Paclitaxel Actavis

Paclitaxel Aktavis avser den farmakologiska grupp av antitumörmedel (cytostatika) med en vegetabiliskt ursprung. Narkotika synonymer: Taxol, paklitaxel, Paclitaxel Ebewe, Paklitaks, Pax, Paklinor, Paclitaxel-Teva, Paktalik, Paklitera, docetaxel, Abitaksel, Intaksel, Mitotaks, Sindaksel, Taksakad, Yutaksan.

[1]

Indikationer Paclitaxel Actavis

Indikationer för användning Paclitaxel Actavis inkluderar sådana onkologiska sjukdomar som:

• äggstockscancer;
• bröstcancer;
• icke-småcellig lungcancer (adenokarcinom, skivformig och odifferentierad bronchoalveolär, storcellad, blandadcellkarcinom);
• övergångscellcancer i blåsan;
• matstrupen cancer;
• lymfocytisk och icke- lymfocytisk leukemi;
• flera hemorragiska hudar ( Kaposi sarkom ).

För patienter med diffus ovariecancer eller kvarvarande neoplasi som genomgått laparotomi är Paclitaxel actavis ett första läkemedel mot läkemedel. Med metastaser efter ineffektiv standardbehandling - med läkemedlet för andrahandsbehandling.

Vid malign bröstcancer används paclitaxel actavis vid postoperativ behandling (adjuvans) - i närvaro av drabbade lymfkörtlar vid återkommande sjukdom eller utseende av metastaser.

Vid behandling av lungcancer från lungceller, föreskrivs detta läkemedel när kirurgisk ingrepp eller strålterapi inte förväntas. Användningen av paclitaxel actuavis i Kaposi sarkom är indicerat för patienter med AIDS.

[2], [3], [4]

Släpp formulär

Formen av beredningen är en koncentrerad flytande formulering för framställning av en lösning för infusioner.

[5], [6], [7]

Farmakodynamik

Verkande basis Actavis drogen Paclitaxel och dess synonymer är taxaner - kväveinnehållande organiska föreningar (alkaloider) typ av tall bark av idegran Taxus korotkolistnogo (eller Stilla havet).

Mekanismen för cytostatisk verkan är baserad på förmågan hos substansen paclitaxel, erhållen från taxaner, för att hämma processen med cellulär mitos i de initiala faserna.

Indirekt division (mitosis) av eukaryota celler börjar med bildandet av cytoskelettet i den mitotiska apparaten - achromatin spindel rörliga tråden vilka (mikrotubuli) binder celler pol och dess centrum. Efter dubblering av DNA-dotterkromosomerna mot metafasstadium är koncentrerade i centrum av cellen, och uppgiften att mikrotubuli spindel achromatin - flytta dessa kromosomer till olika poler av cellen, där i telofas skede finns det två nya celler.

Mikrotubuli är bildade genom polymerisation av globulärt protein cytoplasmisk tubulin, paklitaxel och, på grund av likheten till tubulin taxan, binder till fritt tubulin-molekyler. Detta ökar intensiteten och graden av polymerisation av tubulin och aktiverar bildningen av mikrotubuli, vilket resulterar i bildandet av ett överskott av mikrotubuli. Och på grund av undertryckningen av depolymeriseringen av tubulinmikrotubuli förlorar möjligheten att utföra sina funktioner. Allt detta leder till en kränkning inte bara av bildandet av den mitotiska apparaten av celler, men också av stoppandet av deras uppdelning.

Dessutom under påverkan Aktavis Paclitaxel (och alla droger paklitaxel) sönderdelades i normal mikrotubuluscytoskelettet arrangemang och ett flertal mottagnings balkar och deras anomala kondensationer.

[8], [9]

Farmakokinetik

Efter att ha gått in i blodbanan från 89% till 98% binds Paclitaxel Actavis till proteiner. Inom 30 minuter tränger hälften av drogen in i tarmarna, lever, mjälte, bukspottkörteln, hjärtat och musklerna.

Koncentrationen av paklitaxel i blodplasman efter intravenös administrering reduceras i steg. Paklitaxel Aktavis biologisk omvandling sker i levern av enzymet cytokrom P450 - under hydroxyleringsreaktionen, för att bilda en metabolit 6a-gidroksipaklitaksela.

Halveringstiden för läkemedlet varierar inom ett brett område - från 3 timmar till två dagar. Från kroppen utsöndras Paclitaxel Actavis huvudsakligen med gall; En del av läkemedlet i oförändrad form elimineras av njurarna med urin.

[10], [11], [12], [13], [14]

Dosering och administrering

Alla cyklosatiska preparat av taxangruppen administreras på ett sjukhus under överinseende av en onkolog.

För att förhindra uppenbarelse av en överkänslighetsreaktion på läkemedlet Paclitaxel actavis före användning, bör läkemedelsberedning av patienter med kortikosteroider utföras.

Metod för applicering Paclitaxel Actavis - intravenös dropp (inom 3-24 timmar). Den individuella dosen bestäms i enlighet med behandlingsprotokollet. Standard Dosering: 135-175 mg / m ². Upprepad administrering av läkemedlet utförs efter 21 dagar.

Koncentrera Paclitaxel Actavis före administrering utspätt (upp till 0,3-1,2 mg / ml), för vilken en av injektionslösningarna - natriumklorid eller glukos används.

Man bör komma ihåg att lösningen som är klar för administrering inte kan förvaras i kylskåp, och dess stabilitet i ljuset och vid en temperatur av + 25 ° C förblir maximalt 27 timmar.

[21], [22], [23]

Använd Paclitaxel Actavis under graviditet

Användningen av paclitaxel actavis under graviditet och under amning är kontraindicerat. Det visade sig att paclitaxel inte bara utövar embryotoxisk effekt utan också minskar reproduktiva förmåga hos kvinnor i fertil ålder.

Kontra

Cytostatikum Paclitaxel Aktavis kontraindicerat appliceras vid förhöjd individuell känslighet för paklitaxel, akuta infektionssjukdomar, ischemisk hjärtsjukdom, med en historia av hjärtinfarkt, samt minskade neutrofiler blod (neutropeni).

[15], [16]

Bieffekter Paclitaxel Actavis

Användningen av paclitaxel actavis kan åtfölja biverkningar i form av: håravfall; illamående, kräkningar och diarré urtikaria och klåda i huden andfåddhet; ödem; störningar i hjärtritmen (takykardi eller bradykardi); ökning eller minskning av blodtrycket smärta i leder och muskler; njursvikt anemi, neutropeni eller trombocytopeni.

I närvaro av inflammatoriska patologier kan deras exacerbation förekomma. Visas också biverkningar i det centrala och perifera nervsystemet, nämligen, parestesi, försämrad rörelsekoordination och vision, encefalopatiska symptom (svaghet, huvudvärk, yrsel, trötthet, sömnstörningar, minnes och medvetenhets).

[17], [18], [19], [20]

Överdos

I fallet med de flesta överdosering Paclitaxel Aktavis observerade dyspné, blodtrycksfall, angioödem, urticaria omfattande, rodnad och erosiva-ulcerös lesioner i slemhinnorna i munnen och svalget, och hypoplastisk anemi (på grund av undertryckande av hematopoietisk benmärg).

Hittills finns det ingen specifik motgift mot paklitaxel, därför är symtomatisk behandling indikerad. Med signifikant överdosering bör administrationen av Paclitaxel Actavis stoppas.

[24], [25], [26]

Interaktioner med andra droger

Ett antal läkemedel - etinylestradiol, retinsyra, quercetin, ketokonazol, verapamil, diazepam, kinidin, dexametason, takrolimus, vinkristin - Paklitaxel Aktavis hämma metabolismen.

Användningen av paclitaxel actavis i kombination med antitumörantibiotikum doxorubicin ger biverkningar i form av stomatit och uttalad neutropeni.

[27], [28], [29], [30], [31]

Förvaringsförhållanden

Läkemedlet hänvisar till lista B och det förvaras på en mörk plats vid rumstemperatur eller i kylskåp (vid en temperatur av minst -2 ° C). Förvaring av oöppnade ampuller i kylskåp kan orsaka att en fällning uppträder, vilken måste lösas vid rumstemperatur. Annars blir läkemedlet olämpligt för användning.

[32], [33], [34]

Hållbarhetstid

Hållbarheten för läkemedlet är 24 månader.

[35], [36], [37], [38], [39]