Lugn och ro

Restful är ett läkemedel från den antipsykotiska gruppen. Dess aktiva substans (sulpirid) som dopaminmimetikum har en effekt på den dopaminerga neuronala överföringen i hjärnan, vilket resulterar i dess aktivering. Vid användning i stora doser uppvisar sulpirid en reproduktionshämmande effekt.

Det har en måttlig neuroleptisk effekt och samtidigt en stimulerande och tymoleptisk effekt. Läkemedlet är en selektiv serotonin- och dopaminantagonist. Dessutom uppvisar det antiemetisk aktivitet. [ 1 ]

Indikationer Lugn och ro

Det används för korttidsbehandling mot aggressivitet och agitation hos individer med psykiska störningar i kronisk eller aktiv form ( schizofreni eller kroniska typer av icke-schizofrena störningar - hallucinatorisk form av psykos i kroniskt stadium eller paranoid tillstånd).

Släpp formulär

Frisättningen av det terapeutiska ämnet sker i form av injektionsvätska - inuti ampuller med en volym på 2 ml. Inuti cellförpackningen finns 6 ampuller; inuti förpackningen - 1 eller 6 sådana förpackningar.

Farmakokinetik

Vid en dos på 0,1 g är plasma-Cmax-värdena för sulpirid lika med 2,2 mg/l och noteras efter en halvtimme.

Sulpirid distribueras snabbt i vävnader: den synbara distributionsvolymen under steady-state-förhållanden är 0,94 l/kg. Plasmaproteinsyntesen är 40 %. Små mängder av substansen utsöndras i bröstmjölk och kan passera placentan. [ 2 ]

Sulpirid är nästan inte involverat i metaboliska processer; 92 % av den använda dosen av läkemedlet utsöndras oförändrad i urinen. [ 3 ]

Utsöndring sker huvudsakligen via njurarna via KF-processer. Den intrarenala clearancehastigheten för Restful är 126 ml/minut. Halveringstiden är 7 timmar.

Dosering och administrering

Läkemedlet administreras intramuskulärt; läkemedlet får endast förskrivas till vuxna.

Det är alltid nödvändigt att använda den lägsta effektiva dosen. Om patientens kliniska tillstånd tillåter en sådan behandling, börjar behandlingen med en dos på 0,1 g, och därefter tillåts den gradvis titreras. Den dagliga dosen är 0,4-0,8 g; sådan behandling varar i 14 dagar.

• Ansökan för barn

Läkemedlet i den angivna frisättningsformen kan inte användas inom barnläkare.

Använd Lugn och ro under graviditet

Djurförsök har visat minskad fertilitet på grund av läkemedlets farmakologiska parametrar (prolaktinmedierade effekter). Data från djurförsök indikerar inga direkta eller indirekta skadliga effekter på graviditet, embryonal/fosterutveckling eller postnatal utveckling.

Det finns begränsad information tillgänglig om effekterna av läkemedel under graviditet hos människor. Nästan alltid, när foster- eller postnatala utvecklingsstörningar rapporterades i fall av sulpiridanvändning under graviditet, angavs alternativa orsaker som verkade mer lämpliga.

Restful ska inte användas under graviditet. Introduktion av antipsykotika, inklusive detta läkemedel, under tredje trimestern kan orsaka biverkningar, inklusive abstinenssyndrom, såväl som extrapyramidalt syndrom, vilket kan förändra biverkningarnas varaktighet och svårighetsgrad under den postnatala perioden hos nyfödda. Det finns rapporter om hypertoni, RDS-syndrom, tremor, agitation, dåsighet och hypotoni. På grund av detta måste nyföddas tillstånd övervakas noggrant.

Eftersom sulpirid utsöndras i bröstmjölk bör det inte användas under amning.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• allvarlig intolerans i samband med sulpirid eller någon av läkemedlets hjälpkomponenter;
• prolaktinrelaterade neoplasmer (till exempel prolaktinom eller bröstcancer);
• misstanke om utveckling av feokromocytom eller dess diagnostiserade närvaro;
• aktiv porfyri;
• kombinerad användning med icke-antiparkinsoniska dopaminagonister (detta inkluderar rotigotin med kabergolin och kinagolid), mekitazin, escitalopram, citalopram, levodopa eller antiparkinsoniska läkemedel (inklusive ropinorol).

Bieffekter Lugn och ro

Bland de störningar som är förknippade med nervsystemets aktivitet: tidigt utvecklingsstadium av dyskinesi (cervikal dystoni, OGC och trismus), vilket försvagas vid användning av antikolinerga antiparkinsonmedel, samt extrapyramidala störningar och relaterade manifestationer:

• akatisi;
• Parkinsonism och de symtom som uppstår mot dess bakgrund: hypokinesi, tremor, hypersalivation och hypertoni;
• akinetiska manifestationer, där utveckling av hypertoni observeras (eller inte observeras). Deras svårighetsgrad kan delvis minskas genom användning av antikolinerga antiparkinsonmedel;
• motorisk aktivitet av exciterande typ som har en hyperkinetisk-hypertonisk karaktär;
• dyskinesi i sent stadium, där rytmiska rörelser av ofrivillig typ observeras (till exempel i ansiktet eller tungan), observerat under långtidsbehandlingscykler med neuroleptika; i detta fall kommer antikolinerga antiparkinsonläkemedel att vara ineffektiva och kan till och med förvärra kliniska symtom;
• lugnande effekt eller dåsighet, såväl som sömnlöshet;
• kramper.

Systemiska störningar: viktökning eller potentiellt dödlig NMS.

Problem relaterade till det endokrina systemet: kortvarig hyperprolaktinemi, som försvinner när behandlingen avbryts; sjukdomen kan orsaka gynekomasti, frigiditet, amenorré, impotens och galaktorré, samt smärta och förstoring av bröstkörtlarna.

Hjärtdysfunktion: förlängning av QT-intervallet, ventrikulära arytmier, inklusive takykardi av torsades de pointes-typ, och dessutom ventrikulär takykardi, som kan orsaka ventrikelflimmer eller hjärtstillestånd, och plötslig död.

Kärlsjukdomar: ortostatisk kollaps.

Lesioner som påverkar lymfan med blodsystemet: neutro- eller leukopeni och agranulocytos. Administrering av antipsykotika har ibland orsakat utveckling av venös tromboembolism (ibland dödlig), djup ventrombos och lungemboli.

Symtom relaterade till matsmältningsaktivitet: ökad aktivitet av intrahepatiska enzymer.

Sjukdomar i de subkutana skikten och epidermis: urtikaria eller makulopapulära utslag.

Tillstånd i samband med graviditet, peri- och postnatal period: utveckling av abstinenssyndrom hos det nyfödda barnet.

Det finns rapporter om anafylaxi, med utveckling av hjärtklappning, dyspné, konvulsivt syndrom och sänkt blodtryck, samt en känsla av andnöd och uppkomsten av droppblödningar och rodnad i injektionsområdet.

Överdos

Det finns begränsade data om sulpiridförgiftning. Dyskinetiska störningar med trismus, cervikal dystoni och tungutskjutning kan förekomma. Livshotande parkinsonism eller koma kan utvecklas hos vissa patienter.

En del av läkemedlet utsöndras via hemodialys. Sulpirid har ingen motgift.

Symtomatiska procedurer utförs; vid behov utförs återupplivning, under vilken hjärt- och andningsaktiviteten övervakas noggrant (det finns risk för förlängning av QT-intervallet och uppkomsten av ventrikulära arytmier) - detta måste göras tills patienten har återhämtat sig helt. Om extrapyramidalt syndrom uppstår i svår grad krävs administrering av antikolinerga medel.

Interaktioner med andra droger

Vid användning av läkemedlet är det förbjudet att konsumera alkoholhaltiga drycker eller ämnen som innehåller alkohol (detta ökar dess lugnande effekt).

Levodopa uppvisar en antagonistisk effekt i förhållande till neuroleptika och vice versa. Personer med extrapyramidala symtom som använder Restful är förbjudna att administrera levodopa.

I kombination med blodtryckssänkande läkemedel ökar sannolikheten för att utveckla ortostatisk kollaps.

Morfinderivat (hostdämpande läkemedel med central aktivitet och smärtstillande medel), substanser som blockerar aktiviteten hos histamin H1-ändarna, såväl som klonidin, barbiturater med bensodiazepiner och andra lugnande läkemedel förstärker läkemedlets hämmande effekt på centrala nervsystemet.

Förvaringsförhållanden

Restful bör förvaras mörkt, utom räckhåll för små barn. Temperaturindikatorerna bör inte överstiga 25 °C.

Hållbarhetstid

Restful kan användas inom en 5-årsperiod från försäljningsdatumet för läkemedlet.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Tiaprilan, Betamax och Sulpirid med Solex, samt Solian med Eglonil och Soleron.