Mesacol

Ett antiinflammatoriskt läkemedel för behandling av tarmsjukdomar, känt i det internationella registret över farmakologiska läkemedel under namnet mesalazin, finns på hyllorna på våra apotek som Mesacol. Det är detta läkemedel som kommer att diskuteras i den här artikeln. Dess farmakologiska egenskaper, indikationer och kontraindikationer för användning, samt administreringsmetod och rekommenderade doser kommer att beaktas.

Proktologiska sjukdomar medför inte bara många obehagliga timmar och dagar, utan ibland till och med månader. Av någon anledning får problem relaterade till tarmarna - tunntarmen och tjocktarmen - många människor att rodna. De skäms för att gå till kliniken med sina problem. Och som ett resultat, när det redan är "tillräckligt illa" eller ambulansen har hämtat patienten, måste proktologen lösa mycket svårare problem och hjälpa patienten ur ett allvarligt tillstånd. Ibland är det inte alltid möjligt att återställa patientens tidigare hälsa.

Mesacol, ett bekvämt modernt antiinflammatoriskt läkemedel speciellt utvecklat för att lindra tarmsjukdomar, hjälper till att lösa många proktologiska problem. För att behandlingen ska bli enklare och utan komplikationer är det därför nödvändigt att söka råd från en kvalificerad specialist när obehagliga symtom just har uppstått, då kan ett snabbt och gynnsamt resultat förväntas. Du bör inte bara ställa en diagnos och förskriva mediciner på egen hand. En sådan behandlingsmetod kommer inte att leda till något gott. I det här fallet kommer situationen bara att förvärras och tid kommer att gå förlorad.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikationer Mesakola

På grund av dess medicinska egenskaper och frisättningsform är indikationerna för användning av Mesacol begränsade till följande sjukdomar:

1. Terapi och förebyggande behandling av ospecifik ulcerös kolit.
2. Patologiska förändringar av ulcerös natur som påverkar tarmslemhinnan med skador på ändtarmen (ulcerös proktit).
3. Crohns sjukdom.
4. Ospecifik ulcerös kolit, åtföljd av skador på de distala delarna av tjocktarmen och ändtarmen.

[ 3 ]

Mesalazins förmåga att förebygga kolorektal cancer

Under senare år har det funnits ett stort intresse för mesalazins potential att kemopreventiva kolorektal cancer (CRC) i samband med inflammatorisk tarmsjukdom (IBD). Med tanke på svårigheten att genomföra dubbelblinda, placebokontrollerade, randomiserade kliniska prövningar på patienter har forskare vänt sig till experimentella cancermodeller, och befintliga data tyder faktiskt på att mesalazin kan minska risken för kolorektal cancer genom att direkt påverka CRC-cellbiologin utöver att enbart kontrollera inflammation. Definitiva slutsatser från experimentella resultat är dock inte alltid helt giltiga, och framtida studier kommer därför att behövas för att fastställa om data från studier med odlade celler eller djurmodeller av CRC kan generaliseras till IBD- eller CRC-associerad dysplasi.

En annan viktig fråga som kräver ytterligare studier gäller doseringen/koncentrationen av mesalazin som krävs för att störa tillväxten och överlevnaden av CRC-celler. In vitro-studier har visat att den antitumörmässiga effekten av mesalazin uppstår vid relativt höga doser av läkemedlet (t.ex. 10–50 mmol/L), vilket inte alltid uppnås i kolonvävnad med standard oral behandling. I detta sammanhang är det också relevant att ta hänsyn till mesalazins metabolism, såsom oxidation och acetylering av mesalazin, vilken kan skilja sig avsevärt mellan in vitro- och in vivo-förhållanden och begränsa mängden biologiskt aktiv förening. [ 4 ]

Släpp formulär

Beroende på egenskaperna hos lesionen i tarmslemhinnan och dess medföljande patologier kan frisättningsformen av läkemedlet i fråga variera något.

1. Mesacol finns i tablettform, vilka är belagda med ett speciellt skal som endast kan lösas upp i tarmen, vilket gör det möjligt att "leverera" läkemedlet direkt till det patologiskt drabbade området. Läkemedlet i tablettform framställs med en koncentration av den aktiva substansen mesalazin (5-ASA) på 400 mg eller 800 mg. Läkemedlets skal har en brunrödaktig nyans, vilket möjliggör inneslutningar. Mesacol i sig är en ljusgrå massa. Hjälpkemiska föreningar som bidrar till att upprätthålla en hög nivå av farmakodynamik hos Mesacol: natriumkarboximetyl, natriumlaurylsulfat, makrogol 6000, povidon, talk, stärkelse, magnesiumstearat, metakrylsyrasampolymer, maltodextrin, trietylacetat, natriumhydroxid, titandioxid. Tabletterna har en förlängd effekt.
2. Den andra typen av frisättning är ett rektalt suppositorium, som har en gråaktig krämfärgad nyans. Dosen av en enhet av läkemedlet är 500 mg mesalazin (5-ASA). Den medföljande substansen är fast fett.
3. En annan form av läkemedlet kan kallas rektalsuspension. Detta är en homogen krämfärgad vätska, varav 1 ml innehåller 40 mg mesalazin (5-ASA). Associerade kemiska föreningar i denna frisättningsform är: natriumedetat, natriummetabisulfit, dragant, destillerat vatten, natriumbensoat, natriumacetat, xantangummi. Mesacol är förpackad i sju behållare, som har en volym på 50 ml (2 g mesalazin) eller 100 ml (4 g mesalazin). Tillsammans med läkemedlet i kartongförpackningen finns också en applikator.

Farmakodynamik

Utöver den kliniska effekten av masalazin på olika symtom, visade tre studier också om mesalazin kunde minska immunceller och proinflammatoriska cytokiner jämfört med placebo. [ 5 ], [ 6 ] R. Corinaldesi et al. fann att mesalazin signifikant kunde minska det totala antalet mukosala immunceller jämfört med placebo (P = 0,0082). Det kunde signifikant minska antalet mastceller (P = 0,0014), men inte T-celler, B-celler eller makrofager. Det proinflammatoriska cytokinet IL-1b (P = 0,047) och mastcellsmediatorerna tryptas (P = 0,030) och histamin (P = 0,016) minskade också signifikant i mesalazingruppen jämfört med placebo. Ghadir et al och Ching Lam et al visade att det inte fanns några signifikanta skillnader i totalt antal immunceller hos patienter med irritabel tarm efter behandling med mesalazin jämfört med placebo.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Vilken form som helst av läkemedlet i fråga gör det möjligt att "leverera" terapeutiska volymer av mesalazin direkt till platsen för det patologiska fokuset. Dessa är nämligen slemhinnorna i ändtarmen och sigmoideum, nedåtgående tjocktarm, ända upp till mjältzonen.

Mesacol har en antiinflammatorisk komponent (5-ASA). Sulfonamiddelen fungerar som en bärare för att leverera den aktiva komponenten 5-ASA till tjocktarmen där den frisätts genom bakteriell verkan. Mesacol metaboliseras av bakteriella enzymer i tjocktarmen och bildar två aktiva biprodukter. Sulfapyradin metaboliseras i levern och utsöndras i urinen, medan 5-ASA-komponenten acetyleras av kolonepitelet (Rochester och Abreu 2005).

Mesacols farmakokinetik visar en genomsnittlig absorptionsnivå. Ungefär en tredjedel till hälften av läkemedlet adsorberas av tarmslemhinnan, nämligen i tunntarmen. Mesalazins metaboliter är N-acetyl-5-aminosalicylsyra.

Den aktiva substansen genomgår acetylering (ersättning av väteatomer i organiska föreningar med ättiksyrarester), vilket sker i slemhinnorna i tarmen och levern.

Bindningskapaciteten för N-acetyl-5-aminosalicylsyra med proteinkomponenter i blodplasma motsvarar 85 %, medan mesalazin endast visar ett samband på 43 %.

Den aktiva ingrediensen Mesacola kan inte bara passera blod-hjärnbarriären, utan detekteras även konsekvent i bröstmjölk under amning.

Detta läkemedel elimineras från patientens kropp, mestadels i oförändrad form, såväl som i form av metaboliter, både i urin och tillsammans med avföring.

Halveringstiden för mesalazin (T1 _/2 ) bestäms av en siffra från en halvtimme till en och en halv timme, allt beror på kroppens individuella egenskaper. Parametern för metaboliten N-acetyl-5-aminosalicylat är något längre och varierar från fem till tio timmar.

[ 9 ]

Dosering och administrering

Valet av doseringsform bestäms av det drabbade områdets lokalisering och omfattning. Endast den behandlande läkaren kan bestämma administreringsform, administreringsmetod och dos av det förskrivna läkemedlet. Vid användning av Mesacol i form av en rektal suspension i terapeutisk behandling kan läkaren samtidigt introducera administreringen av detta läkemedel i form av tabletter. Naturligtvis bör man i denna situation ta hänsyn till den totala mängden läkemedel som kommer in i patientens kropp. Om detta faktum inte beaktas överskrids dosen, vilket oundvikligen leder till en överdos av mesalazin och en ökad sannolikhet för toxiska effekter på njurfunktionen.

Läkaren ordinerar den terapeutiska dosen strikt individuellt för varje patient, baserat på sjukdomens kliniska bild och dennes allmänna hälsotillstånd. Om den terapeutiska effekten inte observeras under en månads läkemedelsbehandling, bör läkemedlet i fråga ersättas med dess analog.

Under behandlingsperioden är det nödvändigt att upprätthålla nödvändig vätskeintag. Om det finns ett medicinskt behov kan mesalazin tas parallellt med metronidazol eller läkemedel som tillhör kortikosteroidgruppen.

För barn vars kroppsvikt redan har nått 40 kg och vuxna patienter rekommenderas Mesacol i form av en rektal suspension, för att uppnå förväntad effekt, att administreras till patientens kropp omedelbart efter tarmtömning - ät efter avföringsprocessen.

1. För att göra proceduren bekvämare bör patienten ligga på vänster sida och böja benen lätt.
2. Skaka flaskan med den medicinska vätskan väl före användning och för sedan in applikatorn så långt som möjligt i anus.
3. Krama mycket försiktigt och långsamt ut suspensionen ur röret.
4. Efter administrering av läkemedlet måste du ligga ner i en halvtimme utan att ändra din tidigare intagna position.
5. Vänd dig åt höger och tillbaka flera gånger efter att tiden har gått. Detta är nödvändigt för bättre distribution av mesalazin i tarmen.

Den rekommenderade doseringen, till exempel under den akuta fasen av ulcerös kolit, är administrering av 100 ml Mesacol med en aktiv substanskoncentration på 4 g per 100 ml, en gång dagligen. Denna administreringsform är mest effektiv om administreringen sker på kvällen, omedelbart före sänggåendet.

Om patienten av någon anledning har svårt att behålla en "stor" volym läkemedel i tarmen, är det i en sådan situation lämpligt att fördela intaget av denna dos över två behandlingar på 50 ml vardera. I detta fall är en 50 ml-förpackning med ett aktivt innehåll av 2 g mer praktisk att använda. Farmaceuter rekommenderar administreringstidpunkten med ett sådant schema: den första behandlingen - omedelbart före sänggåendet, den andra - helst på kvällen, efter en preliminär tarmtömning.

Behandlingstiden är vanligtvis från sex till åtta veckor.

Som förebyggande åtgärd vid återkommande ulcerös kolit rekommenderar läkare att använda en dos på 50 ml (aktiv substanskoncentration 2 g) en gång om dagen. I detta fall är det lämpligt att utföra proceduren efter tarmtömning och på natten. Denna behandlingsmetod är mer effektiv eftersom läkemedlet verkar på det drabbade området hela natten.

Varaktigheten av förebyggande behandling varierar också från sex till åtta veckor.

För små patienter vars vikt ännu inte har nått 40 kg baseras mängden Mesacol som ordineras av den behandlande läkaren på aktiviteten i den inflammatoriska processen och platsen för dess progression, samt på barnets kroppsvikt.

Vid diagnos av akuta ulcerösa lesioner i tarmslemhinnan, såväl som Crohns sjukdom, beräknas den rekommenderade mängden mesalazin för barn enligt formeln 30-50 mg per kilogram av barnets vikt, uppdelat i tre procedurer.

För att förhindra återfall av sjukdomen motsvarar denna terapeutiska dos värden på 15–30 mg per kilogram av barnets vikt, uppdelat på två eller tre behandlingar.

Metoden för att utföra behandlingsproceduren liknar den som beskrivits tidigare. Som regel tar behandling av patologin under exacerbationsperioden från åtta till tolv veckor (två till tre månader).

Mesacol i tabletter förskrivs huvudsakligen av den behandlande läkaren om distal proktosigmoidit eller proktit diagnostiseras.

Om sjukdomen har förvärrats är den rekommenderade dosen 0,4–0,8 g, tre gånger dagligen. Behandlingstiden är vanligtvis åtta till tolv veckor.

Som en förebyggande åtgärd för att förhindra återfall av sjukdomen förskrivs en något mindre dos - 0,4 - 0,5 g tre gånger om dagen (vid ulcerös kolit) eller 1 g fyra gånger om dagen (vid Crohns sjukdom).

För små patienter som redan är två år gamla beräknas den dagliga dosen av läkemedlet med hjälp av formeln 20-30 mg per kilogram av barnets vikt, uppdelat i flera doser. En sådan behandlingsgraf kan bibehållas i flera år. Om sjukdomen är allvarlig och åtföljs av komplikationer kan den dagliga dosen av det administrerade läkemedlet ökas till 3-4 g. Men dessa numeriska indikatorer bör inte överskridas. Dessutom bör den maximala dosen inte tas i mer än 8-12 veckor.

Mesacol i tablettform tas oralt, hela, utan att tuggas. Den rekommenderade administreringstiden är efter en måltid med rikligt med vatten, eller en timme före den förväntade måltiden.

Mesacol i form av rektala suppositorier (ljus) förskrivs med 0,5 g (ett suppositorium) tre gånger om dagen - för vuxna patienter. För barn beräknas den dagliga administreringen av ett rektalt suppositorium enligt följande: vid den akuta fasen av sjukdomen som 40-60 mg per kilogram av barnets vikt, vid förebyggande åtgärder är den dagliga dosen av läkemedlet 20-30 mg per kilogram av barnets vikt.

Under behandling med mesalazin bör de viktigaste blodvärdena övervakas kontinuerligt genom ett allmänt blodprov. Urinvärden, som är karakteristiska för njursjukdomen, övervakas regelbundet.

Om en av doserna missades är det nödvändigt att utföra proceduren när som helst som passar patienten. Om det inte fungerar administreras den missade dosen till patienten tillsammans med nästa dos. Om mer än en dos inte togs, ska läkemedlet tas enligt det föreskrivna schemat, men det är nödvändigt att rådfråga din läkare.

Om en specialist börjar misstänka att patienten utvecklar akut intolerans mot mesalazin, kommer han eller hon att sluta ta Mesacol.

[ 13 ]

Använd Mesakola under graviditet

Du kan bli ombedd att fortsätta använda mesalazin under graviditeten för att kontrollera inflammatorisk tarmsjukdom. Det finns inga bevis för att mesalazin under graviditet skadar ditt barn.

Om du blir gravid medan du tar mesalazin, tala med din läkare. Sluta inte ta läkemedlet förrän din läkare ordinerat det.

Din läkare kan förklara riskerna och fördelarna med att ta mesalazin och hjälpa dig att välja den bästa behandlingen för dig och ditt barn.

Mesalazin och amning

Om din läkare eller vårdcentral säger att ditt barn är friskt är det vanligtvis säkert att ta mesalazin medan du ammar.

Små mängder mesalazin passerar över i bröstmjölken och det är osannolikt att de orsakar några biverkningar hos ditt barn. Många har tagit mesalazin under amning utan problem, även om det har förekommit sällsynta fall av diarré hos spädbarn.

Berätta för din barnmorska, vårdcentral, apotekspersonal eller läkare så snart som möjligt om du märker att ditt barn inte äter lika bra som vanligt, har diarré eller om du har några andra funderingar kring ditt barn. [ 10 ]

Kontra

Kontraindikationer för användning av Mesacol, som reduceras till följande patologiska förändringar:

• Ökad individuell intolerans hos patientens kropp mot den aktiva substansen och/eller andra komponenter i läkemedlet, inklusive propylparabener och metylparabener.
• Brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas i patientens kropp.
• Överkänslighet i slemhinnan mot lavemangsproceduren vid användning av läkemedlets suspensionsform.
• Allvarlig lever- och/eller njurdysfunktion i patientens historia.
• Hemorragisk diates.
• Ulcerös och erosiv patologi som påverkar slemhinnan i tolvfingertarmen och magsäcken.
• Graviditet, särskilt de första och sista veckorna av graviditeten.
• Perioden för amning av en nyfödd.
• För barn under två år.
• Rektal suspension rekommenderas inte för användning av patienter med bronkialastma i anamnesen.

Det finns för närvarande inga tillgängliga data gällande Mesacols effekt på patientens förmåga att reagera adekvat vid bilkörning eller andra potentiellt farliga maskiner.

Vuxna och barn från 5 år och uppåt kan ta mesalazin.

Bieffekter Mesakola

Vanligtvis kan de flesta läkemedel orsaka åtföljande patologiska symtom, som manifesterar sig med större eller mindre intensitet. Läkemedlet i fråga tolereras ganska väl av patientens organism, men biverkningarna av Mesacol specificeras fortfarande i de bifogade instruktionerna.

• Ökad mänsklig trötthet.
• Svullnad.
• Kräkas.
• Smärtsamma symtom i halsen, buken och huvudvärk kan uppstå.
• Förvärring av astma.
• Ökning av kroppstemperaturen.
• Symtom av allergisk natur:
• Hudutslag.
• Kliande känsla.
• Manifestationer av lupus erythematosus.
• Brinnande.
• Dermatos.
• Ganska sällan eosinofil eller interstitiell lunginflammation.
• Bihåleinflammation.
• Takykardi.
• Mycket sällan myokardit eller perikardit.
• Vasodilatation är en ökning av blodkärlens lumen orsakad av en minskning av muskeltonusen i kärlväggen.
• Tecken på gaser.
• Minskad eller tvärtom ökad aptit.
• Diarre.
• Följande kan observeras individuellt:
  • Ökat håravfall i hårbotten.
  • Hepatit.
  • Förvärring av pankreatit, gastrit, kolecystit eller gastroenterit.
  • Torr hud, muntorrhet, eventuella sår.
  • Erythema nodosum (inflammation i blodkärlen i huden och underhuden av fettet).
  • Manifestationer av psoriasis och gangrenös pyoderma.
  • Dysuri är en störning i urineringen.
  • Tinnitus.
  • Flera manifestationer som påverkar urinvägarna.
  • Ulcerösa manifestationer.
  • Förvärring av njurpatologi.
  • Förändringar i smakupplevelser.
  • Utseendet av andnöd.
  • Synnedsättning.
  • Yrsel.
• Plötsliga humörsvängningar.
• Patientens instabila psykologiska nivå.
• Förvärring av artrosmanifestationer.
• Förändringar i blodtrycket både i riktning mot minskning och i riktning mot ökning.
• Trombocytopeni, leukopeni och lymfadenopati.

De flesta av ovanstående symtom uppträder i isolerade fall och det räcker med att minska dosen av Mesacol för att biverkningarna ska försvinna av sig själva. Det finns mycket sällsynta fall då den behandlande läkaren måste helt ta bort detta läkemedel från behandlingsprotokollet och introducera symtomatisk behandling.

[ 11 ], [ 12 ]

Hur hanterar man biverkningar av mesalazin?

Vad man ska göra med:

• Matsmältningsbesvär, magont eller gaser – försök att undvika mat som framkallar gaser (som linser, ärtor, bönor och lök). Ät mindre, ät och drick långsamt. Att lägga en värmedyna eller en sluten varmvattenflaska på magen kan också hjälpa mot magont.
• känsla av illamående eller kräkningar – håll dig till enkla måltider och undvik fet eller kryddstark mat. Kontrollera instruktionerna på din medicin för att se om den kan tas efter måltider. Om du är sjuk, försök att dricka vatten eller pumpa i små, täta klunkar för att undvika uttorkning. Ta inte andra kräkningstillande läkemedel utan att tala med din apotekare eller läkare.
• diarré - drick mycket vätska, såsom vatten eller pumpa, för att undvika uttorkning. Ta inte andra läkemedel mot diarré utan att rådfråga apotekspersonal eller läkare.
• huvudvärk, muskelvärk och smärtor – drick mycket vatten och be apotekspersonalen rekommendera ett lämpligt smärtstillande medel. Tala om för din läkare om smärtan kvarstår trots att du tagit smärtstillande medel eller om den varar i mer än några dagar.

Överdos

Huvuddelen av läkemedlet absorberas i tarmarna, och endast en liten mängd av det "läcker" ut i blodet. Därför är det mycket liten sannolikhet att en överdos av mesalazin kommer att inträffa, vilket orsakar förgiftning av patientens kropp. Men med tanke på att varje persons kropp är individuell, kommer vi fortfarande att ge symtomen på en överdos som salicylater uppvisar vid höga doser, vilket inkluderar läkemedlet i fråga:

1. Andnöd, andningsdepression, ökad frekvens av diafragmatiska sammandragningar.
2. Ökad aktivitet i svettkörtlarna.
3. Rödhet i huden.
4. Medvetslöshet.
5. Ökad ventilation av lungorna framkallar en ökning av respiratorisk alkalos (en obalans mellan syror och alkalier), som i sin tur omvandlas till metabolisk acidos (ackumulering av endogena syror i kroppens vävnader).

Om det ändå händer att tecken på berusning börjar uppstå, ordinerar den behandlande läkaren vanligtvis intravenös administrering av elektrolytiska lösningar, såsom natriumlaktat eller natriumbikarbonat. Detta ökar diuresen (mängden urin som utsöndras under en viss tidsperiod). Tack vare denna korrigering är det möjligt att öka patientens alkalireserver och förbättra situationen med utsöndringen av komponenterna och metaboliterna i Mesacol via njurarna, tillsammans med urinen.

Hemodialys kan också läggas till de terapeutiska åtgärderna. Det finns för närvarande ingen specialutvecklad antipod för att lindra denna situation.

Interaktioner med andra droger

Det finns vissa läkemedel som påverkar hur mesalazin verkar. Tala om för apotekspersonalen eller läkaren om du tar:

• läkemedel som ökar avföringens surhetsgrad, såsom laxermedlet laktulos;
• läkemedel som påverkar njurfunktionen, såsom azatioprin, merkaptopurin eller tiojuanin, och icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), såsom aspirin eller ibuprofen;
• vissa läkemedel som hjälper till att förhindra blodproppar, såsom warfarin.

[ 14 ], [ 15 ]

Förvaringsförhållanden

Beroende på hur korrekt läkemedlet förvaras beror dess höga farmakologiska effektivitet under hela den produkt som behandlas i denna artikel, vilket är tillåtet av tillverkaren. Förvaringsförhållandena för Mesacol, som beskrivs i detalj i instruktionerna som bifogas läkemedlet, är inte komplicerade, men deras strikta efterlevnad är helt enkelt nödvändig.

1. Mesacol, som produceras i tablettform, bör förvaras svalt där rumstemperaturen inte överstiger +30 grader under hela den tillåtna användningsperioden.
2. Mesacol, som produceras i form av ett rektalt suppositorium eller rektal suspension, bör förvaras svalt där temperaturen inte överstiger + 25 grader under hela den acceptabla användningsperioden.
3. Mesalazin ska förvaras utom räckhåll för små barn.
4. Läkemedlet bör inte utsättas för direkt solljus, detta minskar dess hållbarhet och försämrar själva läkemedlets kvalitet.

Hållbarhetstid

När ett läkemedel släpps ut på apotekshyllorna måste tillverkaren ange på läkemedlets förpackning tillverkningsdatum och det sista datum efter vilket läkemedlet inte får användas i terapeutisk och förebyggande behandling. Sedan dess börjar läkemedlet förlora sina farmakologiska egenskaper, och man bör därför inte förvänta sig hög effektivitet i att stoppa sjukdomen från ett sådant läkemedel.

Den förväntade effektiva verkan av Mesacol varierar beroende på frisättningsformen:

• Hållbarheten för enterodragerade tabletter är tre år;
• Mesacol i form av en rektal suspension är lämplig för användning i två år efter frisläppandet;
• Läkemedlet i form av rektala suppositorier visar hög effektivitet i tre år efter tillverkningsdatum.