Verapamil

Verapamil har antianginal och antiarytmisk aktivitet.

Indikationer Verapamil

Det används vid följande sjukdomar:

• supraventrikulär takykardi;
• ansträngande angina, som har en stabil karaktär
• angina pectoris, i vilka supraventrikulära rytmförändringar noteras;
• sinus hjärt-takykardi;
• extrasystol supraventricular typ;
• förmaksflimmer
• hypertensiv kris (intravenös metod);
• ökat blodtryck.

Släpp formulär

Frisättningen av ett terapeutiskt medel utförs i tabletter eller drageer med en volym av 40 och 80 mg och dessutom i tabletter med en förlängd typ av inflytande (volym av 0,24 g) och i en 2,5% lösning för intravenösa injektioner.

[1], [2], [3]

Farmakodynamik

Verapamil blockerar aktiviteten hos Ca-kanaler. Läkemedlet har antihypertensiva, antianginal och antiarytmiska effekter.

Effekten av läkemedlet är baserad på att blockera aktiviteten hos "långsamma" Ca-kanaler som befinner sig inuti myokardcellerna, muskulösa vaskulära celler och det ledande hjärtsystemet. Samtidigt finns dessa kanaler inuti de släta musklerna i livmodern, bronkierna och urinröret. Blockaden leder till stabilisering av patologiskt ökad ström av kalciumjoner i cellerna. Genom att försämra transmembraninmatningen av Ca2 + -elementet inuti kardiomyocyterna minskar läkemedlet hjärtfrekvensen och styrkan av myokardiella sammandragningar, vilket leder till en minskning av myokardins syrebehov.

Verapamil minskar muskeltonen i kärlmembran och leder till expansionen av arterioler, vilket försvagar motståndet inuti den stora cirkeln av blodflöde och minskar afterloaden. Dessutom ökar läkemedlet koronarcirkulationen. Det hämmar AV-ledningsprocesser och undertrycker den automatiska aktiviteten hos sinusnoden, tack vare vilken läkemedlet kan användas för arytmier av den supraventrikulära typen.

Läkemedlet har en mer uttalad effekt på ledningssystemet (AV- och sinusnod), och effekten på kärlen är mindre uttalad. Läkemedlet förbättrar njursekretion. Man måste komma ihåg att läkemedlet förvärrar det existerande hjärtsviktet, och orsakar också AV-blockad och stark bradykardi.

[4], [5], [6]

Farmakokinetik

Ämnet absorberas nästan helt genom att komma in i mag-tarmkanalen. Blod Cmax-värden registreras efter 1-2 timmar. Syntes med blodprotein är 90%.

Utsatt för snabb intrahepatisk metabolism I händelse av en behandlingscykel förstärks läkemedlets effekt, eftersom diclofenak och dess metaboliska produkter samlas inuti kroppen.

Halveringstiden efter 1 gångs användning är 3-6 timmar, och vid långvarig användning når det 12 timmar. Utskiljning utförs av njurarna (cirka 74%).

[7], [8], [9], [10]

Dosering och administrering

Regelbundna tabletter för takykardi eller angina piller tas oralt innan de äts, 3 gånger om dagen, i en del av 40-80 mg. För att minska höga blodtrycksvärden måste du använda drogen 2 gånger per dag (dagspartiet i detta fall kan nå 0,48 g).

Barn under 5 år krävs för dagen att använda 40-60 mg läkemedel.

Tabletter med långvarig typ av effekt med förhöjda blodtrycksvärden tas på morgonen i 0,24 g portioner. Det rekommenderas att börja behandlingen med en reducerad del - 0,12 g 1 gånger per dag. Vidare utförs efter 14 dagar en ökning av doseringen. Det kan också ökas till 0,48 g per dag (tvåfaldigt intag med 12-timmarsintervall). Vid behov är en långvarig behandlingscykel förbjuden att använda mer än 0,48 g av en dag.

För att stoppa utvecklingen av en hypertensiv kris injiceras läkemedlet intravenöst med en strålmetod i en mängd av 5-10 mg. I fallet med paroxysmala rytmförluster är dosen och administreringsvägen likadana. I frånvaro av ett resultat återintroduceras samma del efter 20-30 minuter. Med stödande förfaranden injiceras läkemedlet intravenöst genom en IV (en lösning av NaCl eller dextros används). Storleken på en 1-faldig intravenös dos för ett 1-5-årigt barn är 2-3 g av substansen.

[14], [15], [16], [17]

Använd Verapamil under graviditet

För närvarande finns det ingen information om läkemedlets feto- och embryotoxicitet. Det kan användas av gravida kvinnor, men endast i fall där den troliga fördelen är mer förväntad än komplikationer. Men samtidigt är det ofta ordinerat under graviditeten. Det finns både obstetriska och medicinska indikationer för dess användning.

OB:

• risken för för tidig start av arbetskraft (i kombination med andra droger);
• placenta insufficiens
• nefropati utvecklas hos gravida kvinnor.

Vid risk för prematur leverans av läkemedlet, använd tillsammans med ginipralom; Ta Verapamil bör vara lite tidigare - i 20-30 minuter. Recensioner visar att användningen av guinipral inte alltid leder till takykardi, vilket eliminerar användningen av Verapamil, men vanligtvis är det fortfarande nödvändigt.

Eftersom läkemedlet påverkar kalciummetabolism, används det ofta i situationer där det finns risk för för tidig start av arbetskraft. Det har visat sig att tokolytisk behandling endast kan utföras med hjälp av medel som blockerar Ca-kanalerna. Efter det att de har intagits, blir amplituden av livmoderkontraktioner signifikant reducerad (ibland kommer det till en fullständig upphörande av denna aktivitet).

När det gäller ett enkelt stadium av nefropati är monoterapeutisk användning av droger möjlig och med utveckling av preeklampsi används kombinerade metoder, inklusive magnesiumsulfat (det har en diuretikum, antikonvulsiv och antihypertensiv effekt), tar 80 mg Verapamil per dag och andra läkemedel.

Terapeutisk:

• arytmier (inklusive supraventrikulär takykardi);
• ökade blodtrycksvärden. Detta är ett av de antihypertensiva läkemedel som används för gravida kvinnor (och kan användas under lång tid), även om gravida kvinnor sällan föreskriver det som ett grundläggande antihypertensivt läkemedel.
• angina pectoris

Kommentarer från kvinnor som använde drogen under graviditeten visar att det visar effekten, tolereras utan komplikationer när de används i medicinska doser och har ingen negativ effekt på fostret.

I postpartumanalysen var de kvinnor som använde läkemedlet under första trimestern ingen ökning av förekomsten av medfödda defekter i samband med användningen hos barnet. Dessutom fanns inga negativa manifestationer hos barnen hos de kvinnor som tog Verapamil i 2: e och 3: e trimestern.

Kontra

Huvudsakliga kontraindikationer:

• svår bradykardi
• allvarlig vänster ventrikulär dysfunktion
• AV-blockad klass 2-3;
• förekomsten av intolerans mot drogen;
• reducerade blodtrycksvärden
• SSSU.

Försiktighet krävs vid användning av patienter med 1: a graders AV-blockad, CHF, bradykardi, sinoatriell blockad, njursvikt eller leveraktivitet, och förutom hos äldre.

[11], [12]

Bieffekter Verapamil

Ofta finns det sådana biverkningar: förstoppning, illamående, viktökning, kraftig minskning av blodtrycket, bradykardi, rodnad i ansiktet, huvudvärk och yrsel.

Mer sällan uppstår sådana symptom: en känsla av trötthet, nervositet eller letargi, utslag, diarré, pruritus, gingival hyperplasi, galaktorré, och dessutom, lungödem, AV-block 3:e grad (i fallet med intravenös administrering, vid hög hastighet), gynekomasti, agranulocytos , artrit, trombocytopeni och perifert ödem.

[13],

Överdos

Förgiftning med läkemedlet orsakar SA- eller AV-blockad, asystol, bradykardi eller en minskning av blodtrycket.

Först magsvatten och införandet av sorbenter. Om ledningsstörningar noteras införs atropin, 10% kalciumglukonat, isoprenalin och plasma-substituerande medel medelst metoden. Vi rekommenderar att du använder en pacemaker. För att öka blodtrycksnivån används a-stimulanter.

[18], [19], [20], [21]

Interaktioner med andra droger

Agenter som saktar aktiviteten av CYP3A4, reducerar verapamilns nivå. Grapefruktjuice tvärtom leder till en ökning av plasmaindikatorerna.

Läkemedlet ökar plasmavärdena för cyklosporin, kinidin med karbamazepin, etylalkohol, teofyllin och SG. Dessutom ökar det sannolikheten för utvecklingen av den neurotoxiska effekten av Li +.

Nivån på biotillgängligheten av läkemedel ökar med 50% i kombination med cimetidin, varför det ibland är nödvändigt att minska dosen.

Rifampicin minskar signifikant biotillgängligheten av läkemedlet.

Kombinerad användning med inhalations naturen hos smärtstillande medel ökar sannolikheten för att utveckla HF, bradykardi och AV-blockad.

Samtidig administrering av läkemedlet tillsammans med p-blockerare ökar svårighetsgraden av försvagningen av myokardiell kontraktilitet, och dessutom ökar sannolikheten för AV-ledningsstörningar och utseendet av bradykardi.

När de kombineras med a-blockerare förstärker den antihypertensiva effekten.

Negativa inotropa effekter sammanfattas vid administrering med flekainid och disopyramid. Dessa medel är förbjudna att användas i 2 dagar före, liksom 1 dag efter införandet av Verapamil.

Läkemedlet förstärker aktiviteten hos perifera muskelavslappnande medel.

[22]

Förvaringsförhållanden

Verapamil måste behållas vid temperaturer högst 25 ° C.

[23], [24], [25]

Hållbarhetstid

Verapamil får användas under en period av 5 år från tillverkningsdatumet för det farmaceutiska medlet.

[26], [27]

Analoger

Analoger av den terapeutiska substansen är läkemedel Isoptin, Ryodipin, Nifedipin med Kaveril och dessutom Finoptin, Amlodipin, Nimodipin och Lekoptin med Nifedipin Retard, Gallopamil och Nicardipin.

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

Recensioner

Verapamil används ofta för behandling för kombinerade störningar (förmaksflimmer i kombination med supraventrikulär takykardi med paroxysmal karaktär och förhöjt blodtryck). Patientrecensioner på samma gång visar att läkemedlet fungerar ganska effektivt och samtidigt är billigt.

Bland nackdelarna är utvecklingen av negativa symptom - vanligtvis är det förstoppning, bradykardi och rodnad i ansiktets hud.