Editsin

Antimikrobiellt läkemedel för systemisk användning, ett antibiotikum av glycopeptidgruppen - Edicin (Edicin) visar goda resultat vid stoppande av smittsamma och inflammatoriska processer.

[1], [2], [3]

Indikationer Editsin

Indikationer för användning av Edicyin beror på de fysikalisk-kemiska egenskaperna hos den aktiva kemiska föreningen vancomycin (vancomycin).

De viktigaste indikationerna för användning av Edicyin är sjukdomar som utvecklas på grundval av inflammation orsakad av en annan infektion som visar ökad känslighet för vankomycin. Detta är särskilt sant vid intolerans eller ineffektiv behandling med cefalosporin eller penicillindruppläkemedel.

• Smittsam skada av led- och benvävnad, till exempel osteomyelit.
• Sepsis.
• Enterocolit är en vanlig patologi i gastrointestinala systemet, där gemensam inflammation och tjock (kolit) och tunn (enterit) ingrepp förekommer.
• Infektiös skada på nedre luftvägar och organ, inklusive lunginflammation, bronkit och så vidare.
• Endokardit är en inflammation i hjärtets inre skal (endokardium).
• Falskolonit colit provocerad av Clostridium difficile.
• Infektion som påverkar receptorerna i centrala nervsystemet, till exempel, såsom en minigit.
• Infektion av epidermis och andra vävnader.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16]

Släpp formulär

Den huvudsakliga aktiva kemiska föreningen av Edicin är substansen av vancomycinhydroklorid. Ett gram av detta ämne motsvarar 1 000 000 IE av vancomycin. Dess innehåll i läkemedlets enhet bestäms av siffrorna: 0,5 mg eller 1,0 mg. Formen av frisättning av en medicinsk förening är ett torkat läkemedelsextrakt (lyofilizat) som används vid framställning av en flytande medicin för droppare. Vätskan släpps i flaskor av mörkt glas, senare packat i en låda av klassisk form.

[17], [18]

Farmakodynamik

De huvudsakliga farmakologiska egenskaperna hos läkemedlet i fråga bestäms av de fysikalisk-kemiska indexerna för den aktiva kemiska föreningen som bildar basen för läkemedelsenheten vankomycin. Farmakodinamika Edicyin syftar till att hämma utvecklingen och distributionen av celler av patogen flora, vilket ökar permeabiliteten hos redan befintliga strukturer. Detta faktum gör det möjligt att blockera utvecklingen av nya och eliminering av befintliga enheter av invasiv infektion. Detta åstadkommer den effekten på grund av förmågan hos vankomycin ansluta och penetrera peptidoglykan -D- alanin acyl -D-alanin, vilket resulterar i fel på association av RNA "angripare".

Preparatets farmakodynamik Edicyin är särskilt biologiskt aktiv med avseende på aeroba gram-positiva stammar, såväl som anaeroba gram-positiva stammar. Dessa inkluderar:

1. Actinomyces spp ..
2. Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae.
3. Corynebacterium diphtheriae.
4. Streptococcus spp., Inklusive Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, liksom stammar som är resistenta mot penicillin gruppen.
5. Enterococcus faecalis.
6. Enterococcus spp ..
7. Staphylococcus spp., Inklusive Meticillinresistenta mikroorshanizmy, Staphylococcus epidermidis, stammar av Staphylococcus aureus.
8. Clostridium spp.

Utanför den levande organismen har vankomycin ingen signifikant effekt på gramnegativa mikroskopiska organismer, svamprepresentanter, protozoner, mikroskopiska bakterier och virus.

Det finns ingen gemensam motstånd mellan Edicine och andra gruppers antibiotika. Farmakodynamiken för Edicyin visar den maximala terapeutiska effektiviteten med syra-basfaktorn pH 8. Om den minskar till pH 6, reduceras kvaliteten på slutresultatet kraftigt. Läkemedlet förblir aktivt aktivt på patogena mikroskopiska organismer, som passerar reproduktionssteget.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Farmakokinetik

Den anses läkemedlet, när den införs i kroppen, absorberas svagt av slemhinnan i matsmältningssystemet. När det gäller intraperitonealt läkemedelsintag (genom peritoneum) kan Edicyins farmakokinetik visa ett systemiskt adsorptionsresultat på ca 60%.

När kroppen hos patienten från läkemedels 30 mg per kilogram kroppsvikt hos patienten, hans maximala antalet siffror bestämdes i blod av ca 10 mg / ml. Denna koncentrationsnivå fastställs i slutet av sex timmar efter administrering. I fallet med intravenös Inkommande Editsina sådan hög komponent som ger terapeutisk effekt observeras i många humana organ och system: i exsudat och transudat pleural, ascitisk vätska bukhålan i skikt hjärtörat, exudat perikardiell region i den biologiska miljön i den synoviala (led) zon , i smörjmedelskomponenten av peritoneala filter, i urinen.

Farmakokinetik Edicykin visar en låg nivå av bindning mot blodplasma proteiner. Denna siffra är ca 55%. Drogen visar inte förmågan att övervinna blod-hjärnbarriären, men hög placenta infestation och penetration i bröstmjölk. Med inflammation i hjärnans membran och / eller ryggmärg (minigit) observeras läkemedlets terapeutiska koncentration i cerebrospinalvätska eller cerebrospinalvätska (cerebrospinalvätska).

Vancomycinhydroklorid låter i praktiken inte biotransformation. Om den vuxna patienten har friska njurar faller halveringstiden (T _1/2 ) av läkemedlet inom ett tidsintervall på fyra till sex timmar. När patientens historia, belastas med kronisk njursvikt, eller i fallet när ingången av urin i blåsan (anuri), utnyttjandegraden och eliminering av läkemedlet från patienten bromsas och kan vara upp till sju - åtta dagar.  

I fallet med terapeutisk behandling, som involverar multipel administrering av läkemedlet, är det möjligt att ackumulera vankomycin.  

Under den första dagen efter att läkemedlet tagits, genom glomerulär filtrering, med urin genom njurarna utsöndras cirka 75% av Edicin från kroppen. Om patienten genomgick en nefrektomi (avlägsnande av njuren), är uttagsproceduren något avtagande och mekanismen för isolering är inte känd hittills. Det är bara känt att en måttlig mängd lämnar med galla. Om drogen kommer in i kroppen oralt, är den nästan helt avlägsnad från fekalmassorna och i små doser med peritonealdialys eller hemodialys.

[29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38]

Dosering och administrering

För att erhålla den medicinska effekten som krävs, ska appliceringssättet och dosen endast föreskrivas av en specialist. Vancomycin administreras endast till patienten intravenöst, intramuskulär injektion är inte tillåten. Rekommenderas inte för bolusinjektioner, förutom infusion i kroppen genom venen.

För vuxna patienter är startdosen vanligen inställd på 0,5 g, den långsamma administreringen av intravenös infusion utförs var sjätte timme och med administrering av dubbeldosläkemedel (1 g), sedan två gånger om dagen med ett intervall på tolv timmar. Dropparens hastighet är inte mer än 10 mg / min, det tar minst en timme att administrera den grundläggande dosen (0,5 g). Koncentrationen av vancomycin i infusionslösningen bör inte överstiga 5 mg / ml.

För små patienter beror dosen av läkemedlet direkt på barnets ålder.

1. För nyfödda som inte är sju dagar gamla, beräknas startdosen som 15 mg per kg patientvikt, och dosen reduceras vidare till 10 mg / kg. Drogen injiceras varannan tolv timmar.
2. Breastfedi, som ännu inte har blivit en månad, beräknas startdoseringen som 10 mg per kilo av patientens vikt, administrerad infusion var 8: e timme.
3. Barn, ålder från en månad och äldre, är den dagliga dosen som börjar beräknas som 40 mg per kilo av patientens vikt, uppdelad i tre infusioner med ett intervall på åtta timmar.

Koncentrationen av vancomycin i infusionslösningen ska inte vara över 2,5-5 mg / ml. Dropparens hastighet är inte mer än 10 mg / min, det tar minst en timme att administrera den grundläggande dosen (0,5 g).

Den maximala acceptabla enkeldosen för en liten patient får inte överstiga 15 mg / kg. Samma dagliga siffra motsvarar en siffra på 60 mg per kg av barnets kroppsvikt och bör inte överstiga samma siffra för en vuxen patient - högst 2 g dagligen.

För patienter med nedsatt njurfunktion är korrigering av mängden administrerad Edicine och / eller tidsintervallet mellan infusioner obligatoriskt beroende på nivån på insufficiens. I denna situation tilldelas utgångsmängden med en hastighet av 15 mg per kilo av patientens vikt. För att bestämma det effektiva, men säkra, intervallet mellan injicerade läkemedel, genomförs regelbundet övervakning av kreatininclearance.

För att erhålla den önskade koncentrationen av lösningen (50 mg / ml) bör 500 mg Edicyin lösas i 10 ml speciellt rent vatten som används för medicinska förfaranden. Om drogen är 1 g, tas vatten, dubbelt så mycket.

Om det är nödvändigt att erhålla lägre terapeutiska koncentrationer spädas 500 mg vankomycin med 100 ml specialt utspädningsmedel. 1 g, utspädd 200 ml. Som ett utspädningsmedel tas i huvudsak 0,9% natriumkloridlösning, den andra, ofta använda beredningen, är 5% glukoslösning. Den kvantitativa komponenten av vancomycin i den beredda lösningen bör inte vara mer än 5 mg / ml.

Om lösningen späds till en önskad koncentration utan någon avvikelse från kraven, med användning av 0,9% natriumklorid eller 5% glukos, kan framställningen av ett läkemedel lagras utan risk för förlust av effektivitet under två veckor i ett kylskåp vid 2-8 ° C

Glöm inte att innan den infusioneras, ska den injicerade lösningen kontrolleras visuellt för frånvaro av främmande kroppar och föroreningar, liksom sannolikheten att ändra färgtonens färg.

Den beredda lösningen får ordineras för intern administrering genom munnen (oralt) eller, om nödvändigt, via det nasogastriska röret.

För oral administrering framställs lösningen något annorlunda: 0,5 g av injektionsflaskan späds med 30 ml rent sterilt vatten för injektion.

Speciella livsmedelstillsatser i form av sirap och parfymer används för att förbättra Edicins smakegenskaper vid utnämningen som en dryck.

För vuxna patienter ordineras vanligtvis startdosering i 0,5 g - 1 g, utspätt i tre till fyra orala doser. Med medicinsk nödvändighet kan läkemedlets mängd ökas, men den dagliga mängden får inte överstiga 2 g. Terapeutiska kursens längd är från sju till tio dagar.

För små patienter beräknas den dagliga dosen som 40 mg, tas för ett kilo av barnets vikt och uppdelas i tre till fyra ingångar. Varaktigheten av behandlingen är från sju till tio dagar.

Personer med leverfunktionsproblem (enzymbrist) bör inte justera dosen av Edicyin.

[54], [55], [56], [57]

Använd Editsin under graviditet

Baserat på det faktum att vancomycin visar ganska bra placental invasion och enkelt tränger in bröstmodersmjölken, användning av läkemedlet Editsin under graviditeten, särskilt under första trimestern, när det finns en flik och bildandet av alla organ och kroppssystem framtidens man, absolut kontraindicerat. Tillämpning av akut behandling i den andra och tredje trimestern av graviditeten, är möjlig endast vid allvarliga vitala när en verklig hjälp för kvinnors hälsa är betydligt högre än potentiella komplikationer som kan uppstå i utvecklingen av embryot.

Edicin ges till grupp C enligt FDA-riskkategori för FDA vid användning av droger av gravida kvinnor. Detta innebär att experiment med djur visade en negativ effekt av läkemedlet på embryot och nödvändiga studier på gravida kvinnor har inte utförts, men de potentiella fördelarna i samband med användningen av detta läkemedel i framtiden mamma kan motivera dess användning, trots risken för barnet.

Om det finns ett terapeutiskt behov av behandling av en ung mamma under perioden då hon matar sin nyfödda bebis med ett bröst, då under behandlingen rekommenderas att sluta amma barnet med modermjölk.

Kontra

En särskild systemisk effekt, vilket resulterar i framväxten av negativa symtom, har det aktuella läkemedlet ingen effekt. Därför är kontraindikationer för användningen av Edicyin obetydliga och begränsade till följande patologier:

• Ökad individuell intolerans av komponenterna i läkemedlet.
• Inflammatorisk process i nerven, som ger funktionen att höra neurit hos hörselnerven.
• Den första trimestern av graviditeten.
• Tid för utfodring av ett nyfött barn med bröstmjölk.

[39], [40], [41], [42], [43], [44], [45], [46], [47]

Bieffekter Editsin

Varje organism är individuell och har sin egen känslighetsnivå. Därför kan administreringen av en kemisk förening vid de doser som är nödvändiga för att producera den förväntade terapeutiska effekten ibland kunna orsaka biverkningar av Edicyin.

• Detta kan vara ett vertex som manifesterar sig i en sådan symptomatologi:
  • Förhöjning av hörseln.
  • Utseendet på ett obehagligt konstant ljudkomplement.
  • Illamående, med en stark intensitet som framkallar en emetisk reflex.
  • Förhöjd funktion av svettproducerande körtlar.
  • Hjärtklappning.
• Neutropeni reversibel natur.
• Diarré.
• Eosinofili - en ökning av den kvantitativa nivån av eosinofiler i blodplasma.
• Pseudomembranös kolit är en allvarlig patologi av kolon, som utvecklas som en komplikation av antibiotikabehandling.
• Utslag, klåda.
• Trombocytopeni - en minskning av antalet blodplättar under 150 · 109 / l, vilket åtföljs av ökad blödning och problem med att stoppa blödningen.
• Leukopeni - en minskning av den kvantitativa nivån av leukocyter under 4,0 * 109 / l.
• Sällsynta fall av agranulocytos - en kraftig minskning av innehållet i granulocyter i blodet (mindre än 1x109 / l, neutrofila granulocyter mindre än 0,5x1x109 / l).
• Efter infusionsreaktion av kroppen med snabb administrering av läkemedlet.
• Nephrotoxicitet, i sällsynta fall inklusive, till provokation av njurinsufficiens.
• Med långvarig användning av stora doser eller kombination med aminoglykosider finns det möjlighet till kväveökning i urea, liksom plasmakoncentrationer av kreatinin.
• Interstitiell nefrit kan utvecklas sällan. Ett sådant resultat kan erhållas om patienten har nedsatt njurfunktion eller en av aminoglykosiderna administreras parallellt.
• Exfoliativ dermatit.
• Yrsel.
• Spasm i musklerna i bronki och muskelvävnad i rygg och nacke.
• Inflammation, vilket leder till förstörelse av blodkärlens väggar (vaskulit).
• Hyperemia.
• Toxisk epidermal nekrolys är kroppens respons till injektionen av ett läkemedel.
• Fallande blodtryck.
• Fever.
• Om kraven på infusion bryts kan det finnas en lokal reaktion på inmatningen:
  • Tromboflebit är en inflammatorisk process som påverkar venernas väggar med koagulering av blodproppen (trombus).
  • Smärtstillande symtomatologi vid injektionsområdet.
  • Processen av vävnadscellsnekros i infusionsområdet.

[48], [49], [50], [51], [52], [53]

Överdos

Om förberedelsen av en lösning för intravenös eller oral administrering och under själva infusionsprocessen inte uppfyller kraven och rekommendationerna minimeras sannolikheten för att erhålla höga doser av läkemedlet. Men om en överdos, oavsett anledning, har inträffat, kan du observera en ökning av intensiteten av biverkningar.

I denna situation föreskrivs symptomatisk behandling. Ett positivt resultat kan också göras genom parallell hemofiltrering och hemoperfusion.

[58], [59], [60], [61], [62]

Interaktioner med andra droger

Vid okomplicerad komplex terapi är det ofta möjligt att observera induktionen eller omvänt aktiveringen av egenskaperna hos ett visst läkemedel. För att undvika oförutsedda resultat och för att uppnå den maximala förväntade effektiviteten är det nödvändigt att veta konsekvenserna av interaktionen mellan Edicyin och andra droger. Annars är det möjligt att orsaka irreparabel skada på patientens hälsa.

Samtidig inmatning av vankomycin med sådana läkemedel och mediciner liknande grupper aminoglykosidantibiotika, loopdiuretika, polymyxin, amfotericin B, cyklosporiner, bacitracin cisplatin eller är i stånd att framkalla en hörselskada och patologiska förändringar i njurarna.

Om komplexet behandling inkluderar läkemedel relaterade till nefrotoxiska eller neurotoxiska farmakopreparatam, för det mesta det avser viomiotsinu, etakrynsyra och polymyxin B, kolistin, samt  neuromuskulära medel - blockerare, det finns ett medicinskt behov av närmare övervakning av patienten under behandlingen .

Kolestyramin minskar de farmakodynamiska egenskaperna hos Edicin. Tandemanvändning av anestetika ökar dramatiskt sannolikheten för att utveckla hypotension, manifestationer av allergiska symptom i form av klåda och urtikaria. Ytterligare ömsesidig användning kan leda till utveckling av onormal rodnad i huden, histamin-liknande tidvatten, anafylaktoid reaktion i kroppen och anafylaktisk chock. Men för att minska frekvensen och intensiteten hos sådana negativa manifestationer kan vara med introduktionen av vancomycin i mycket låg takt (tar 0,5 g av läkemedlet sträcker sig mer än en timme) och innan man får anestesi.

Det är värt att försäkra att särskilda försiktighetsåtgärder behövs vid introduktion av Edicine till nyfödda barn, särskilt om de är för tidiga barn. Det är nödvändigt att regelbundet kontrollera nivån av den aktiva substansen i blodplasman.

Under hela behandlingen är det nödvändigt att genomföra periodiska kontrollstudier:

• Jämförande audiogram, ett diagram som låter dig övervaka tillståndet för en persons hörsel.
• Övervakning av övervakning av njurarbetsstatus:
  • Undersökning av urin.
  • Indikatorer för kväve i karbamid.
  • Bestämning av nivån av kreatinin.
• Det är inte överflödigt att bestämma det kvantitativa indexet av vancomycin i blodserumet. Detta gäller särskilt för äldre patienter och patienter som har en njurinsufficiens.

[63], [64], [65], [66], [67], [68], [69]

Förvaringsförhållanden

För att upprätthålla de höga farmakodynamiska och farmakokinetiska egenskaperna hos läkemedlet i fråga är det nödvändigt att helt klart uppfylla alla lagringsvillkor för Edicyin, eftersom detta direkt påverkar varaktigheten av effektivt läkemedelsarbete.

 Lagringsförhållandena för Edicyin finns ofta i instruktionerna för användning av många andra läkemedel, eftersom de är ganska vanliga.

1. Temperaturegenskaperna i rummet där Edicyin lagras bör inte överstiga 25 grader Celsius.
2. Produkten ska inte utsättas för direkt solljus.
3. Läkemedlet ska inte vara tillgängligt för små forskare.
4. Läkemedlet måste förvaras i ett rum med nedsatt fuktighetsindex.

[70], [71], [72], [73], [74]

Hållbarhetstid

Om alla krav på lagring av läkemedlet i Egilok var uppfyllda, ska utgångsdatumet och den effektiva användningen för terapeutiska ändamål förlängas i två år (eller 24 månader) från utfärdandedatumet. Om åtminstone ett av lagringsförhållandena har brutits, reduceras tidsintervallet för effektiv användning av läkemedlet ifråga. Vid slutet av den slutliga hållbarheten är vidare användning av läkemedlet oacceptabelt.

[75], [76], [77], [78], [79], [80]