Herpeval

Gerpeval är ett antiviralt läkemedel. Dess aktiva substans är valacyklovir (substansen är en L-valinester av acyklovir, som är en analog till nukleosiden av puriner (guanin)).

Inuti levern omvandlas läkemedlets aktiva komponent, med deltagande av valacyklovirhydrolaselementet, till två substanser – valin och acyklovir. Acyklovirs terapeutiska selektivitet kan huvudsakligen förklaras av att det aktiveras av ett specifikt enzym i viruset. [ 1 ]

Indikationer Herpeval

Det används vid behandling av följande sjukdomar:

• herpes zoster;
• lesioner av slemhinnor och epidermis associerade med herpes simplexvirus (detta inkluderar även den genitala formen av herpes av primär och återkommande typ);
• läppfeber.

Det används för förebyggande behandling av återkommande infektioner i epidermis och slemhinnor orsakade av vanlig herpes (även dess genitala form). Det kan förskrivas för att minska sannolikheten för överföring av genital herpes till en frisk partner under sexuell kontakt.

Förskrivs för att förhindra CMV-infektion och utveckling av patologier efter organtransplantation.

Släpp formulär

Läkemedlet släpps i tabletter - 10 stycken i en cellförpackning; i en förpackning - 1, 2 eller 4 sådana förpackningar.

Farmakodynamik

Acyklovir saktar specifikt ner den virala effekten av herpes in vitro (gäller vanliga herpes typ 1 och 2, CMV, herpes zoster, EBV och herpesvirus typ 5). Dess aktiva form är acyklovir-3-fosfat, som bildas under fosforyleringsprocesser med hjälp av cellkinaser (virusets tymidinkinas). Detta element saktar kompetitivt ner virusets DNA-polymeras och integreras i dess DNA.

Resistens är förknippad med brist på viralt tymidinkinas, vilket gör att viruset kan sprida sig överdrivet mycket i kroppen. Ibland är minskad känslighet för acyklovir förknippad med uppkomsten av virusstammar där DNA-polymerasets integritet eller virala TK-struktur är försämrad. [ 2 ]

Hos individer med friskt immunförsvar observeras ett virus med försvagad känslighet för acyklovir sporadiskt och utvecklas ibland endast hos personer med allvarliga immunstörningar. [ 3 ]

Farmakokinetik

Valaciklovir har god absorption och omvandlas nästan helt till valin med hög hastighet tillsammans med acyklovir. Biotillgänglighetsindexet för acyklovir vid intag av 1 g valaciklovir är 54 % (utan hänsyn till födointag). Cmax-värdena för acyklovir är 10–37 μmol vid administrering av en engångsdos på 0,25–2 g (efter 1–2 timmar från intagstillfället). Plasmanivån av valaciklovir är 4 % av acyklovirvärdena och registreras efter 30–100 minuter (i genomsnitt); efter 3 timmar minskar den till en nivå under den detekterbara gränsen.

Proteinsyntesen av valacyklovir är extremt låg – 15 %.

Halveringstiden för aciklovir är cirka 3 timmar; hos personer med terminal njursvikt är den cirka 14 timmar. Valaciklovir utsöndras i urinen, främst som aciklovir (över 80 % av dosen) och dess metaboliska enhet 9-karboximetoximetylguanin.

Dosering och administrering

Vid herpes zoster: ta 2 tabletter (1 g) av läkemedlet, 3 gånger dagligen, under den första veckan.

Terapi för infektioner associerade med herpes simplexvirus.

För personer med friskt immunförsvar – 1 tablett (0,5 g), 2 gånger om dagen.

Vid återfall varar behandlingen 3–5 dagar. Vid primärbehandling, som kan vara mer komplicerad, är behandlingen 10 dagar. Terapi för återfall av herpes simplexvirus bör påbörjas så tidigt som möjligt – den optimala tiden att ta läkemedlet är under prodromalstadiet eller omedelbart efter att de första tecknen uppträtt. Läkemedlet kan förhindra uppkomsten av lesioner under ett återfall om behandlingen påbörjas omedelbart efter att de första manifestationerna av sjukdomen har uppstått.

Alternativt, för behandling av labial feber, är dosen 4 tabletter (2 g), 2 gånger per dag. Den andra dosen ska tas cirka 12 timmar senare (minst 6 timmar senare) från tidpunkten för intag av den första dosen. Vid de angivna doserna bör behandlingstiden vara högst 1 dag, eftersom det har visat sig att längre användning inte ökar läkemedlets effektivitet. Behandlingen bör påbörjas omedelbart efter att tidiga tecken på labial feber uppstått (klåda, stickningar eller brännande känsla i läpparna).

Undertryckande av återfall av infektioner associerade med herpes simplexvirus:

• personer med hälsosamt immunförsvar ordineras 1 tablett av läkemedlet (0,5 g), 1 gång per dag;
• Vid immunbrist är det nödvändigt att ta 1 tablett (0,5 g) 2 gånger om dagen.

Minskar sannolikheten för överföring av genital herpes.

För hälsosam immunitet hos individer med nio eller färre exacerbationer av sjukdomen per år ordineras Gerpeval i en dos av 0,5 g en gång om dagen.

Förebyggande av utveckling av CMV och patologier efter organtransplantation.

Läkemedlet används i en dos av 4 tabletter (2 g), 4 gånger per dag, så snart som möjligt efter transplantationen. Vid njursvikt minskas doserna. Behandlingen varar vanligtvis 3 månader, men kan förlängas hos personer med ökad risk.

• Ansökan för barn

Förskrivs till barn från 12 år för att förhindra utveckling av CMV eller patologier efter transplantation.

Använd Herpeval under graviditet

Användning av Gerpeval under graviditet är endast tillåten i fall där den möjliga nyttan av det är mer sannolikt än riskerna för komplikationer för fostret.

Under amning förskrivs läkemedlet med försiktighet, endast om det är absolut nödvändigt. Samtidigt kan valacyklovir användas vid behandling av nyfödda.

Kontra

Kontraindicerat för användning vid allvarlig intolerans mot acyklovir och andra komponenter i läkemedlet.

Bieffekter Herpeval

Huvudsakliga biverkningar:

• störningar i nervsystemet och psyket: yrsel, hallucinationer, huvudvärk, agitation, förvirring, minskad intellektuell förmåga och ataxi, samt kramper, tremor, dysartri, encefalopati, psykotiska symtom och komatöst tillstånd;
• problem med mag-tarmkanalen: diarré, illamående, magbesvär och kräkningar;
• störningar associerade med lever och gallvägar: tillfällig ökning av leverfunktionstester (ibland beskrivet som hepatit);
• tecken i lymf- och blodsystemet: trombocytopeni eller leukopeni (det senare observeras främst hos personer med immunbrist);
• immunskador: anafylaxi förekommer ibland;
• sjukdomar i andningssystemet och bröstbensorganen: dyspné;
• symtom som påverkar det subkutana lagret och epidermis: utslag, vilket inkluderar tecken på ljuskänslighet, Quinckes ödem, urtikaria och klåda;
• Njur- och urinvägssjukdomar: akut njursvikt, njurdysfunktion, ländryggssmärta och hematuri (ofta i samband med andra njurdysfunktioner). Njursmärta kan vara förknippad med njursvikt;
• Övrigt: det finns rapporter om njursvikt, hemolytisk anemi av mikroangiopatisk typ och trombocytopeni (ibland i kombination) hos personer med svår immunbrist, särskilt hos personer med HIV i sent stadium, som har använt valacyklovir i stora doser (8 g per dag) under lång tid. Liknande symtom har också observerats hos personer med liknande patologier som inte har använt valacyklovir.

Överdos

Tecken på förgiftning: kräkningar, akut njursvikt, illamående, neurologiska manifestationer inklusive hallucinationer, förvirring, medvetslöshet, agitation och koma.

Symtomatiska åtgärder och hemodialys utförs.

Interaktioner med andra droger

Valaciklovir utsöndras i urinen genom aktiv tubulär sekretion, och andra läkemedel som konkurrerar om denna utsöndringsväg kan öka plasmanivåerna av ett eller båda läkemedlen och deras metaboliter.

Administrering i kombination med mykofenolatmofetil (ett immunsuppressivt medel som används vid organtransplantation) ökar plasmanivåerna av aciklovir och den inaktiva metaboliska komponenten av mykofenolatmofetil.

Det är nödvändigt att noggrant kombinera stora doser Gerpeval (4+ g) med andra läkemedel som förändrar njurfunktionen (till exempel takrolimus eller ciklosporin).

Förvaringsförhållanden

Gerpeval ska förvaras utom räckhåll för små barn. Temperaturavläsningar får inte överstiga 30 °C.

Hållbarhetstid

Herpeval kan användas i 24 månader från tillverkningsdatumet för den terapeutiska substansen.

Analoger

Analoger till läkemedlet är Vairowa, Vacirex, Valcicon med Valavir, Valmik och Valmax med Valacitek. Dessutom inkluderar listan Valogard, Valtrovir med Herpacivir, Valcik och Virdel.