Terbinafine-ratiopharm

Terbinafin-ratiopharm är ett allylaminderivat med ett brett spektrum av svampdödande effekter. Läkemedlet måste tas oralt.

Vid administrering i låga koncentrationer uppvisar läkemedlet fungicid aktivitet mot jästsvampar, dermatofyter och enskilda dimorfa svampar. Effekten på jästsvampar är antingen fungistatisk eller fungicid (bestäms av svamptypen). [ 1 ]

Läkemedlet saktar specifikt ner den tidiga fasen av sterolbiosyntesen inuti svampcellen. [ 2 ]

Indikationer Terbinafine-ratiopharm

Det används för onykomykos orsakad av dermatofyters inverkan.

Dessutom förskrivs det för dermatomykos (som drabbar fötter, bål, smalben och huden under hårbotten) och epidermala infektioner i samband med Candida-svampar (i situationer där lesionens lokalisering, dess prevalens eller detekterbarhet gör oral behandling lämplig).

Släpp formulär

Läkemedlet frisätts i tabletter med en volym på 0,25 g - 14 stycken i en blisterförpackning; i en förpackning - 1 eller 2 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

Terbinafin utövar en terapeutisk effekt genom att hämma squalenepoxidas inuti svampens cellvägg. Som ett resultat uppstår en brist på ergosterol, och squalen börjar ansamlas inuti cellerna, vilket resulterar i att svampcellen dör. Enzymet squalenepoxidas ingår inte i strukturen hos hemoprotein P450, vilket är anledningen till att terbinafin inte påverkar hormonmetabolismen eller andra läkemedel.

Terbinafin uppvisar aktivitet mot dermatofyter av släktena Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton och jästliknande svampar Candida (främst mot Candida albicans). [ 3 ]

Farmakokinetik

Efter en engångsdos på 0,25 g terbinafin bestäms plasmanivån Cmax efter ungefär 2 timmar och är lika med 0,97 μg/ml. Intraplasmisk syntes med protein är 99 %.

Läkemedlet ackumuleras snabbt inuti det keratiniserade lipofila hudlagret. Läkemedlet utsöndras i talg och bildar höga halter inuti naglarna och hårsäckarna. Under loppet av flera inledande veckor av behandlingen ackumuleras den aktiva ingrediensen inuti epidermis och naglarna i koncentrationer som leder till utveckling av en svampdödande effekt.

Läkemedlet är involverat i intrahepatisk metabolism; de flesta av de inaktiva metaboliska komponenterna (71 %) utsöndras i urinen och resten (22 %) i avföringen. Halveringstiden är 11–17 timmar. Ingen ackumulering sker i kroppen.

Terbinafin utsöndras i bröstmjölk.

Hos individer med lever-/njurproblem kan läkemedlets utsöndringshastighet vara minskad.

Dosering och administrering

Personer över 12 år, såväl som vuxna, ska ta 0,25 g av läkemedlet (1 tablett) en gång om dagen.

Vid onykomykos är behandlingstiden 1,5–3 månader och beror på hur länge nagelplattan växer tillbaka. Ibland, om nageln växer långsamt, kan behandlingscykeln vara längre. Behandlingsperiodens längd kan också bero på andra faktorer – genomförandet av en samtidig behandlingskur, patientens ålder och naglarnas tillstånd vid behandlingsstart. Den kliniska effekten utvecklas ofta efter flera månader från det att den mykologiska läkningen har skett och behandlingskuren är avslutad, vilket beror på att en frisk nagel växer tillbaka.

Svampinfektioner som drabbar slät hud: behandlingstiden för mykos på fötterna är 0,5–1,5 månader, och för mykos på andra hudområden (skenben, bål) – 0,5–1 månad. För mykos i huden under håret varar behandlingen 1 månad (men i fall där infektionsorsaken är M. Canis kan den vara längre).

Användning för personer med leverproblem.

Eftersom inga studier har utförts på användningen av terbinafin hos individer med aktiv eller kronisk leversjukdom, förskrivs det endast till denna grupp i situationer där de gynnsamma effekterna sannolikt överväger de möjliga riskerna.

Recept för personer med nedsatt njurfunktion.

Personer med sådana problem (kreatininclearance <50 ml per minut eller serumkreatinin >300 μmol/l) behöver ta halva standarddosen, vilket är 0,5 tabletter à 0,25 g (0,125 g terbinafin), 1 gång per dag.

• Ansökan för barn

Det finns ingen information om oral användning av läkemedlet (0,25 g tabletter) hos barn (under 12 år), vilket är anledningen till att det inte förskrivs till denna åldersgrupp, förutom i situationer där nyttan av att ta det är större än riskerna för negativa konsekvenser. Behandlingstiden och portionsstorleken bestäms av barnets vikt (till exempel, med en vikt på 20-40 kg krävs hälften av vuxenportionen).

Använd Terbinafine-ratiopharm under graviditet

Eftersom det inte finns någon information om säkerheten vid användning av Terbinafin-ratiopharm under graviditet, förskrivs det endast i situationer där sannolikheten för nytta är högre än risken för komplikationer.

Eftersom terbinafin utsöndras i bröstmjölk bör det inte användas under amning.

Kontra

Kontraindicerat för användning vid allvarlig intolerans mot terbinafinhydroklorid eller andra komponenter i läkemedlet.

Bieffekter Terbinafine-ratiopharm

Huvudsakliga biverkningar:

• intoleranssymtom: urtikaria och anafylaktiska symtom (illamående, sänkt blodtryck, dyspné och yrsel), epidermala manifestationer (till exempel TEN eller SJS), ljuskänslighet och Quinckes ödem kan observeras;
• mag-tarmkanalen: uppblåsthet, halsbränna, kräkningar, tyngd i magen och smakstörningar (upp till och inklusive tillfällig förlust av smak);
• leversjukdomar: hepatit, lever- och gallvägsdysfunktion, förhöjda intrahepatiska enzymnivåer och gulsot;
• problem med hematopoetisk aktivitet: trombocyto- eller neutropeni och agranulocytos;
• störningar i nervsystemet: parestesi, huvudvärk, svår trötthet och sensoriska störningar. Depression eller rädsla observeras sporadiskt;
• andra negativa symtom: muskelvärk, psoriasis, artralgi, håravfall och menstruationsrubbningar.

Överdos

Vid förgiftning observeras kräkningar, yrsel, smärta i epigastriska regionen, illamående och huvudvärk.

Magsköljning utförs, aktivt kol används och symtomatiska åtgärder vidtas.

Interaktioner med andra droger

Terbinafin har en stark hämmande effekt på CYP2D6-enzymet, vilket bör beaktas vid användning av Terbinafin-ratiopharm i kombination med läkemedel vars metabolism utvecklas med hjälp av CYP2D6-enzymet.

Därför bör terbinafin användas med extrem försiktighet i de fall där patienten använder antidepressiva medel (MAO-B, tricykliska och SION-blockerare) eller β-blockerare. Dosjusteringar kan vara nödvändiga.

Terbinafin skiljer sig från azol-antimykotika genom att det praktiskt taget inte har någon effekt på förmågan att öka eller bromsa clearance av läkemedel vars metabolism involverar hemoprotein P450 (till exempel tolbutamid med cykloserin och orala preventivmedel). Samtidigt kan clearancehastigheten för terbinafin öka vid introduktion av medel som ökar metabolismhastigheten (inklusive rifampicin). Samtidigt hämmar substanser som bromsar aktiviteten hos hemoprotein P450 (till exempel cimetidin) också metabolismen av terbinafin. Om det är nödvändigt att kombinera sådana läkemedel kan det vara nödvändigt att ändra dosen av terbinafin.

Förvaringsförhållanden

Terbinafin-Ratiopharm ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturvärden - högst 25 °C.

Hållbarhetstid

Terbinafin-Ratiopharm kan användas i 36 månader från tillverkningsdatumet för det farmaceutiska beståndsdelen.

Analoger

Analoger av läkemedlet är Lamisil, Terbisil med Lamicon, Fungotek och Mikofin med Lamifen.