och dåsighet.

Följande komplikationer och störningar observeras ibland:

• ett tillstånd av depression, encefalopati, motorisk eller sensorisk neuropati, ataxi, parestesi med kramper och tremor. Det finns en känsla av ångest, agitation, förvirring eller rastlöshet, minnesförsämring, hallucinationer och panikattacker, självmordstankar, samt manifestationer av paranoid psykotisk och aggressiv natur;
• förhöjt eller sänkt blodtryck, takykardi, ökad hjärtfrekvens, bradykardi, värmevallningar och även extrasystoli med arytmi. AV-block och övergående problem med hjärtledningsförmågan kan förekomma;
• urtikaria, utslag på hudytan, svullnad, exantem, håravfall, klåda, samt erytem (inklusive exsudativ multiforme) och Stevens-Johnsons syndrom;
• myalgi med myasteni, såväl som artralgi;
• problem med hörsel, syn eller det vestibulära systemet kan utvecklas;
• trombocytopeni eller leukopeni, minskad hematokrit och leukocytos;
• feber och svaghetskänsla, ökad svettning, frossa och aptitlöshet.

På grund av läkemedlets långa utsöndringsperioden kan negativa effekter kvarstå och manifestera sig i flera veckor efter att läkemedlet har tagits.

Överdos

Bland de karakteristiska tecknen på förgiftning: ökad svårighetsgrad av biverkningar.

Behandlingen i detta fall består av följande: kräkningsinduktion och magsköljning, samt symtomatiska åtgärder. Dessutom vidtas intensiva åtgärder för att upprätthålla hjärt-kärlsystemets funktion, hemodynamiska värden och EKG-indikatorer övervakas och patientens neuropsykiatriska tillstånd bedöms (under det första dygnet).

Interaktioner med andra droger

Vid kombination av Lariam och klorokin, kinidin och kinin kan förändringar i EKG-parametrar observeras och sannolikheten för att utveckla kramper ökar.

Ca-kanalblockerare, antiarytmika och antihistaminläkemedel, tricykliska antidepressiva, β-blockerare, fenotiaziner och histamin (H1)-blockerare påverkar ledningsprocesserna i hjärtat och kan också påverka förlängningen av QT-intervallet.

Eftersom kombinationen med Lariam minskar plasmanivåerna av valproater, karbamazepin och fenytoin med fenobarbital, vilket försvagar deras effektivitet, kan det vara nödvändigt att ändra doseringen av dessa läkemedel.

Kombination av läkemedlet med levande tyfoidvacciner för oral administrering minskar immunogeniciteten hos de senare. Av denna anledning måste vaccinationen utföras minst 3 dagar innan användning av Lariam påbörjas.

[ 3 ], [ 4 ]

Förvaringsförhållanden

Lariam bör förvaras på en plats skyddad från fukt. Temperaturen bör inte överstiga +30°C.

[ 5 ]

Speciella instruktioner

Recensioner

Lariam är ett ganska populärt läkemedel som ofta används som en förebyggande åtgärd mot utveckling av malaria vid resor till länder med hög endemisk nivå. Recensioner om det är ganska bra, men eftersom de mikrober som orsakar malaria i olika regioner är olika (till exempel i Sri Lanka), är behandling eller förebyggande förbjudet att utföras på egen hand - de bör förskrivas uteslutande av en professionell specialist som kan bedöma bilden och välja dosering eller ett annat läkemedel mot malaria vid behov.

Hållbarhetstid

Lariam kan användas i 3 år från läkemedlets utgivningsdatum.