Esomeprazol

Medication Esomeprazol tillhör kategorin protonpumpshämmarmediciner - det är ett brett utbud av läkemedel som används vid behandling av ulcus i duodenalsår och gastroesofageal refluxpatologi.

[1], [2], [3],

Indikationer Esomeprazol

Esomeprazol är indicerat:

• som ett antisekretoriskt läkemedel;
• vid en gastroesofageal refluxpatologi hos personer med komplicerad reflux eller esofagit;
• med magsår orsakat av användning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel;
• för att förhindra utvecklingen av magsår och ulcus i tolvfingertarmen under behandling med icke-steroida antiinflammatoriska medel;
• för korttidsstöd av hemostas och förebyggande av återkommande blödning hos patienter efter endoskopisk behandling av ett akut blödande sår.

Släpp formulär

Esomeprazol framställs som ett lyofilizat för framställning av en injektionslösning.

I en flaska med lyofilizat innehåller den aktiva ingrediensen i läkemedlet - natrium esomeprazol, i en alternativ esomeprazol mängd av 40 mg.

I kartongförpackningen finns en glasflaska med en kork av gummi och ett rullat aluminiumhölje med en "flip" öppningsanordning. 

[4], [5], [6]

Farmakodynamik

Esomeprazol är s-isomeren av omeprazol, vilket minskar produktionen av magsyra. Detta är ett specifikt protonpumpehämmarmedicin med målinriktad farmakodynamisk aktivitet.

Den aktiva beståndsdelen är esomeprazol formulering tillhör svaga baser - substans ackumuleras och aktiveras i ett surt medium utsöndringskanaler parietal cellstrukturer, där de enzyminhiberande H + K + ATPas - syrapumps, liksom hämning av syraproduktion.

[7], [8], [9], [10], [11],

Farmakokinetik

Läkemedlet absorberas snabbt och når höga koncentrationer i en halvtimme efter dosens användning. Full biotillgänglighet kan vara 90%. Förbindelsen med plasmaproteiner är 95%.

Samtidig ätning minskar absorptionen och saktar absorptionen av esomeprazol.

Läkemedlet metaboliseras med deltagandet av cytokrom P450-systemet. En högre procentandel av ämnesomsättningen är beroende av CYP3A4, som är ansvarig för bildandet av esomeprazolsulfon, den huvudsakliga plasmabasmetaboliten.

Halveringstiden är 60-90 minuter. Förhållandet mellan plasmakoncentration och tid ökar med upprepad användning av läkemedlet. Ökningen beror på dosen av esomeprazol och provar ett icke-linjärt samband med upprepad upptagning.

Denna beroendet beror på en minskning av metaboliska processer i den första delen, liksom indikatorer på systemiskt clearance på grund av inhibering av enzymet CYP2C19.

Den aktiva substansen utsöndras fullständigt från blodomloppet under perioden mellan doser med vanliga doser, utan ackumulering, med daglig intag av esomeprazol 1 gång per dag.

Förekomsten av basiska metaboliska produkter har ingen effekt på produktionen av magsaft. Cirka 80% av den tagna mängd läkemedlet lämnar kroppen med urinvätskan och den återstående mängden - med kalvarna.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dosering och administrering

Personer som är kontraindicerade med den interna användningen av läkemedlet kan ordineras parenteral administrering i en mängd av 20 till 40 mg dagligen. Med återflödes-esofagit ta 40 mg esomeprazol per dag. Med symptomatisk behandling av gastroesofageal refluxsjukdom, föreskrivs 20 mg medicinering dagligen.

Med gastrisk och duodenalsår orsakad av användning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, föreskrivs en standarddos på 20 mg dagligen. För förebyggande ändamål ändras inte läkemedlets mängd.

Varaktigheten av behandlingsperioden med esomeprazol bestäms av läkaren och sker inte länge.

Efter endoskopisk stopp av magblödning används 80 mg esomeprazol i form av en halvtimmers infusion, följt av en långvarig (72 h) intravenös infusion av 8 mg per timme.

Efter parenteral administrering av läkemedlet, föreskrivs medel som undertrycker frisättningen av syra i magen, särskilt de esomeprazolbaserade tabletterna.

[23]

Använd Esomeprazol under graviditet

Läkemedlet esomeprazol är inte föreskrivet för gravida och ammande patienter, eftersom det inte finns någon tillförlitlig klinisk information om säkerheten hos det föreslagna läkemedlet för fostret och det nyfödda barnet.

Kontra

Esomeprazol är kontraindicerat:

• när överkänslighetsreaktioner mot läkemedlets ingredienser;
• i kombination med Nelfigavir eller Atazanavir;
• patienter med barns ålder (under 18 år);
• under graviditeten
• under amningstiden.

[19], [20]

Bieffekter Esomeprazol

Esomeprazolbehandling kan åtföljas av:

• en minskning av nivån av leukocyter och blodplättar i blodet;
• allergi, upp till anafylaksi;
• extremiteternas ödem;
• sömnstörning
• depression, medvetenhetskänslor;
• smärta i huvudet, trötthet
• störning av visuell funktion, hörsel;
• yrsel;
• tecken på bronkospasm
• dyspepsi, buksmärtor;
• törst;
• gulsot, hepatit;
• dermatit, hudutslag, zonal skallighet;
• smärta i leder och muskler;
• ökad svettning.

[21], [22]

Överdos

Information om överdosering av esomeprazol räcker inte. Tecken på överdosering kan motsvara biverkningar och uppstå efter oral intag av mer än 280 mg av läkemedlet.

Specifik motgift är inte installerad.

Hemodialys anses vara ineffektiv, och därför är läkare begränsade till symptomatiska och stödjande terapeutiska ingrepp med hög dosering.

Interaktioner med andra droger

Minskad magsyra när du tar esomeprazol kan påverka absorptionen av droger, om processerna för deras assimilering beror på graden av surhet. Det noteras att användningen av andra läkemedel som hämmar produktionen av syra, liksom antacida provokar en minskning av absorptionen av ketokonazol eller intrakonazol under behandlingsperioden med esomeprazol.

Esomeprazol i kombination med läkemedel som metaboliserar CYP2C19 (diazepam, fenytoin, imipramin) kan orsaka en ökning av koncentrationen av dessa läkemedel. Med tanke på detta är det nödvändigt att sänka dosen.

Samtidig administrering av 30 mg esomeprazol kommer att resultera i ett minskat clearance av substratet Diazepam med 45%.

Gemensam användning av esomeprazol kommer att leda till en ökning av koncentrationen av fenytoin i blodserum hos personer med epilepsi. Det bör övervakas för mängden läkemedel i blodet vid tidpunkten för utnämning eller tillbakadragande av esomeprazol.

Inträde Esomeprazol i kombination med medicinen Warfarin kräver kvalitetskontroll av blodkoagulering.

Kombinationen med vorikonazol och andra hämmare av CYP2C19 och CYP3A4 kan leda till ökad exponering av den aktiva beståndsdelen esomeprazol mer än dubbelt så stor som, icke desto mindre, inte kräver korrigering av läkemedelsdoser.

[24], [25], [26], [27], [28]

Förvaringsförhållanden

Esomeprazol förvaras vid normal rumstemperatur, bort från barnens tillgång.

[29], [30],

Hållbarhetstid

Esomeprazol i form av lyofilizat lagras i oöppnade förpackningar i upp till 2 år. Oanvänd lösning Esomeprazol är inte lagrad - bortskaffas.

[31], [32], [33], [34]