Metoprolol

Metoprolol är ett läkemedel som tillhör klassen betablockerare. Det används ofta för att behandla olika hjärt-kärlsjukdomar. Metoprolol används ofta för att minska hjärtfrekvensen, sänka blodtrycket och kontrollera hjärtrytmen.

Metoprolol finns i olika former, inklusive tabletter som tas via munnen och intravenösa injektioner. Det är viktigt att notera att användningen av metoprolol bör övervakas av en läkare och att rekommenderade doser bör följas, eftersom felaktig användning eller utsättning kan få allvarliga konsekvenser.

Indikationer Metoprolol

1. Hypertoni (högt blodtryck): Metoprolol används för att sänka blodtrycket hos patienter med högt blodtryck. Det hjälper till att minska risken för kardiovaskulära komplikationer såsom hjärtinfarkt, stroke och njursvikt.
2. Angina ( kranskärlssjukdom ): Metoprolol kan förskrivas för att behandla stabil och instabil angina (angina pectoris) för att minska frekvensen och intensiteten av attacker med bröstsmärtor.
3. Hjärtsvikt: Hos vissa patienter med hjärtsvikt kan metoprolol användas för att förbättra hjärtfunktionen och minska symtom som andnöd och svullnad.
4. Efter infarkt: Metoprolol kan användas som en del av en omfattande behandling efter hjärtinfarkt för att minska risken för återinfarkt och mortalitet.
5. Hjärtarytmier: Läkemedlet kan användas för att kontrollera hjärtrytmen hos patienter med olika arytmier såsom förmaksflimmer eller takykardi.
6. Förebyggande migrän: Hos vissa patienter med frekvent migrän kan metoprolol förskrivas som en förebyggande behandling för att minska frekvensen och svårighetsgraden av migränattacker.

Släpp formulär

1. Tabletter med omedelbar frisättning: Dessa tabletter är utformade för snabb lindring av symtom och kräver flera doser under dagen. De används vanligtvis för att korrigera blodtrycket och hantera vissa hjärtsjukdomar.
2. Depottabletter: Denna form av metoprolol har utvecklats för att ge en jämnare frisättning av den aktiva substansen under hela dagen, vilket minskar doseringsfrekvensen till en gång dagligen. Detta kan öka bekvämligheten och patientens följsamhet till behandlingsrekommendationerna.
3. Injektionsvätska, lösning: Metoprolol i form av injektion används vanligtvis på sjukhus för snabb korrigering av vissa hjärttillstånd, såsom svår angina, hjärtinfarkt eller vissa typer av arytmier.

Farmakodynamik

1. Selektiv blockering av β1-adrenoreceptorer: Metoprolol blockerar huvudsakligen β1-adrenoreceptorer, som finns i hjärtmuskeln. Detta gör att det kan sänka hjärtfrekvensen, vilket minskar kontraktiliteten och impulsledningshastigheten i hjärtat.
2. Minskning av hjärtminutvolym: Blockering av β1-adrenoreceptorer i hjärtmuskeln leder till en minskad hjärtkontraktilitet och följaktligen till en minskning av hjärtminutvolymen. Detta leder till en minskning av blodtrycket och hjärtats arbetsbelastning.
3. Minskning av myokardiell kontraktilitet: Metoprolol minskar hjärtmuskelns kontraktionskraft, vilket leder till en minskning av myokardiets syre- och energibehov, vilket är särskilt viktigt vid ischemiska hjärttillstånd.
4. Minskning av sympatisk aktivitet: Blockering av β1-adrenoreceptorer leder också till en minskning av det sympatiska nervsystemets aktivitet, vilket i sin tur kan minska hjärtfrekvens och blodtryck.
5. Antiarytmisk verkan: Metoprolol kan förebygga vissa typer av arytmier, såsom takykardi och förmaksflimmer, på grund av dess förmåga att minska hjärtfrekvensen och minska myokardiell excitabilitet.
6. Antianginös verkan: Blockering av β1-adrenoreceptorer minskar belastningen på hjärtat och förbättrar dess perfusion, vilket kan hjälpa vid behandling av angina pectoris och minska risken för ischemiska komplikationer.

Farmakokinetik

1. Absorption: Metoprolol absorberas vanligtvis snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Födointag kan bromsa absorptionshastigheten men påverkar vanligtvis inte den totala absorptionen.
2. Distribution: Metoprolol har en låg bindningsgrad till blodplasmaproteiner (cirka 10–30 %), vilket säkerställer en jämn distribution i hela kroppen.
3. Metabolism: Merparten av metoprolol metaboliseras i levern och bildar aktiva metaboliter, inklusive α-hydroximetoprolol och andra. Dessa metaboliter har också β-adrenoblockerande aktivitet.
4. Utsöndring: Metoprolol och dess metaboliter elimineras från kroppen huvudsakligen via njurarna (cirka 95 % av dosen) och i mindre utsträckning genom tarmen.
5. Halveringstid: Halveringstiden för metoprolol är cirka 3–7 timmar hos friska patienter, men kan öka hos patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion.
6. Verkningsmekanism: Metoprolol blockerar β1-adrenoreceptorer, vilket resulterar i en minskning av hjärtfrekvens, hjärtkontraktionskraft och myokardiell kontraktilitet, vilket minskar hjärtats syrebehov och sänker blodtrycket.

Dosering och administrering

Metoprolol med omedelbar frisättning (tabletter)

• Högt blodtryck: Startdosen är vanligtvis 100 mg per dag, fördelat på en eller två doser. Beroende på behandlingssvaret kan dosen gradvis ökas med flera veckors mellanrum. Maximaldosen överstiger vanligtvis inte 450 mg per dag.
• Angina pectoris: Den initiala dosen är vanligtvis 100 mg per dag uppdelat på två doser. Dosen kan ökas gradvis tills önskad effekt uppnås, men inte mer än 400 mg per dag.
• Hjärtarytmier och förebyggande av hjärtinfarkt: Doseringen bestäms individuellt baserat på ditt tillstånd.

Metoprolol depottabletter

• Denna form tas vanligtvis en gång om dagen. Startdosen för behandling av högt blodtryck eller angina pectoris är vanligtvis 25–100 mg per dag. Beroende på behandlingssvaret kan dosen ökas gradvis.

Injektionsvätska, lösning

• Det används huvudsakligen på sjukhus för akutbehandling av vissa hjärtsjukdomar. Dosering och administreringssätt beror på det specifika medicinska fallet.

Viktiga anmärkningar

• Sluta inte plötsligt ta metoprolol, eftersom det kan förvärra ditt tillstånd. Eventuella ändringar i behandlingen bör göras under noggrann övervakning av din läkare.
• Att ta metoprolol kan åtföljas av biverkningar såsom trötthet, yrsel och kyla i extremiteterna. Tala om för din läkare om dessa eller andra biverkningar blir besvärliga.
• Metoprolol kan interagera med andra läkemedel, vitaminer och kosttillskott, så det är viktigt att berätta för din läkare om alla läkemedel du tar.

Använd Metoprolol under graviditet

Användning av metoprolol under graviditet kräver särskild uppmärksamhet. I allmänhet kan betablockerare, inklusive metoprolol, påverka fostret och den gravida kvinnan, särskilt vid långvarig användning under tredje trimestern. Vissa studier har kopplat användning av betablockerare under graviditet till risken för låg födelsevikt, hypoglykemi hos det nyfödda barnet och andra komplikationer.

I vissa fall, om en kvinna har en allvarlig hjärtsjukdom som kräver behandling av metoprolol, kan läkaren dock besluta att de potentiella fördelarna med läkemedlet överväger de potentiella riskerna för fostret. I dessa situationer är det viktigt att noggrant diskutera alla möjliga risker och fördelar med att använda metoprolol under graviditet med din läkare.

Kontra

1. Allergisk reaktion: Personer med känd överkänslighet mot metoprolol eller andra betablockerare bör inte använda det eftersom det kan orsaka allergiska reaktioner.
2. Bradykardi: Metoprolol kan minska hjärtfrekvensen och dess användning kan vara kontraindicerad för personer med mycket låg hjärtfrekvens (bradykardi).
3. Astma och kroniskt obstruktiv lungsjukdom (KOL): Betablockerare, inklusive metoprolol, kan förvärra symtom på astma eller KOL eftersom de kan bidra till förträngning av luftvägarna.
4. Lågt blodtryck: Metoprolol kan sänka blodtrycket och dess användning kan vara kontraindicerad för personer med lågt blodtryck.
5. Akut hjärtskada (chock): Metoprolol kan vara kontraindicerat vid akut hjärtsvikt eller kardiogen chock eftersom det kan försämra hjärtats kontraktila funktion.
6. Hjärtblockad: Metoprolol kan öka blockaden av ledningsförmågan av elektriska impulser i hjärtat och kan vara kontraindicerat vid AV-ledningsblockad.
7. Graviditet: Användning av metoprolol under graviditet kan kräva extrem försiktighet och bör endast tas när det är strikt medicinskt indicerat och under överinseende av en läkare.
8. Amning: Metoprolol kan utsöndras i bröstmjölk, därför kan dess användning vid amning kräva en nytta-riskbedömning och bör användas med försiktighet under medicinsk övervakning.

Bieffekter Metoprolol

1. Sänkning av blodtrycket: Detta är en av de önskade effekterna vid behandling av högt blodtryck, men ibland kan metoprolol orsaka ett för stort blodtrycksfall, vilket resulterar i yrsel, svaghet eller till och med medvetslöshet.
2. Bradykardi (sänkt hjärtfrekvens): Metoprolol kan sänka din hjärtfrekvens, vilket kan orsaka en känsla av hjärtklappning, trötthet eller yrsel.
3. Dåsighet och trötthet: Vissa patienter kan uppleva dåsighet eller trötthet när de tar metoprolol.
4. Sömnlöshet: Metoprolol kan orsaka sömnlöshet eller sömnstörningar hos vissa personer.
5. Depression: Vissa patienter kan uppleva humörförändringar, inklusive depression eller ångest, medan de tar metoprolol.
6. Magproblem: Metoprolol kan orsaka muntorrhet, illamående, kräkningar, diarré eller förstoppning.
7. Perifert ödem: Hos vissa patienter kan metoprolol orsaka svullnad i ben eller armar.
8. Dyspepsi: Detta kan innefatta en mängd olika gastrointestinala symtom såsom magbesvär, halsbränna eller rapningar.

Överdos

1. Minskad hjärtfrekvens (bradykardi): En överdos av metoprolol kan orsaka en kraftig sänkning av hjärtfrekvensen, vilket kan vara farligt, särskilt för personer med en redan minskad hjärtfrekvens.
2. Hjärtarytmier: Omfattar olika hjärtrytmrubbningar såsom ventrikulär takykardi, förmaksflimmer och andra som kan leda till allvarliga komplikationer inklusive hjärtstillestånd.
3. Sänkt blodtryck (hypotension): Överdosering av metoprolol kan orsaka blodtryckssänkning, vilket kan leda till yrsel, svaghet, svimning och till och med chock.
4. Perifer vasodilatation (vasodilatation): Detta kan leda till en minskning av perifert kärlmotstånd och minskad perfusion av organ och vävnader.
5. Andningsdepression: Vid allvarlig överdosering kan andningsproblem, inklusive andningssvikt, uppstå.
6. Andra symtom: Inkluderar illamående, kräkningar, medvetslöshet, kramper och andra.

Interaktioner med andra droger

1. Andra blodtryckssänkande läkemedel: Metoprolol kan öka den blodtryckssänkande effekten av andra blodtryckssänkande läkemedel, såsom diuretika eller ACE-hämmare (ACEI), vilket kan orsaka att blodtrycket sjunker till farliga nivåer.
2. Antiarytmika: Samtidig administrering av metoprolol med antiarytmika såsom amidaron eller klass Ic-läkemedel (t.ex. propafenon) kan öka den depressiva effekten på hjärtledningssystemet och orsaka allvarliga arytmier.
3. Sympatomimetika: Läkemedel som stimulerar det sympatiska systemet (t.ex. adrenalin eller fenylefrin) kan försvaga metoprolols hypotensiva effekt och leda till en ökning av blodtrycket.
4. Icke-selektiva β-adrenoblockerare: Samtidig administrering av metoprolol med icke-selektiva β-adrenoblockerare såsom propranolol kan resultera i ökade oönskade biverkningar såsom bradykardi och bronkospasm.
5. Cytokrom P450-hämmare: Läkemedel som hämmar cytokrom P450, såsom cimedin eller ketokonazol, kan öka blodkoncentrationen av metoprolol och förstärka dess hämmande effekt på hjärt-kärlsystemet.
6. Monoaminoxidashämmare (MAO-hämmare): Användning av metoprolol tillsammans med MAO-hämmare kan öka den hypotensiva effekten och orsaka allvarliga biverkningar såsom hypotoni och ortostatisk kollaps.

Förvaringsförhållanden

1. Temperatur: Metoprolol bör vanligtvis förvaras i rumstemperatur, vilket är 15 till 30 grader Celsius (59 till 86 grader Fahrenheit).
2. Torrhet: Läkemedlet bör förvaras torrt för att undvika fukt, vilket kan påverka dess stabilitet och kvalitet.
3. Ljus: Metoprolol ska förvaras mörkt och skyddat från direkt solljus, eftersom ljus kan orsaka nedbrytning av de aktiva ingredienserna.
4. Barn: Förvara metoprolol utom räckhåll för barn för att förhindra oavsiktlig användning.
5. Förpackning: Följ anvisningarna på förpackningen eller din läkares anvisningar angående förvaring av metoprolol.