Veckovis injektion ersätter frekventa piller mot Parkinsons sjukdom

Ett nytt veckovis injicerbart läkemedel kan revolutionera livet för mer än åtta miljoner människor med Parkinsons sjukdom, och potentiellt ersätta behovet av att ta flera piller varje dag.

Forskare vid University of South Australia (UniSA) har utvecklat en injicerbar formulering med fördröjd frisättning som ger en stadig tillförsel av levodopa och karbidopa – två viktiga läkemedel vid behandling av Parkinsons sjukdom – under en hel vecka. Den biologiskt nedbrytbara formuleringen injiceras under huden eller i muskelvävnad, där den gradvis frisätter läkemedlen under sju dagar.

Studien, med titeln ”Utveckling av ett in-situ-formande implantatsystem för levodopa och karbidopa för behandling av Parkinsons sjukdom”, publiceras i tidskriften Drug Delivery and Translational Research.

Frekvent läkemedelsadministrering är en betydande belastning, särskilt för äldre patienter eller de som har svårt att svälja, vilket resulterar i fluktuationer i läkemedelsnivåerna i blodet, fler biverkningar och minskad behandlingseffektivitet.

Ledande forskare professor Sanjay Garg, från UniSA:s center för farmaceutisk innovation, säger att det nyutvecklade injicerbara läkemedlet avsevärt kan förbättra behandlingsresultaten och patienternas följsamhet.

”Vårt mål var att skapa en formulering som förenklar behandlingen, förbättrar följsamheten och ger en stabil terapeutisk nivå av läkemedlet. Denna veckovisa injektion skulle kunna vara ett verkligt genombrott i behandlingen av Parkinsons sjukdom”, säger professor Garg.

"Levodopa är fortfarande guldstandardbehandlingen för Parkinsons sjukdom, men dess korta halveringstid innebär att det måste tas flera gånger om dagen."

UniSA-doktoranden Deepa Nakmode tillägger att in-situ-implantatet är utformat för att frigöra levodopa och karbidopa jämnt över en period av en vecka, vilket bibehåller stabila plasmanivåer av läkemedel och minskar riskerna i samband med fluktuationer i koncentrationen.

”Efter många års engagerad forskning är det otroligt givande att se vår innovation inom långtidsverkande injektioner för Parkinsons sjukdom nå detta stadium. Ett australiskt patent har redan ansökts om för vår utveckling”, säger Nakmode.

Den injicerbara gelen kombinerar FDA-godkänd biologiskt nedbrytbar PLGA-polymer med Eudragit L-100, en pH-känslig polymer, för att ge kontrollerad och fördröjd läkemedelsfrisättning.

Omfattande laboratorietester har bekräftat systemets effektivitet och säkerhet:

• Mer än 90 % av levodopadosen och mer än 81 % av karbidopadosen frisattes inom sju dagar.

• Implantatet var mer än 80 % nedbrutet inom en vecka och visade ingen signifikant toxicitet i cellviabilitetstester.

• Formeln kan injiceras med en tunn 22G-nål, vilket minimerar obehag och eliminerar behovet av kirurgisk implantatplacering.

”Implikationerna av denna studie är betydande”, säger professor Garg. ”Att minska frekvensen av läkemedelsadministrering från flera gånger om dagen till en injektion i veckan är ett stort steg framåt inom Parkinsons behandling. Vi förbättrar inte bara läkemedelsleveransen, vi förbättrar patienternas liv.”

Professor Garg noterar att tekniken skulle kunna anpassas för andra kroniska sjukdomar som cancer, diabetes, neurodegenerativa sjukdomar, smärtlindring och kroniska infektioner som kräver långvarig läkemedelsadministrering.

Systemet kan konfigureras för att frisätta läkemedel under flera dagar eller flera veckor beroende på terapeutiska behov.

Forskare vid UniSA hoppas kunna påbörja kliniska prövningar inom en snar framtid och överväger att kommersialisera tekniken.

Parkinsons sjukdom är den näst vanligaste neurologiska sjukdomen och drabbar fler än 8,5 miljoner människor världen över. Det finns för närvarande inget botemedel mot sjukdomen, och symtomen – skakningar, stelhet och långsamma rörelser – kontrolleras med orala läkemedel som tas flera gånger om dagen.