Remestip

Remestip innehåller komponenten terlipressin, som är en artificiell analog av substansen vasopressin (ett naturligt hormon i den bakre hypofysen).

Den terapeutiska effekten av terlipressin baseras på en kombination av specifika effekter av element som bildas under dess enzymatiska nedbrytning. Bland substansens märkbara egenskaper finns antihemorragiska och kraftfulla vasokonstriktorer. Av de synliga effekterna är den mest märkbara minskningen av blodflödet i parenkym i de inre organen, vilket försvagar blodcirkulationen i levern och trycket i portvenen.

Indikationer Remestipa

Det används för följande sjukdomar:

• blödning från mag-tarmkanalen - på grund av vidgade vener i matstrupen på grund av åderbråck, samt ulcerösa lesioner;
• blödning som uppstår i urogenitalområdet - från livmodern, orsakad av funktionella störningar, abort, förlossning och andra orsaker;
• blödning orsakad av kirurgiska ingrepp (t.ex. organ i bäckenområdet eller bukhinnan).

Kan användas lokalt vid gynekologiska ingrepp som involverar livmoderhalsen.

Släpp formulär

Komponenten frisätts i form av en injektionsmedicinsk vätska - i ampuller med en kapacitet på 2 eller 10 ml. Det finns 5 sådana ampuller i en förpackning.

Farmakodynamik

Farmakodynamiska tester av läkemedlet har visat att terlipressin, liksom andra liknande peptider, provocerar utvecklingen av venospasmer med arterioler huvudsakligen inuti parenkymet i de inre organen, och utöver detta sammandragning av den glatta muskulaturen i matstrupsväggen och ökad tonus tillsammans med tarmperistaltik i allmänhet.

Förutom effekten på kärlens glatta muskulatur har ämnet en stimulerande effekt på livmoderns glatta muskulatur, även i de fall då kvinnan inte är gravid.

Tester av läkemedlets effekter, utförda med deltagande av människor och djur, har visat att det uppvisar sin högsta aktivitet inuti huden och de inre organen.

Inga kliniska symtom på terlipressins antidiuretiska effekt observerades.

Farmakokinetik

Terlipressin i sig uppvisar ingen aktivitet i förhållande till glatt muskulatur, men fungerar samtidigt som en kemisk depå för komponenter med medicinsk aktivitet, som bildas under enzymatisk klyvning. Denna effekt utvecklas långsammare än effekten av lysin-vasopressin, men har en längre varaktighet.

Lysinvasopressin omvandlas ofta biologiskt i njurar, lever och andra vävnader.

Farmakokinetiken för det administrerade elementet beskrivs mest fullständigt med en 2-komponentsmodell. Halveringstiden är 40 minuter, den metaboliska clearancehastigheten är 9 ml/kg per minut och distributionsvolymvärdena är 0,5 l/kg. Det förväntade plasmalysin-vasopressinvärdet observeras ungefär en halvtimme efter administrering av terlipressin. Cmax-värden observeras efter 1-2 timmar.

Dosering och administrering

Initialt administreras intravenösa injektioner av 2 mg av substansen med 4-timmarsintervall. Denna behandling måste fortsätta tills 24 timmar har gått sedan blödningen upphörde (men detta intervall bör vara maximalt 48 timmar). Efter användning av initialdosen kan den minskas till 1 mg med 4-timmarsintervall för personer som väger <50 kg eller om biverkningar uppstår.

Blödning i samband med åderbråck i matstrupen bör behandlas med en dos på 1000 mcg (för vuxna) med 4–6 timmars mellanrum i 3–5 dagar. För att förhindra återkommande blödning fortsätter behandlingen i ytterligare 1–2 dagar från det att den upphört. Remestip administreras som bolus, intravenös väg eller genom en kort infusion. Läkemedlet administreras outspätt eller efter upplösning med 0,9 % NaCl.

För andra typer av gastrointestinal blödning används samma dosering med samma tidsintervall. Läkemedlet kan användas för akutvård utan att vara bundet till kirurgiska ingrepp – om det finns misstanke om blödning i övre mag-tarmkanalen.

Blödning som uppstår i de inre organen hos ett barn stoppas genom att administrera en dos på 8–20 mcg/kg med 4–8 timmars intervall. Läkemedlet används under hela blödningsperioden; för att förhindra återfall används samma åtgärder som hos vuxna. Om patienten har sklerotiska åderbråck i matstrupen krävs en engångsdos på 20 mcg/kg.

Blödning i samband med urogenitalkanalen: på grund av skillnaden i endopeptidasaktivitet i blodplasma och vävnader är gränserna för doseringsportionsstorlekarna ganska stora - 0,2-1 mg; de bör användas med ett uppehåll på 4-6 timmar.

Vid uterin blödning av juvenil karaktär används doser på 5–20 mcg/kg.

För lokal användning vid gynekologiska ingrepp som involverar livmoderhalsen måste 400 mcg av substansen lösas upp i 0,9 % NaCl för att erhålla en volym på 10 ml. Produkten måste administreras paracervikalt eller intracervikalt. Den terapeutiska effekten inträder efter 5–10 minuter. Vid behov kan dosen administreras igen eller ökas.

[ 2 ]

Använd Remestipa under graviditet

Läkemedlet bör inte användas under graviditet. Det har visat sig orsaka livmoderkontraktioner och ökat intrauterint tryck under tidig graviditet, och kan även försvaga det intrauterina blodflödet. Tester på kaniner har visat fosteravvikelser och spontana aborter.

Det finns ingen information om huruvida läkemedlet utsöndras i bröstmjölk. Utsöndring av läkemedlet i mjölk har inte studerats på djur. Risken för biverkningar hos ammade spädbarn kan inte uteslutas. Frågan om huruvida amningen ska avbrytas eller behandlingen ska avbrytas måste avgöras med hänsyn till alla risk- och nyttofaktorer i varje beslut.

Kontra

Bland kontraindikationerna:

• allvarlig känslighet i samband med den aktiva komponenten eller något av läkemedlets hjälpämnen;
• utveckling av septisk chock hos individer med dålig hjärtminutvolym.

Bieffekter Remestipa

Biverkningar inkluderar:

• Hjärtsjukdomar: arytmi eller bradykardi observeras ofta, liksom manifestationer av ischemi på EKG. Ibland observeras takykardi, hjärtsvikt, förmaksflimmer, ventrikulära extrasystoler, hjärtinfarkt, smärta som påverkar bröstbenet, piruetttakardi och hyperhydrering med lungödem;
• Kärlproblem: främst perifer ischemi, perifer vasokonstriktion, epidermal blekhet och sänkt eller förhöjt blodtryck. Ibland observeras intestinal ischemi, rodnad och perifer cyanos;
• andningsstörningar: ibland observeras andningssvikt, bronkial spasm, andningssvårigheter eller andningsstopp och smärta under andningsprocessen. Dyspné förekommer sällan;
• Mag-tarmkanalens lesioner: tillfällig diarré och övergående spastisk magsmärta förekommer ofta. Ibland observeras övergående kräkningar eller illamående.
• störningar i nervsystemets funktion: huvudvärk utvecklas ofta. Ibland observeras epileptiska anfall. Apoplexi förekommer sporadiskt;
• problem med metaboliska processer: ibland, i avsaknad av kontroll över vätskenivåerna, uppstår hyponatremi;
• lesioner i de subkutana skikten och epidermis: ibland uppstår lymfangit eller lokal hudnekros;
• störningar i samband med könsorganen: kvinnor upplever ofta krampaktiga smärtor som påverkar nedre delen av buken. Ibland utvecklas livmoderischemi eller ökad livmodertonus;
• Problem i injektionsområdet: ofta utvecklas nekros i sådana områden.

Det finns viss data om utveckling av tecken på intolerans.

[ 1 ]

Överdos

Det är förbjudet att använda doser högre än 2 mg under en 4-timmarsperiod, eftersom i sådana fall allvarliga biverkningar i samband med hjärt-kärlsystemets arbete uppstår.

För att kontrollera stigande blodtrycksvärden (vilket kan uppstå vid administrering av Remestip) är det nödvändigt att använda sympatolytika eller klonidin.

Atropin används för att eliminera bradykardi.

Interaktioner med andra droger

Terlipressin förstärker effekten av icke-selektiva β-blockerare när det gäller att minska svårighetsgraden av portalhypertension.

Kombination med läkemedel som framkallar bradykardi (inklusive sufentanil och propofol) kan orsaka utveckling av en allvarlig form av denna sjukdom och en minskning av hjärtminutvolymens svårighetsgrad.

[ 3 ], [ 4 ]

Förvaringsförhållanden

Remestip ska förvaras utom räckhåll för små barn vid en temperatur på 2–8 °C. Frysning av substansen är förbjuden.

Läkemedlet kan förvaras vid högst 25 °C i en månad.

Hållbarhetstid

Remestip är godkänt för användning under en period av 24 månader från läkemedlets tillverkningsdatum.

Analoger

Analoger av ämnet är läkemedlen Adiupresin, Uropres, Minirin med Glipresin, samt D-void, H-desmopressin och Desmopressin.